Плюсове и минуси на инхибитори на протонната помпа

Язва, гастрит и някои други заболявания са сред най-сериозните патологии на стомашно-чревния тракт, които при хората рядко се развиват. Секреторните проблеми, свързани с производството на стомашен сок, са много по-чести (могат да бъдат произведени в голям или, обратно, в намален обем). За да се справят с този проблем, помагат инхибиторите на протонната помпа, наричани още блокери на водородна помпа. Как точно влияят на храносмилателната система, какви са техните предимства и специфични имена ще бъдат описани по-долу.

Какво представляват инхибиторите на протонната помпа - механизмът на действие

Препаратите на протонната помпа се използват за лечение на храносмилателния тракт. При контакт с човешкото тяло те преминават през стомаха, след това в тънките черва, в които напълно се разтварят. Напред:

• проникват през мембраната в клетките на лигавицата на повърхността на стомаха, където се концентрират в секреторните тубули;
• с повишаване на нивото на киселинност, компонентите на препарата се активират, превръщайки се в зареден тетрацикличен сулфенамид;
• абсорбира солната киселина, произхождаща от стомаха, променя скоростта на окисление (поради ковалентни връзки) и постепенно го отстранява от тялото.

Валидността на лекарствата, представени от сериите, варира от 30 до 48 часа. Може да изглежда, че това е доста дълго време, но за такъв период от време се оказва, че напълно неутрализира повишената киселинност на стомаха, която не могат да се обработват от други формулировки. Това обаче не са всички предимства на лекарствата, които заслужават внимание.

Предимствата на тези лекарства

ИПП има впечатляващ списък от ползи. В допълнение към ефективността на ефектите върху храносмилателната система, както беше споменато по-рано, не трябва да забравяме и не по-малко значителен списък от показания. Те включват:

• киселинно-свързани заболявания на стомаха, дванадесетопръстника и хранопровода;
• язвени лезии на стомаха и червата;
• заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori;
• хронична киселина;
• гастро.

Друг фактор е минималният брой странични ефекти, например в сравнение с други лекарства. Появата на такива реакции е възможна само в случай на използване на таблетки или други форми на лекарства, надвишаващи нормата. По този начин, представените лекарствени вещества са най-ефективни в борбата срещу повишената стомашна секреция и използването им е напълно оправдано поради всички предимства.

Списък на инхибиторите на протонната помпа от ново поколение

Списъкът на лекарствата включва няколко групи, а именно продукти, базирани на лансопразол, омепразол, пантопразол и други активни съставки. Всяка група лекарства има свои характеристики на употреба, предимства и недостатъци. Разгледайте всяка категория, за да видите какво точно е точно за вас.

Въпреки това, ние не препоръчваме сами да използвате тези лекарства без рецепта.

Продукти на основата на лансопразол

Преди всичко бих искал да говоря за имената, приготвени на базата на лансопразол, защото те се характеризират с най-значителната степен на абсорбция.

Akrilanz

Този инструмент се предлага под формата на капсули, в опаковката може да присъстват съответно 10, 20 и 30 таблетки. Цената на Acrylanza от 240 рубли. Представеният агент се прилага в следните случаи:

• язвено заболяване на дванадесетопръстника и стомаха в стадия на обостряне;
• язвена и язвена форма на езофагит;
• стресови язви на храносмилателната система;
• Унищожаване на Helicobacter pylori;
• не-язвена форма на диспепсия.

Основният недостатък може да се счита за значителен списък от противопоказания, както и странични ефекти.

Говорейки за последните, обръщайте внимание на главоболие, увеличаване или намаляване на апетита, по-рядко кашлица и по-специфични форми на проблеми с бронхите или белите дробове. В същото време, Acrilanza се характеризира с висока степен на ефективност в борбата срещу вече представени заболявания. Ето защо много пациенти спират вниманието си върху него.

Препоръчва се да се вземе вътре, без да се дъвче. Това може да се направи независимо от употребата на храна. Например, с язва на стомаха или със стресова форма, ние говорим за използване на 30 mg веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Степента на възстановяване е от две до четири седмици.

Обратната връзка за употребата на тези таблетки е предимно положителна. Хората, които приемат Acrylans, отбелязват високата му степен на ефективност, най-лекото въздействие върху тялото и умерената цена. Противниците на този инструмент от категорията на ИПП се оплакват от наличието на странични ефекти, които са били излишни в процеса на лечение на стомашно-чревния тракт.

Lantsid

Подобно на Акрилан, Ланцид идва под формата на капсули. Използва се при диспепсия, язви на стомаха и дванадесетопръстника, както и при синдрома на Золингер-Елисън. Предимството на лекарството трябва да се счита за лек ефект върху храносмилателната система и минималния брой странични ефекти.

В същото време Ланцид има и някои недостатъци, например недопустимостта на употребата по време на бременност и сериозните ограничения върху периода на кърмене. Отбелязвайки другите характеристики на тази подготовка на протонната помпа, обърнете внимание на:

1. Прилагане на средствата вътре, сутрин, за предпочитане преди хранене с храна. Капсулите се поглъщат напълно, без предварително дъвчене.
2. Курсът на възстановяване с Lancid обикновено се изчислява за две до четири седмици. Въпреки това, например, с улцеративна патология, терапията може да продължи до осем седмици.
3. Значението на изключването на рак преди употреба на лекарството. При рак такова лечение просто ще бъде неприемливо.

Цена Ланцида от 300 рубли. Според прегледите на това лекарство, употребата му се понася лесно от пациентите. Използването на инструмента преди хранене няма отрицателно въздействие върху храносмилането, напротив - подобрява ги. Затова Ланцид се оценява от много пациенти с висока киселинност на стомаха.

Средства на база омепразол

Лекарствата на основата на омепразол най-често се използват за лечение на повишена степен на стомашна секреция. Те се характеризират с ефективност дори при лечението на язвени поражения, както и относително ниска цена.

В същото време това не са средства за ново поколение, затова всяка година се наблюдава спад в процеса на тяхното използване, тъй като пациентите с гастроинтестинални проблеми преминават към други лекарства.

Класическата форма на освобождаване на Omez е капсула с ентерично покритие. Има и друга възможност, а именно Omeza Insta, която се произвежда под формата на прах за последващо приготвяне на суспензия.

Показанията за използването на този представител на препаратите на протонната или водородна помпа са многобройни, а именно:

• превенция, изключване на екзацербации при улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
• наличието на симптоми на рефлуксен езофагит;
• хиперсекреция на стомаха, предизвикана от системни прояви на маскидоза, аденоматоза;
• изключение Helicobacter pylori.

Основният недостатък на таблетките и формата на прах трябва да се разглежда като необходимост от използване на продукта в значителни количества, за да се постигне оптимален резултат за възстановяване. В тази връзка има вероятност от странични ефекти. Средно цената на Omez е около 220-250 рубли за 30 капсули, а пет сашета ще струват 80-90 рубли.

Обратната връзка за това лекарство е положителна. Много хора обаче обръщат внимание на факта, че Omez вече не се използва като основен терапевтичен агент, а само за превенция. Също така, друго предимство на инструмента е приемливостта на употреба за лечение на деца и бременни жени.

Bioprazol

Друг агент, който принадлежи към обхвата на протонната помпа е Bioprazole. Механизмът на действие е напълно определен от състава на това лекарство, поради което е ефективен при такива заболявания като обостряне на пептична язва, рефлуксен езофагит, Helicobacter pylori (като част от трифазно лечение). Говорейки за характеристиките на представеното лекарство, експертите обръщат внимание на факта, че:

1. Капсулите традиционно се приемат сутрин, не се препоръчва да се дъвчат. В същото време можете да пиете малко количество вода точно преди хранене или например по време на хранене.
2. Няма взаимодействие с други антиациди, поради което Биопразол няма смисъл да се използва като част от комплексна терапия за премахване на киселини и други патологии.
3. Към днешна дата, това лекарство е доста трудно да се намери в аптеката. Нейната цена е не повече от 50 рубли.

Отзиви за положителния биопразол. Те отбелязват ефективността на това лекарство, неговата безвредност за черния дроб и други вътрешни органи, дори на фона на честата употреба. В същото време има някои недостатъци, например значителен списък от противопоказания. Ето защо, преди да започнете да използвате Bioprazole, се препоръчва да се консултирате с гастроентеролог.

Пантопразол базиран

Представената протонна група инхибитори на помпата се характеризира с определена особеност, а именно нежно въздействие върху лигавицата на стомаха. В тази връзка, курсът на възстановяване може да бъде дълъг, което ще елиминира възможните рецидиви.

Kontrolok

Представеният продукт се предлага в две форми, а именно под формата на таблетки и прах. Показания за употреба са диагнози като язви и ерозивен гастрит, ГЕРБ, разпространението на Helicobacter pylori, както и терапия и профилактика на стрес язви.

В зависимост от конкретната форма на освобождаване, алгоритъмът за използване на лекарството ще варира: таблетките използват курс от седем или повече дни, по една единица, с чаша вода, независимо от приема на храна. Прахът се използва орално (ако е невъзможно да се използва интравенозно), не повече от 40 mg на ден.

Говорейки за характеристиките на Kontrolok, обърнете внимание на възможността за употреба по време на бременност, както и на кърменето. Въпреки това, терапията трябва да се извършва изключително внимателно. Недостатък на състава е значително количество странични ефекти, както и ниски лекарствени взаимодействия. В тази връзка, Kontrolok не може да се използва за едновременно лечение на множествена органна недостатъчност. Цената на таблетките е от 350 рубли, прах - от 400 рубли.

В съответствие с прегледа, използването на това лекарство чрез протонна помпа може да постигне дори ако не най-бързият, но устойчив терапевтичен резултат. Специално внимание се отделя на възможността за използване като профилактично средство в минимални дози. За същото, за да се елиминират нежеланите реакции, е важно да се следват инструкциите на гастроентеролога.

Nolpaza

Това лекарство се предлага в две дози, а именно 20 и 40 mg. Една от характеристиките на инструмента е недопустимото използване на непълнолетни лица, а именно до навършване на 18-годишна възраст. Обикновено се препоръчва употребата на Nolpaz веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Говорейки за показанията за употреба на това лекарство, обърнете внимание на:

• ГЕРБ и нейните симптоми - киселини в стомаха, болка при преглъщане, освобождаване на кисели примеси след хранене с храна;
• ерозивни и язвени поражения на стомаха и дванадесетопръстника;
• Ерадикация на хеликобактер - обикновено в комбинация с два вида антибиотици;
• синдроми, свързани с повишена стомашна секреция.

Недостатъкът на нолпазите е невъзможността да се използват при определени форми на витаминен дефицит, например В12, както и необходимостта от постоянно наблюдение от лекар при системно използване на лекарството. В същото време, това лекарство може да бъде част от лечението на бъбречна и чернодробна недостатъчност, което е огромен плюс. Цената на средствата - от 200 рубли.

Отзиви Nolpaza положителни поради широка гама от показания, както и допустимостта на употреба при патологията на бъбреците или черния дроб.

Въпреки това, много хора посочват необходимостта от дългосрочна употреба на лекарството при хронични заболявания на храносмилателната система, което показва, че това е недостатък.

На базата на Raboprozole

Според експертни оценки, лекарствата от представената група вършат отлична работа дори с хронични заболявания, които причиняват киселини. Сред лекарствата на основата на рабепразол се отличават Zulbex и Rabelok, но Bereta остава най-популярното лекарство.

барета

Представено е ново поколение лекарство, което се предлага под формата на хапчета. Обърнете внимание на следните основни характеристики на Берети:

1. Осигурява противоязвен ефект. В същото време се идентифицира базална и стимулирана секреция на солна киселина, докато природата на стимула няма значение.
2. Успешно и бързо се абсорбира в стената на стомаха. Беретата могат да се използват независимо от употребата на храна, тъй като последната не влияе на нейната абсорбция.
3. Противопоказания за употребата на лекарството трябва да се разглежда като бременност, осигуряване на кърмене, както и повишена степен на чувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Недостатъкът на баретите е невъзможността на комбинацията му с някои лекарства, както и противопоказанията, които са били посочени по-рано. Цената на това лекарство е средно 400 рубли - в зависимост от дозата.

Според прегледите, Берета се характеризира с висока ефективност. Някои обаче отбелязват кратката продължителност на лечението. В допълнение, недопустимостта на използването на барети с определени хапчета, принуждавайки ги да търсят неговите аналози, въпреки факта, че инструментът се понася лесно от организма и се абсорбира добре.

Въз основа на езомепразол

Характерна черта на представената категория лекарства трябва да се има предвид, че активните компоненти остават в човешкото тяло за дълго време. В тази връзка, гастроентеролозите често настояват за използването на минималната доза веднъж дневно.

Нексиум

Представеното лекарство се използва от групата на инхибиторите на протонната помпа за ГЕРБ, язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника 12, хиперацидност на стомашния сок, както и в случаите на стомашно-чревно кървене от неуточнена диагноза и някои други диагнози. Характеристиките на фондовете трябва да се разглеждат:

• бързото появяване на терапевтичен ефект, средно след 60 минути;
• възможност за употреба от деца и възрастни, независимо от употребата на храна;
• да се използва не повече от една таблетка на ден, като задължително се измива с вода за оптимална абсорбция на лекарството.

Недостатъците на Nexium включват значителен брой противопоказания, включително последния триместър на бременността, както и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Цената на лекарството е от 250 рубли.

Обратната връзка относно употребата на това лекарство е положителна. Обърнете внимание на неговата ефективност и бързо въздействие. В същото време голям брой противопоказания ограничават степента на възстановяване и следователно трябва да търсят аналози на Nexium. Също така, много от тях не са удовлетворени от необходимостта от продължителна употреба на лекарството, за да се осигурят максимални резултати и да се изключат пристъпите.

Pro-Гастро

Болести на храносмилателната система... Нека кажем всичко, което искате да знаете за тях.

Инхибитори на протонната помпа: лекарства, особености на употреба

Инхибитори на протонната помпа (по друг начин - инхибитори на протонната помпа, IPP) - група лекарства, които намаляват производството на солна киселина от стомашните клетки. Днес широко се използват 5 представители от този клас: омепразол, пантопразол, езомепразол, лансопразол, рабепразол.

Ще научите за възможните странични ефекти на тези лекарства, за показанията и противопоказанията за тяхното използване, за възможните странични ефекти на тези лекарства от нашата статия.

Механизмът на действие, ефектите на ИПП

Инхибиторите на протонната помпа са първоначално пролекарства, т.е. те нямат лечебни свойства. Но като влязат в храносмилателния тракт на човека, те взимат протона от водород и се превръщат в активна форма на лекарството. След това те се свързват с ензимите на париеталните клетки на стомаха, които нарушават производството на солна киселина. Приблизително за 18 часа (а в някои случаи и по-късно) този ензим се синтезира отново и секрецията на солна киселина се възстановява в същия обем.

Молекули от различни представители на IPP се активират в храносмилателния тракт на човека при различни скорости. Така рабепразол се активира по-бързо от други, и пантопразолът се активира най-дълго (в рамките на 4,6 минути при рН 1,2).

Приемането на средната терапевтична доза от който и да е от ИПП предвижда потискане на производството на солна киселина от стомашна киселина с повече от 80% (някои членове на групата са дори 98%) и поддържане на това ниво за 18 часа или повече.

Някои индивиди, приемащи инхибитори на протонната помпа, записват епизоди на така наречения "киселинен нощен пробив" - намаляване на рН на стомаха с по-малко от 4 след 23:00 часа, продължило около 60 минути или повече. Това състояние може да се развие, докато приемате някой от ИПП, не влияе върху степента на заздравяване на стомашни и дуоденални язви, но може да е проява на липсата на чувствителност на пациента към лекарството.

В допълнение към основния (намаляване на киселинността на стомашния сок) ефект, инхибиторите на протонната помпа увеличават ефективността на антибиотиците, използвани за лечение на пептична язва, имат пряк ефект върху H. pylori, инхибират физическата му активност и потискат производството на уреаза, която е необходима за оцеляването на този микроорганизъм.

Как се държи ipp в тялото

Ако инхибиторът на протонната помпа попада директно в киселата среда на стомаха, той се активира преждевременно и се унищожава. Ето защо основната лекарствена форма на тези лекарства - капсули, покрити, устойчиви на ефектите на стомашния сок. Такава обвивка се разрушава в тънките черва, което осигурява желания ефект на лекарството.

Представена е сравнителна характеристика на поведението в организма на различни представители на инхибитори на протонната помпа под формата на таблица.

Показания и противопоказания за употреба

• язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острия стадий, особено язви, които са резистентни на терапия с Н2-хистаминови блокери;
• поддържаща терапия на язвена болест (за предотвратяване на рецидив);
• Язви, свързани с NSAID;
• Синдром на Zollinger-Ellison;
• ГЕРБ;
• функционална диспепсия.

Противопоказания за приема на тези лекарства са повишената чувствителност на пациента към техните компоненти и възрастта на децата до 14 години. При бременни жени ИПП се използват според строгите показания (категорията на действие върху плода е В), препоръчва се кърмещите майки да спрат кърменето за периода на лечение.

Странични ефекти

Някои пациенти, получаващи терапия с инхибитори на протонната помпа, са забелязали появата на нежелани ефекти. При кратки курсове на лечение може да възникне:

• нервна система: главоболие, замаяност, умора (при 1-3 пациенти от 100);
• нарушения на изпражненията (диария при 2%, запек при 1% от пациентите);
• кожни обриви, бронхоспазъм и други алергични реакции - по-рядко, отколкото в 1% от случаите;
• нарушен слух и зрение (изключително рядко, само с инфузия на омепразол).

При продължително лечение с омепразол във високи дози (например със синдром на Zollinger-Ellison), нивото на гастрин се увеличава в кръвта на пациентите и може да се развие растеж (хиперплазия) на ендокринни клетки. И двете условия са обратими - всичко се нормализира след премахването на API.

Дългосрочната употреба на дори големи дози от лекарства в тази група не е свързана с риска от онкопатология на органите на храносмилателния тракт. Инхибиторите на протонната помпа са безопасни и като правило се понасят добре от пациентите.

взаимодействие

IPP води до повишаване на рН в стомаха, което нарушава абсорбцията на противогъбичното лекарство кетоконазол и обратно, подобрява абсорбцията на сърдечния гликозид дигоксин. Това означава, че когато се използва едновременно с ИПП на първия, неговият ефект ще намалее до известна степен, а вторият, напротив, ще бъде по-ефективен.

представители

Както бе споменато по-горе, днес експертите използват 5 представители на клас IPP в своята практика. Но това са само активни вещества 5 и всяка от тях има най-малко 5 търговски наименования (произведени от различни фармацевтични компании).

• Омепразол може да се намери под наименованията "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" и т.н.
• Търговските наименования на Лансопразол са "Ланцид", "Ланзап", "Акрилан", "Лансофед", "Епикур" и др.
• Рабепразол е известен още като "Париет", "Зулбекс", "Рабелок", "Разо", "Берета" и други.
• Пантопразол може да се крие зад имената "Нолпаз", "Контролок", "Плореф", "Ултер", "Панум" и т.н.
• Търговски наименования на езомепразол - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" и други.

Цените на едно и също лекарство между различните фармацевтични компании могат да варират значително, но това не означава, че по-евтиният ИПП ще бъде неефективен. Лекар, който ви предписва инхибитор на протонната помпа, със сигурност може да оправдае избора му (той вероятно вече е срещнал това лекарство и е убеден, че е доста ефективен). Можете веднага да се изясни с него името на лекарството да замени, в случай, че предписаното лекарство в аптеката не се появи.

заключение

Инхибиторите на протонната помпа са лекарства, чийто основен ефект е потискане на производството на солна киселина, т.е. намаляване на киселинността на стомашния сок. Тези лекарства обикновено се използват в кратки курсове, но при някои заболявания (например със синдрома на Золингер-Елисън) пациентите са принудени да ги приемат дълго време - за 2 години или повече. Те са ефективни, безопасни и се понасят добре от по-голямата част от пациентите.

Първият канал, програмата “Живейте здрави” с Елена Малишева, на тема “Инхибитори на протонната помпа: какво да попитате лекаря”:

Инхибитори на протонната помпа: преглед на група лекарства

Инхибитори на протонната помпа (синоними: инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа; блокери на протонната помпа, H + / K + -ATPase блокери, блокери на водородната помпа, IPP, IPN и др.) - антисекреторни лекарства, предназначени за лечение киселинно-свързани заболявания на стомашно-чревния тракт чрез намаляване на производството на солна киселина поради блокиране в париеталните клетки на стомашната лигавица на протонната помпа - Н + / К + -АТФаза.

Съгласно съвременната Анатомична, Терапевтична и Химическа Класификация на Лекарствата (АТС), инхибиторите на протонната помпа (ИПП) са включени в раздел А02В "Противоязвени лекарства и препарати за лечение на гастроезофагеален рефлукс" в група А02ВС "Протонни инхибитори". В него са изброени международните не-патентовани имена на седем инхибитора на протонната помпа (първите шест от тях са одобрени за употреба в Съединените щати и в Руската федерация; седмият, дексрабепразол, понастоящем няма разрешение за употреба):

Инхибиторите на протонната помпа в комбинация с различни антибиотици също се поставят в група А02BD "Комбинации от лекарства за ерадикация на Helicobacter pylori".

Също така са публикувани данни за редица нови инхибитори на протонната помпа, които в момента са в различни стадии на развитие и клинични изпитвания (тенатопразол, D-лансопразол, илапразол и др.).

Инхибиторите на протонната помпа в момента са признати като най-ефективните лекарства, които потискат производството на солна киселина.

Инхибиторите на протонната помпа се използват широко в клиничната практика при лечението на киселинно-свързани заболявания на стомашно-чревния тракт (включително, ако е необходимо, унищожаване на Helicobacter pylori), като:

- Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ);

- стомашна и / или дуоденална язва;

- увреждане на стомашната лигавица, причинено от приема на нестероидни противовъзпалителни средства;

- стомашно-чревни кръвоизливи от различен произход

- quadro или тройна терапия с антибиотици.

Показано е също, че инхибиторите на протонната помпа предотвратяват навлизането на киселинното съдържание на стомаха в респираторния тракт по време на обща анестезия (синдром на Менделсон).

Инхибитори на протонната помпа се предлагат под формата на такива лекарствени форми като "покрити таблетки", "капсули", "ентерични капсули" (IPI, с изключение на езомепразол, са доста нестабилни към ефектите на киселинното съдържание на стомаха), както и "лиофилизат за приготвяне на разтвор за инфузии "," прах за инфузионен разтвор ". Парентералните форми за интравенозно приложение са особено показани за лечение в случаи, когато оралното приложение на лекарството е трудно.

По химична структура, всички IPPs са бензимидазолови производни и имат едно молекулно ядро.

Всъщност всички те се различават само по химичните радикали на пиридиновите и бензимидазоловите пръстени, които определят техните индивидуални свойства по отношение на продължителността на латентния период, продължителността на лекарството, характеристиките на рН селективността, взаимодействията с други едновременно приемани лекарства и др.

Езомепразол, дексланзопразол и дексарапепразол са оптичните изомери на омепразол, лансопразол и рабепразол, съответно. Поради тази модификация те имат по-висока биологична активност.

Механизмът на действие на различни инхибитори на протонната помпа е един и същ и се различават главно по фармакокинетиката и фармакодинамиката.

Трябва да се отбележи, че въпреки че всички инхибитори на протонната помпа имат един и същ механизъм на действие, осигурявайки сходството на техните клинични ефекти, обаче, всеки от тях има фармакокинетични характеристики (виж таблицата), който определя техните индивидуални свойства и може да послужи като основа за избора. назначаването и провеждането на терапията, въпреки че в зависимост от генетично обусловения тип метаболизъм, фармакокинетиката на PPI и тяхната концентрация в кръвта могат да варират значително при различните пациенти.

Таблица. Фармакокинетика на IPP

параметри

Омепразол 20 mg

Езомепразол 40 mg

Лансопразол 30 mg

Пантопразол 40 mg

Рабепразол 20 mg

Например, минималната инхибираща концентрация за омепразол е 25-50 mg / l, лансопразол - 0,78-6,25 mg / l, пантопразол - 128 mg / l.

Според резултатите от сравнителните проучвания трябва да се обърне внимание на факта, че при омепразол и езомепразол, фармакокинетичните показатели се увеличават през първите дни на приложение, след което те достигат плато, докато при лансопразол, пантопразол и рабепразол те не се променят, оставайки стабилни.

Трябва да се обърне внимание на факта, че основният показател, определящ скоростта на развитие на PPI ефекта, е тяхната бионаличност. Например, доказано е, че най-ниската бионаличност е характерна за омепразол (след 1-вата доза е 30-40% и се повишава до 60-65% от 7-та доза). За разлика от това, бионаличността на началната доза лансопразол е 80-90%, което води до по-бързо начало на действие на това лекарство.

По този начин, както е отбелязано от много изследователи, в ранните етапи на лечението, лансопразол има някои предимства в скоростта на началото на ефекта, което потенциално увеличава придържането на пациента към лечението.

Все пак трябва да се отбележи, че различните препарати с PPI, използвани в клиничната практика, днес се различават по скоростта на клиничния ефект само в първите дни на лечението, а до 2-ра или 3-та седмица от приемането тези различия се губят.

От съществено значение за практиката на прилагане на момента е, например, и такъв момент, че приемането на антиациди, като храна, не влияе върху фармакокинетиката на пантопразол. Сукралфат и прием на храна могат да променят абсорбцията на ланзопразол. Фармакокинетиката на омепразол може да бъде променена при поглъщане, но не и от течни антациди. Следователно, ланзопразол и омепразол се приемат 30 минути преди хранене, а пантопразол и рабепразол - независимо от храненето.

Установено е, че за всички IPPs, продължителността на антисекреторния ефект не корелира с концентрацията на лекарството в плазмата, но с площта под кривата на фармакокинетичната концентрация-време (AUC), която отразява количеството на лекарството, което достига протонната помпа. Сравнителни проучвания показват, че след първата доза от всички IPPs пантопразол има най-високата AUC. При езомепразол той е по-малък, но постепенно се увеличава от 7-мия прием, той е малко по-висок от AUC индекса на пантопразол. AUC на омепразол е най-ниска при всички сравнени ИПП.

Поради това - омепразол трябва да се прилага 2 пъти дневно, а лекарствата с най-висока AUC (пантопразол и езомепразол) са достатъчни за повечето пациенти да приемат еднократно. Отбелязва се, че за определен брой пациенти, горепосоченото може да се дължи и на лансопразол и рабепразол.

Все пак трябва да се отбележи, че клиничното значение на този факт се свежда главно до честотата на приемане на различни ИПП, а честотата на приемане на лекарството на свой ред е свързана с проблема за придържането на пациента към лечението.

Но в същото време все още е необходимо да се вземе предвид фактът, че има значителна разлика в продължителността на антисекреторния ефект, както за различни инхибитори на протонната помпа, така и за отделно от 1 до 12 дни. Следователно, определянето на индивидуалния ритъм на прилагане и дозите на лекарството за всеки пациент поотделно трябва да се извършва под контрола на интрагастрална n-метрия.

Важна разлика между различните IPP препарати е тяхната рН селективност. Известно е, че селективното натрупване и бързото активиране на всички IPPs се срещат само в кисела среда. Скоростта на превръщането им в активно вещество с повишаване на рН зависи от рКа стойността за азот в пиридиновата структура. Установено е, че за пантопразол рКа е 3,0 за омепразол, езомепразол и лансопразол - 4, за рабепразол - 4,9. Това означава, че при рН 1.0-2.0 в лумена на секреторните тубули всички ИПП там селективно се натрупват, бързо се превръщат в сулфенамид и действат еднакво ефективно. С повишаване на рН трансформацията на IPP се забавя: скоростта на активиране на пантопразол намалява 2 пъти при рН 3.0 на омепразол, езомепразол и лансопразол - при рН 4.0 на рабепразол - при рН 4,9. Пантопразолът практически не се превръща в активна форма при рН 4.0: Омепразол, езомепразол и ланзопразол - при рН 5,0, когато все още се проявява активиране на рабепразол. По този начин пантопразолът е най-селективен към рН, а рабепразол е най-ниско рН-селективния IPP.

В тази връзка е интересно, че някои автори смятат, че способността на рабепразол да се активира в широк диапазон на рН се счита за негово предимство, тъй като тя е свързана с бърз антисекреторни ефект. Според други, ниската селективност на рН на рабепразол е неговият недостатък. Това се обяснява с факта, че химически активните форми на IPP (сулфенамидите) са потенциално способни да взаимодействат не само с SH-групите на цистеините на протонната помпа, но и с всяка SH-група на тялото. Понастоящем в допълнение към париеталните клетки се откриват протонни помпи (Н + / К + - или Н + / Na + -ATPази) в клетките на други органи и тъкани: в чревния епител, жлъчния мехур; бъбречни тубули; епител на роговицата; в мускулите; клетки на имунната система (неутрофили, макрофаги и лимфоцити); остеокласти и др. Това означава, че при условие, че IPP се активира извън секреторните тубули на париеталните клетки, ефектът им върху всички тези структури е възможен. В клетките на тялото има органели с кисела среда (лизозоми, невросекционни гранули и ендозоми), където рН е 4,5-5,0, така че те могат да бъдат потенциални мишени на ИПП (по-специално, рабепразол).

Следователно беше направено заключението, че за селективно натрупване в секреторните тубули на париеталната pKa клетка, IPP трябва да бъде оптимално под 4.5.

Именно разликата в рН-селективността на инхибиторите на протонната помпа също се разглежда като патогенетичен механизъм на потенциалните странични ефекти на IPP по време на продължителната им употреба. По този начин, те описват възможността за блокиране на неутрофилната вакуолна Н + -АТФаза, която може да повиши чувствителността на пациента към инфекция. По-специално, на фона на терапията с ИПП, е описано повишаване на риска от пневмония, придобита в обществото, но трябва да се отбележи, че такова усложнение е най-вероятно не при продължително лечение, а само в началния период на прилагане на ИПП.

Трябва да се обърне внимание и на факта, че терапевтичният ефект на ИПП значително зависи от степента на елиминиране на лекарствата от организма. Метаболизмът на инхибиторите на протонната помпа, разрешен в Русия, се среща главно в черния дроб с участието на CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, изоензимите на цитохром Р450. Генният полиморфизъм на цитохромната CYP2C19 система е определящ фактор за факта, че скоростта на начало и продължителност на антисекреторния ефект на ИПП при пациентите се различават значително.

Установено е, че в руската популация разпространението на мутации в CYP2C19 гена, който кодира метаболизма на IPP (хомозиготи, няма мутации, бърз метаболизъм на IPPs; хетерозиготи, една мутация; две мутации, бавен метаболизъм), за представители на европейската раса представляват 50.6%, 40,5% и 3,3%, за монголоидната раса - 34,0%, 47,6% и 18,4%, съответно. Така се оказва, че от 8,3 до 20,5% от пациентите са резистентни към еднократна доза IPP.

Изключение е рабепразол, чийто метаболизъм се осъществява без участието на CYP2C19 и изоензими на CYP3A4, с това, което изглежда е постоянна стойност на неговата бионаличност след първата употреба, както и най-малкото му взаимодействие с лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром Р450, и най-малка зависимост от генния полиморфизъм, кодиращ изоформа 2С19, в сравнение с други инхибитори на протонната помпа. Рабепразол по-малко други лекарства влияят на метаболизма (унищожаване) на други лекарства.

Клирънсът на омепразол и езомепразол е значително по-нисък от този на други IPPs, което води до повишаване на бионаличността на омепразол и неговия стереоизомер на езомепразол.

Явления като "резистентност към инхибитори на протонната помпа", "нощно киселинно проникване" и др., Наблюдавани при редица пациенти, могат да се дължат не само на генетичните фактори, но и на други особености на състоянието на организма.

Говорейки за лечение с инхибитори на протонната помпа, разбира се трябва да се отбележи проблемът с безопасността на тяхното използване. Този проблем има два аспекта: безопасността на ИПП като клас и безопасността на отделните лекарства.

Страничните ефекти от употребата на инхибитори на протонната помпа могат да се разделят на две групи: странични ефекти, наблюдавани при кратки курсове на терапия, и такива, които възникват при продължителна употреба на тези лекарства.

Профилът на безопасност на инхибиторите на протонната помпа по време на кратките (до 3 месеца) курсове на лечение е много висок. Най-често с кратки курсове на лечение се появяват странични ефекти от централната нервна система, като главоболие, умора, замаяност и стомашно-чревния тракт (диария или запек). В редки случаи се забелязват алергични реакции (кожен обрив, бронхоспазъм). При интравенозно приложение на омепразол са описани случаи на зрително и слухово увреждане.

Установено е, че при продължително (особено за няколко години) непрекъснато използване на блокери на протонната помпа, като омепразол, лансопразол и пантопразол, настъпва хиперплазия на ентерохромафиновите клетки на стомашната лигавица или прогресия на атрофичен гастрит. Отбелязва се, че рискът от развитие на нодуларна хиперплазия на ECL клетки става особено висок в случаите, когато нивото на серумния гастрин надвишава 500 pg / ml.

Тези промени обикновено са изразени при продължителна употреба на високи дози PPI (най-малко 40 mg омепразол, 80 mg пантопразол, 60 mg lansoprazole). При продължителна употреба на големи дози е отбелязано и намаляване на нивото на абсорбция на витамин В.₁₂.

В интерес на истината, трябва да се отбележи, че на практика необходимостта от дългосрочен прием на такива високи дози инхибитори на протонната помпа обикновено се открива само при пациенти със синдром на Zollinger-Ellison и при пациенти с тежък ерозивно-улцерозен езофагит. Според Комитета по лекарствата в гастроентерологията, FDA (Администрация по храните и дрога, САЩ), "... няма значително увеличение на риска от атрофичен гастрит, чревна метаплазия или стомашен аденокарцином при продължителна употреба на IPP." Ето защо, можем спокойно да кажем, че като цяло тези лекарства имат добър профил на безопасност.

Важен проблем за безопасността на лечението е възможността за промяна на ефектите на лекарствата, взети заедно с IPP. Установено е, че пантопразолът има най-нисък афинитет към системата на цитохром Р450 сред ИПП, тъй като след първоначалния метаболизъм в тази система се осъществява по-нататъшна биотрансформация под влиянието на цитозол сулфат трансфераза. Това обяснява по-малкия потенциал за взаимодействие между лекарствата между пантопразол и други IPPs. Ето защо се смята, че ако се налага да приемате няколко лекарства за едновременно лечение на други заболявания, употребата на пантопразол е най-безопасна.

Трябва да се отбележи отделна точка и нежелани ефекти при спиране на лечението с инхибитори на протонната помпа. Например, в редица проучвания беше подчертано, че след спиране на приложението на рабепразол няма рикошетов синдром (оттегляне), т.е. няма компенсаторно рязко повишаване на нивото на киселинност в стомаха, - отделянето на солна киселина след третиране с този IPP се възстановява бавно (в рамките на 5-7 дни). "Синдром", по-изразен с премахването на езомепразол, предписан на пациенти в доза от 40 mg.

Като се вземат предвид всички горепосочени характеристики на различни инхибитори на протонната помпа (метаболитни характеристики, свързани с генетиката, причините за резистентност, възможността за "пробив на киселина" през нощта "и т.н.), можем да заключим, че всеки един от" най-добрите "лекарства за лечение на заболявания, свързани с киселина не съществува. Следователно, за да се избегнат повреди в лечението на IPP, изборът и администрирането на инхибитори на протонната помпа трябва да бъде индивидуално и бързо коригиран, като се вземе предвид отговора на дадено лечение и, ако е необходимо, трябва да бъде придружен от индивидуална селекция от лекарства и техните дози под контрола на рН-метрията. или гастроскопия.

На фона на дългосрочно лечение с различни инхибитори на протонната помпа е възможна появата на придобита (вторична) резистентност към един или друг ИПП. Такава резистентност става забележима след продължително лечение с едно и също лекарство, когато нейната ефективност на фона на постоянна употреба в продължение на една година и по-значително намалява, но прехвърлянето на пациенти към други IPP лечение подобрява тяхното състояние.

Инхибитори на протонната помпа: лекарствени поколения и техните характеристики

Инхибитори на протонната помпа (те също са инхибитори на протонната помпа, блокери на протонната помпа, блокери на водородната помпа, H + / K + -АТФаза блокери, най-често се установява, че намалява IPI, понякога IIT) са лекарства, които регулират и потискат секрецията на солна киселина. Предназначен е за лечение на стомашни и дуоденални язви, гастрит, дуоденит и други заболявания, свързани с висока киселинност.

Видове и списък на лекарствата

Съществуват няколко поколения ИПП, които се различават един от друг чрез допълнителни радикали в молекулата, като по този начин променят продължителността на терапевтичния ефект на лекарството и скоростта на неговото начало, премахвайки страничните ефекти на предишните лекарства, регулирайки взаимодействието с други лекарства. В Русия са регистрирани 6 вида инхибитори.

От поколения

1-во поколение

• Омепразол. Първото вещество от всички IPP, синтезирани в края на 70-те години на миналия век. Той е „златен стандарт” за сравнение с други инхибитори на протонната помпа. Той блокира работата на клетките, които произвеждат солна киселина, като по този начин намалява нейната концентрация в стомаха. Следните инхибитори имат същото свойство. Той работи най-добре в киселата среда на стомаха, така че се предписва 20 минути преди хранене.

2-ро поколение

• На lansoprazole. Наркотиците в тази група не са получили голяма популярност сред лекарите. Бионаличността (смилаемост) след първата употреба е почти 2,5 пъти по-висока от тази на омепразол и остава същата през цялото лечение. Развитието на терапевтичния ефект е по-бързо, отколкото в останалата част от ИПП. Той блокира както дневната, така и нощната секреция на стомашния сок, независимо от времето на деня, когато е било взето. Периодът на възстановяване за синтеза на солна киселина е около 13 часа. За по-добро образуване на белези на язвата е необходимо да се блокира за 18 часа дневно по време на целия курс на лечение.

3-то поколение

• Рабепразол. Получаването на солна киселина се суспендира за около 28 часа. Минимално взаимодейства с лекарства от други групи. В сравнение с други ИПП, той възстановява засегнатия езофагус по-бързо с ГЕРБ (заболявания, когато стомашното съдържание периодично се хвърля в хранопровода, в резултат на което се засяга неговата лигавица).
• Пантопразол. Групата на базата на това вещество в съвременността е предписана най-често, тъй като тя е изследвана дълго време и задълбочено. Той има най-малко странични ефекти при дълъг курс на лечение. По-дълго блокира производството на солна киселина (около 46 часа). Най-малкото, PPI взаимодейства отрицателно с други лекарства. Ефективността не зависи от приема на храна.
• Мепрезор. Е изомер на омепразол, тоест, той има една и съща молекула и радикали, но те са разположени в огледалния образ на всеки друг, което силно влияе на бионаличността на веществото. При езомепразол смилаемостта е по-висока. Блокира синтеза на солна киселина за около 16 часа. Започва да действа след 1 час след приемането.
• Dekslansoprazol. Изомер на лансопразол. Тя е пусната през 2009 г., регистрирана в Русия през 2014 г. Производството на солна киселина е напълно възстановено 4 дни след последния прием, ефектът продължава средно 72 часа. В един препарат се представя под формата на 2 вида гранули, които се разтварят в различно време в зависимост от нивото на рН, като по този начин се увеличава неговия ефект.

Има и дексрабепразол, оптичния изомер на рабепразол, но той все още не е регистриран в Русия.

Чрез активни вещества

Препарати на база омепразол

• Losek Mapps. Оригиналното лекарство омепразол. Единственият, който се предлага в таблетки, всички други лекарства с това вещество са капсули. Страна производител: Швеция.
• Omez. Един от най-популярните лекарства IPP. Предлага се в няколко дози и комбинации: Omez 20 mg (класическа доза), 10 и 40 mg; Omez D (включва омепразол и домперидон - антиеметик, който се използва и за премахване на болки в стомаха, гадене, киселини и други диспептични симптоми); Omez Insta (лекарство в прахообразна форма, поради което започва по-бързо действие); Omez JEM (като част от омепразол и домперидон също и само в други съотношения). Индия.

Лекарства на основата на лансопразол

• Prevatsid. Оригинална медицина. Не е регистриран в Русия. Използва се като средство за лечение на киселини в стомаха. Япония.
• Епикур. Храненето намалява ефективността и абсорбцията на активното вещество с 50%. Русия.

Препарати на основата на рабепразол

• ПАРИЕТ. Оригинална медицина. Произвежда се в таблетки, разтворими в червата. Курсът на лечение е 14 дни, лекарството се приема 1 път на ден на празен стомах сутрин. Япония.
• Razo. Сравнително нов аналог, който най-често се предписва от лекарите от лекарства в тази група. Индия.

Препарати на базата на пантопразол

• Kontrolok. Оригинален наркотик. В сравнение с други ИПП, той е химически по-стабилен при неутрално рН (около 7). Германия.
• Nolpaza. Той има най-голямо разнообразие от дози и опаковки. Може да се използва заедно с клопидогрел. Словения.

Лекарства на основата на езомепразол

• Nexium. Оригинален езомепразол. Може да се използва като поддържащо лечение след заздравяване на ерозиите на хранопровода за дълго време без странични ефекти. Швеция.
• Emanera. Често се предписва за предпазване на стомаха от хора, изложени на риск от язва, докато приема болкоуспокояващи и противовъзпалителни средства. Словения.

Препарати на база дексланзопразол

• Deksilant. Използва се за лечение на язви в хранопровода и за облекчаване на киселини. Практически не е популярен с лекарите като лекарство за лечение на стомашна язва. Капсулата съдържа 2 вида гранули, които се разтварят в различно време, в зависимост от нивото на рН. САЩ.

Когато се назначава определена група „прасоли”, винаги възниква въпросът: „Кое лекарство е по-добре да се избере - оригиналът или неговият родов?” Повечето от първоначалните лекарства се считат за по-ефективни, тъй като те са били изследвани в продължение на много години в молекулярния стадий, след което са извършили предклинични и клинични изпитвания. взаимодействията с други вещества и др. Качеството на суровините, като правило, е по-добро. Производствените техники са по-модерни. Всичко това пряко влияе на скоростта на въздействие, на много терапевтичен ефект, на наличието на странични ефекти и др.

Ако изберете аналози, по-добре е да отдадете предпочитание на лекарства, произведени в Словения и Германия. Те са чувствителни към всеки етап от производството на лекарството.

Показания за прием

Всички блокери на протонната помпа се използват за лечение на стомашно-чревни заболявания:

• язва на стомаха и на дванадесетопръстника;
• ерозия, причинена от използването на аналгетични противовъзпалителни средства, също се предписват за защита на стомаха по време на тяхното използване;
• язвени поражения на хранопровода;
• облекчаване на симптомите: гадене, киселини в стомаха, кисело оригване;
• като адюванти в комплексно лечение за унищожаване на Helicobacter pylori.

Характеристики на използването на ИПП при различни патологии

Тези лекарства се използват само при условия, при които киселинността на стомашния сок се увеличава, тъй като те преминават в активната си форма само при определено ниво на рН. Това трябва да се разбира, за да не се поставят диагнози за себе си и да не се предписва лечение без лекар.

Гастрит с ниска киселинност

При това заболяване ИПП са безполезни, ако рН на стомашния сок надвишава 4-6. При такива стойности, лекарствата не преминават в активната форма и се отделят от тялото, без да дават никакво облекчение на държавата.

Язва на стомаха

За нейното лечение е изключително важно да се спазват правилата на ИПП. Ако систематично нарушавате режима, терапията може да се забави за дълго време и вероятността от странични ефекти се увеличава. Най-важното е лекарството да се приема 20 минути преди хранене, така че стомаха да има желаното рН. Някои поколения IPP не работят добре в присъствието на храна. По-добре е да се пие лекарството по едно и също време сутрин, за да се развие навик да го приемате.

Инфаркт на миокарда

Изглежда, какво има? Много често след инфаркт пациенти се предписват антитромбоцитни средства - клопидогрел. Почти всички инхибитори на протонната помпа намаляват ефективността на това важно вещество с 40-50%. Това се дължи на факта, че IPP блокира ензима, който е отговорен за превръщането на клопидогрел в активна форма. Тези средства често се предписват заедно, защото антитромбоцитите могат да причинят стомашно кървене, така че лекарите се опитват да предпазят стомаха от страничните ефекти.

Единственият блокер на протонната помпа, който е най-безопасен в комбинация с клопидогрел, е пантопразол.

Системни гъбични заболявания

Понякога гъбичките се лекуват с перорални форми на итраконазол. В този случай, лекарството действа не на едно конкретно място, а на целия организъм. Антигъбичното средство се покрива със специално покритие, което се разтваря в кисела среда, докато понижава стойностите на рН, лекарството се абсорбира по-зле. С тяхното съвместно назначение, лекарствата се приемат по различно време на деня, докато итраконазолът е по-добре да се пие с кола или други напитки, които повишават киселинността.

Противопоказания

Въпреки че списъкът не е много голям, важно е да прочетете внимателно този въпрос. И не забравяйте да предупредите лекаря за всякакви заболявания и други взети лекарства.

• свръхчувствителност към някой от компонентите;
• едновременна употреба с някои противогъбични лекарства - увеличава натоварването на черния дроб;
• фруктозна непоносимост

• детска възраст, бременност и кърмене (практичността се определя от лекаря);
• стомашно разстройство на фона на нервни сътресения;
• тежки форми на бъбречна и чернодробна недостатъчност

Странични ефекти

Обикновено нежеланите ефекти са минимални, ако лечението е краткотрайно. Но винаги е възможно появата на следните явления, които се случват с премахването на лекарството или след курса на лечение:

• коремна болка, абнормно изпражнение, подуване, гадене, повръщане, сухота в устата;
• главоболие, замаяност, общо неразположение, безсъние;
• алергични реакции: сърбеж, обрив, сънливост, оток.

Алтернативни лекарства IPP

Има и друга група антисекреторни лекарства, която се използва и при пептична язва и други синдроми - Н2-хистамин рецепторни блокери. За разлика от IPP, агентите блокират определени рецептори в стомаха, докато инхибиторите на протонната помпа инхибират активността на ензимите, чрез които се получава производството на солна киселина. Ефектите на H2-блокерите са по-къси и по-малко ефективни.

Основните представители са фамотидин и ранитидин. Продължителността на действието е около 10-12 часа при еднократно приложение. Прониква през плацентата и преминава в кърмата. Те имат ефект на тахифилаксия - реакцията на организма към многократната употреба на лекарството е забележимо намаляване на терапевтичния ефект, понякога дори 2 пъти. Обикновено се наблюдава след 1-2 дни след началото на приемането. В повечето случаи се използва, когато има остър проблем с цената на лечението.

Антацидите също могат да бъдат приписани на алтернативни средства. Те намаляват киселинността на стомаха, но го правят за много кратък период от време и се използват само като спешни помощни средства за стомашни болки, киселини, гадене. Имате неприятен ефект - синдром на отскок. Тя се състои във факта, че рН се повишава рязко нагоре след края на лекарството, киселинността се повишава още повече, симптомите могат да се влошат с двойна сила. Този ефект се наблюдава по-често след прием на антиациди, съдържащи калций. Киселинният отскок се неутрализира чрез хранене.