Лекарството Gordox съдържа активното вещество - апротинин - което има антипротеолитично, антифибринолитично и хемостатично действие върху човешкото тяло. Неговата характеристика е способността да се потиска активността на някои протеолитични ензими (плазмин, трипсин, калидиногеназа и др.), Като едновременно с това се инхибира и общата протеолитична активност и отделните ензими от тази серия.
Апротинин модулира системния възпалителен отговор, който се появява по време на операции при изкуствено кръвообращение и води до взаимосвързана активация на хемостазни системи, фибринолиза и активиране на клетъчни и хуморални реакции.
Лекарството Gordox също показва ефикасност при лезии на панкреаса, шокови състояния от различен произход, намалява фибринолитичната активност на кръвта.
Употребата на Gordox в хирургията с AIK намалява възпалителния отговор, което води до намаляване на загубата на кръв на пациента и необходимостта от кръвопреливане. Намаляване на честотата на многократните ревизии на медиастинума, за да се открие източникът на кървене.
Активното вещество прониква в тъканите сравнително добре и след това се екскретира главно с урината под формата на неактивни метаболити. T1 / 2 в терминалната фаза е 7-10 часа.
Показания за употреба Gordox
- Панкреатит и панкреанекроза. Извършване на диагностични изследвания и операции на панкреаса;
- Хроничен панкреатит, с чести пристъпи и тежки, в периода на обостряне;
- Панкреатит, причинен от наранявания и операции;
- Шок от различна етиология (токсичен, хеморагичен и др.);
- Първично кървене с хиперфибринолиза;
- Екстракорпорална циркулация;
- Профилактика на следоперативна белодробна емболия и кървене;
Инструкции за употреба Gordox, дози
Gordox се прилага интравенозно (по-нататък в / в), бавно.
Максималната скорост на приложение е 5-10 ml / min, пациентът трябва да бъде в легнало положение. Gordox трябва да се прилага през главните вени и да не се използва за въвеждане на други лекарства.
Преди първото инжектиране на лекарството всички пациенти трябва да бъдат изследвани за IgG антитела, специфични за апротинин. В някои случаи вече се наблюдава анафилактоидна реакция след първата доза.
Тестова доза Дозировка - в / в 10 000 KIED апротинин (1 ml) най-малко 10 минути преди началната доза. Ако началната доза от 1 ml не предизвика алергична реакция, може да се приложи основната терапевтична доза.
Необходимо е да има налично оборудване за стандартно спешно лечение на анафилактични и алергични реакции.
Началната доза за възрастни пациенти е 0,5 млн. KIED Gordoks v капка, поддържайки дозата от 200 000 KIED на всеки 4 - 6 часа, минималната дневна доза от 1 милион KIHD.
В бъдеще поддържащата доза може да бъде намалена до 500 хиляди КЕД на ден, според състоянието на пациента и данните от теста.
С удари - първо 300000-400000 KIE, след това 200000 KIE струя, в, на всеки 4 часа.
Когато кървене (дълъг) Gordoks в дозировка от 100,000 KIE, накисване на тампон с инжекционен разтвор и прилагане на повредената повърхност.
В случай на хиперфибринолитични нарушения на кръвосъсирването, лекарството се предписва в дози над 1 милион CAE Gordox.
След операция и за профилактични цели (при риск от увреждане на панкреаса), началната доза е 200 000 KIE, след това за 2 дни след операцията 100 000 KIE на всеки 6 часа.
За да се намали интензивността на кървенето и да се намали необходимостта от кръвни препарати за сърдечна хирургия - 2 000 000 KIE трябва да се добавят към течността, която изпълва оксигенатора. По време на 2-часовата операция пациентът получава 5 000 000 KIE апротинин.
Gordox - инструкции за употреба при панкреатит
При остър панкреатит се прилагат 300,000-1 милиона KIE Gordoks на ден, последвано от намаляване до 50,000-300,000 KIE за 2-6 дни и до пълно елиминиране след изчезване на ензимната токсичност.
По време на обостряне на хроничния панкреатит, Gordox се прилага веднъж в размер на 25 000 KIE / ден в продължение на 3-6 дни; дневната доза от лекарството се поддържа в диапазона от 25 000-50 000 KIE.
Gordox - приложение за деца
Деца доза Gordox предписва от преизчисляване на 20 000 KIE / kg телесно тегло на ден.
В някои случаи е възможно локално нанасяне на марля, напоена с 100 000 KIE, която се прилага върху мястото на кървене.
Специални инструкции за употреба
Ако имате симптоми на нежелани реакции Gordoks по време на v при въвеждането на лекарството трябва спешно да спрете въвеждането. При хиперфибринолиза и DIC синдром, апротинин може да се предписва само след елиминиране на всички симптоми на синдрома и на фона на профилактичното приложение на хепарин.
С изключително внимание трябва да се предписва на пациенти, които са получавали мускулни релаксанти през последните 2-3 дни.
Gordox е противопоказан във връзка с препарати, съдържащи декстран - тази комбинация предизвиква риск от алергични реакции.
Съдържанието на отворената ампула Gordox трябва да се използва едновременно, а когато се използва повторно, разтворът от отворената ампула не може да се инжектира.
В случаите, когато по някаква причина не е възможно да се извърши непрекъсната инфузия на капки, Gordox може да се прилага подкожно на всеки 2-3 часа.
предозиране:
В резултат на предозиране на Gordox са възможни различни алергични реакции до анафилактичен шок. Ако се появят симптоми на непоносимост към лекарството, приложението трябва да се спре незабавно и да се започне симптоматична терапия.
Странични ефекти Gordox
Обикновено, с въвеждането на лекарството Gordox страничните ефекти не се развиват, но все пак, в някои случаи са възможни следните реакции:
- Психотични реакции, объркване.
- Зачервяване на кожата и обрив, сърбеж, ринит, бронхоспазъм, анафилаксия, анафилактоидни реакции, гадене и задух, повишена сърдечна честота.
- Намалено кръвно налягане, тахикардия.
- Гадене, повръщане (с бързото въвеждане на лекарството).
- Тромбофлебит с многократна пункция и с продължително приложение.
Миалгия.
Сред другите нежелани събития, изразено развитие на DIC, нарушена чернодробна функция и бъбречна функция.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на Gordox са:
- кърмене;
- I и III триместри на бременността;
- тромбохеморагичен синдром (нарушение на кръвосъсирването, което не е свързано с тромболитични ензими);
- свръхчувствителност към апротинин;
- възраст под 18 години.
Списък с аналози на Gordox
Заместители и аналози Gordox за активното вещество и областта на медицинската употреба, списъкът на лекарствата:
- Aproteks,
- Traskolan,
- апротинин
- Aerus,
- Trasilol 500000
- ingitril
- contrycal
Важно е да се разбере, че инструкциите за употреба Gordox и прегледите на лекарството към аналози не се прилагат и не могат да се използват като ръководство за употреба или предписване на други лекарства, дори и подобни. За всяка замяна Gordoks или други промени е необходимо да се консултирате със специалист.
Gordoks
Описание към 10 септември 2014 г.
- Латинско име: Gordox
- ATC код: B02AB01
- Активна съставка: Апротинин (Aprotinin)
- Производител: Gedeon Richter (Унгария)
структура
Лекарството съдържа в състава на активната съставка апротинин и допълнителни компоненти: бензилов алкохол, NaCl, вода за инжекции.
Формуляр за освобождаване
Gordox се произвежда под формата на разтвор за интравенозно въвеждане, 10000 KIE / ml. Съдържа се в ампула от безцветно стъкло, на която има точка за счупване. Ампулите се сгъват в пластмасова палета от 5 ампули.
Фармакологично действие
Инструментът има антипротеазен, антифибринолитичен ефект върху организма. Поради влиянието на активното вещество, апротинин, активността на редица протеолитични ензими се инхибира. Апротинин е инхибитор на каликреин. Под негово влияние се освобождават възпалителни цитокини, веществото допринася и за поддържането на гликопротеиновата хомеостаза.
Когато се използва апротинин в хирургична практика с използването на АИК, се забелязва намаляване на възпалителните процеси, което от своя страна спомага за намаляване на загубата на кръв и намалява необходимостта от кръвопреливане.
Фармакокинетика и фармакодинамика
След като лекарството се прилага на пациента интравенозно, атропинът се разпределя активно в междуклетъчното пространство, в резултат на което концентрацията му в кръвта намалява много бързо. Крайният полуживот е от 5 до 10 часа.
С протеини в кръвната плазма, свързани със средно 80% апротинин. Лекарството, което е в свободна форма, определя около 20% от антифибринолитичната активност.
Общият клирънс е около 40 ml на минута.
По принцип се наблюдава натрупване на апротинин в бъбреците, по-малко вещество се натрупва в хрущялната тъкан. В човешкия мозък се наблюдава много ниска концентрация на активното вещество, апротининът не прониква в гръбначномозъчната течност. Незначително количество от активното вещество Gordox прониква през плацентарната бариера.
Активното вещество се метаболизира от лизозомни ензими в бъбреците, в продължение на 48 часа от 25 до 40% апротинин в урината се намира под формата на неактивни метаболити.
Показания за употреба
Описание на показанията за използване на Gordox:
- остри прояви на панкреатит (лекарството се използва като част от комплексното лечение);
- хроничен панкреатит (с чести пристъпи и с тежко заболяване);
- панкреатит, който се развива в резултат на хирургични интервенции и наранявания;
- първично кървене на фона на хиперфибринолиза (след наранявания, операции, преди и след раждане, с полименорея);
- панкреатична некроза;
- диагностични операции и изследвания на панкреаса;
- профилактика на следоперативната неспецифична паротита след операция;
- ангиоедем;
- симптоми на шок (травматични, токсични, хеморагични);
- тъканни увреждания (дълбоки, обширни).
Също така, използването на Gordox е показано като допълнителна терапия за коагулопатия, при която има вторична хиперфибринолиза, тежко кървене. Това лекарство се използва и за профилактика на белодробна емболия и кървене след операция.
Противопоказания
Вие не можете да използвате Gordoks хора, които имат непоносимост към апротинин или други компоненти на това лекарство. Вие също не можете да използвате лекарството в DIC, по време на бременност (първи триместър).
Странични ефекти
Като правило, когато се използва агент Gordox при пациенти, не се забелязват нежелани реакции. В редки случаи могат да се появят диспептични и алергични ефекти. Понякога с терапия с Gordox се проявява мускулна болка, промени в кръвното налягане.
Алергичните прояви, когато първата инжекция от лекарството се наблюдава рядко, честотата на тяхното развитие се увеличава (с около 5%) при многократно приложение на лекарството. Вероятността от тежки алергични или анафилактични прояви се увеличава, ако в продължение на 6 месеца Gordoxom е лекуван два пъти или повече.
Инструкции за употреба Gordox (метод и дозировка)
Ако на пациента е предписан Gordox, трябва да се следват внимателно инструкциите за употреба, когато се използва. Инструментът се прилага интравенозно, бавно: с въвеждането на максимална скорост от 5 до 10 ml на минута. Когато дадено лекарство се прилага на пациент, той трябва да лежи по гръб по това време. Gordox се инжектира през главните вени, докато за въвеждането на други лекарства те не се използват.
Първоначално, приблизително 10 минути преди основната инжекция, на всеки пациент се прилага пробна доза Gordox, която е 1 ml. Ако няма алергични реакции, се прилага основната доза от лекарството.
За възрастен, първоначалната доза на лекарството е 0,5-2 милиона KIE, тя води за 15-20 минути. Поддържащата доза е 200 000 KIE Gordoksa след 4 - 6 часа. С постепенното изчезване на симптомите е възможно да се намали поддържащата доза до 500 хиляди KIE дневно.
Ако лекарят предпише лечение с Gordox за деца, дозата се изчислява въз основа на телесното тегло: 20 хиляди KIE средства на 1 kg.
свръх доза
В случай на предозиране на лекарството, пациентът може да развие различни алергични реакции, в тежки случаи - анафилактичен шок. Ако човек развие симптоми на непоносимост към даден агент, тогава Гордокс трябва да бъде спрян и след това да се практикува симптоматично лечение.
взаимодействие
Когато апротинин се добавя към хепаринизирана кръв, се наблюдава увеличаване на периода на кръвосъсирване на цялата кръв.
Ако Gordox се прилага едновременно с Reomacrodex, тогава има увеличаване на чувствителните ефекти.
Апротинин инхибира ефектите на урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза.
Апротинин е слаб серумен псевдохолинестеразен инхибитор. Ако се използва в същото време, метаболизмът на суксаметониев хлорид може да се забави, мускулната релаксация също се усилва и може да се развие апнея.
Условия за продажба
Означава предписание.
Условия за съхранение
Gordox принадлежи към списъка на B, инструментът трябва да се съхранява при температура от 15 до 30 ° C.
Срок на годност
Лекарството може да се съхранява в продължение на 5 години.
Специални инструкции
Преди лечението е необходимо да се извършат кожни тестове, за да се определи индивидуалната чувствителност на човек към апротинин.
Ако има анамнеза за алергични реакции, тогава преди започване на лечение с апротинин, трябва да приемате хистамин H1 рецепторни блокери и GCS.
При проявата на DIC и хиперфибринолиза е приемливо приемането на Aprotinin само след елиминиране на всички прояви на DIC, както и при отбелязване на превантивния ефект на хепарина.
Прилага се внимание на тези пациенти, които за два или три дни преди започване на лечението получават мускулни релаксанти.
Когато се използва в процеса на лечение на Gordox, особено в периода на повторно лечение, могат да се появят анафилактични или алергични прояви. Следователно хората, които са предразположени към алергии, трябва ясно да определят степента на полза и риск.
Gordox съдържа бензилов алкохол, следователно максималната дневна доза не трябва да надвишава 90 mg на килограм телесно тегло.
Гордокс не е заместител на хепарин.
След като ампулата бъде отворена, трябва да се използва съдържанието й. При повторно прилагане, разтворът от отворената ампула не може да се инжектира.
Не е препоръчително Gordox да се смесва с други лекарства.
Синоними
Аналози на Гордокс
Аналози на лекарства Гордокс са лекарства Апротинин, Траксолан, Апротекс, Ингитрил, Ерус. Но да се използват тези лекарства като заместител на Gordox е възможно само след одобрение от лекаря.
За деца
Инструкциите съдържат информация, че лекарството не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като няма ясни данни за безопасността и ефикасността на лекарството.
По време на бременност и кърмене
Gordox може да се използва за лечение на бъдещите майки едва след изтичане на първия триместър на бременността. Въпреки това, в по-късните етапи на бременността, инструментът се използва изключително по лекарско предписание и ако има ясни индикации за неговото използване. В същото време е важно постоянно медицинско наблюдение по време на лечението с това лекарство.
Няма клинични данни за безопасността на употреба по време на кърмене.
Отзиви
Отзиви Gordoksa, които се намират в мрежата, показват предимно положителен опит от използването на инструменти за лечение на остър панкреатит. Съобщава се, по-специално, че при остър панкреатит Gordox след 2-3 дни облекчава остри прояви на заболяването. Отзивите показват, че Gordox се използва за лечение на деца, но само при предписване на специалист.
Цена Гордокса
Инструментът често се предписва за редица заболявания, по-специално за панкреатит. Цената на Gordox в аптеките е средно 5 100 рубли на опаковка от 25 ампули. Възможно е да се купи една ампула в Москва на цена от 180 до 250 рубли.
Gordox: инструкции за употреба
Лекарството Gordox е инхибитор на протеолитични ензими, идва под формата на разтвор за парентерално приложение и се използва за намаляване на фибринолитичната активност на кръвта и предотвратяване на кървене.
Форма и състав за освобождаване
Лекарството Gordox се предлага под формата на разтвор за парентерално приложение, което е безцветна течност. 1 ml разтвор съдържа активната съставка на лекарството апротинин в количество от 10,000 KIE. Също така в състава на разтвора има помощни компоненти, които включват:
- Бензилов алкохол - 100 mg.
- Натриев хлорид - 85 mg.
- Вода за инжектиране до 10 ml.
Инжекционният разтвор е в стъклени ампули с обем от 10 ml (100 000 KIE апротинин се съдържат в един флакон). Ампулите се опаковат в пластмасови форми по 5 броя. Картонената опаковка съдържа 5 пластмасови форми (25 ампули) и инструкции за употреба на лекарството.
Фармакологично действие
Основната активна съставка на лекарството Gordox има свойствата на потискане на протеолитични кръвни ензими (инхибитор), поради което има няколко фармакологични ефекти, които включват:
- Намаляване на фибринолитичната активност на кръвта (процес на разтваряне на кръвен съсирек) поради потискане на редица от неговите ензими - тъканен и плазмен каликреин, плазмин, трипсин.
- Активиране на контактната фаза на процеса на кръвосъсирването с едновременно стимулиране на процеса на фибринолиза (разтваряне на кръвен съсирек със специални ензимни системи).
- Потискане на активността на про-възпалителни цитокини - протеинови съединения, които активират възпалителния отговор.
- Намаляване на загубата на специфични гликопротеини чрез тромбоцити, които са необходими за нормалното протичане на кръвосъсирването.
Поради такива фармакологични ефекти, Gordox се използва по време на хирургични интервенции с AIK (кардиопулмонален байпас), тъй като контактът на кръвта с чуждо вещество (компоненти на устройството) прекъсва ензимните коагулационни системи.
След интравенозно приложение активната съставка на лекарството Gordox бързо се разпространява във всички тъкани. В по-големи количества се натрупва в бъбреците и хрущялната тъкан. Натрупването в бъбреците се дължи на свързването на апротинин с четката на епителните клетки. Метаболизмът на активното вещество се проявява в по-голяма степен в бъбречните клетки, където се превръща в неактивни протеини и други продукти на разграждане. Те на свой ред се екскретират с урината.
Показания за употреба
Основното показание за употребата на Gordox разтвор е предотвратяване на интраоперативно кървене и намаляване на обема на кръвопреливане (кръвопреливане) по време на различни хирургични интервенции с използване на кардиопулмонален байпас.
Противопоказания
Въвеждането на инжекционния разтвор Gordox е противопоказано при такива ситуации:
- Индивидуална непоносимост, свръхчувствителност към активното вещество или помощни компоненти на лекарството.
- Възраст до 18 години (безопасността на лекарството не е точно установена).
- Наличието на IgG антитела в кръвта, които са активни срещу апротинин, е в този случай много висок риск от анафилактична реакция (тежка реакция на свръхчувствителност с критично намаляване на системното артериално налягане и развитието на множествена органна недостатъчност).
Ако пациентът е получил лечение с апротинин през последната година, неговата многократна употреба е противопоказана. Преди да започнете да използвате лекарството Gordoks трябва да се уверите, че няма противопоказания.
Дозировка и приложение
Разтворът Gordox е предназначен за интравенозно приложение. Той се инжектира в основната голяма вена при ниска скорост (около 5-10 ml на минута). Преди въвеждането на основната доза трябва да се инжектира малък обем от лекарството (1 ml или 10000 KIE), за да се изключи възможността от тежка алергична реакция. При отсъствие на алергична реакция се прилага останалата доза, която за възрастни е 1-2 милиона KIE в рамките на 25 минути след началото на анестезията на пациента. След това 1-2 милиона KIE се въвеждат в първичния обем на сърдечно-белодробната машина (сърдечни дробове). След това, разтворът Gordox се инжектира капково (във физиологичен разтвор) със скорост от 250-500 хиляди апротинин на час. Общата доза на лекарството по време на цялата хирургична интервенция не трябва да надвишава 7 милиона KIE. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата на Gordox.
Странични ефекти
След въвеждането на лекарството Gordoks може да се развият отрицателни реакции, странични ефекти от различни органи и системи:
- Коагулационната система е коагулопатия (изразено нарушение на коагулацията) или DIC (синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация).
- Сърдечно-съдова система - миокардна исхемия (недостатъчен кръвен поток в сърдечния мускул), миокарден инфаркт, перикарден излив (натрупване на течност в перикардната кухина). По-рядко може да има артериална тромбоза и белодробна емболия (образуването на кръвни съсиреци, които могат да блокират притока на кръв в артериалните съдове на жизненоважни органи).
- Уринарната система - развитието на бъбречна недостатъчност.
- Алергични реакции - честотата на тяхното развитие се увеличава при всяко следващо приложение на лекарството. Особено опасно е повторното използване на Gordox разтвор за 1 година. Алергичните реакции се характеризират с тежък курс под формата на ангиоедем, ангиоедем на ангиоедем (изразено подуване на тъканите по лицето и външни гениталии) или анафилактичен шок (критично прогресивно намаляване на кръвното налягане и развитие на множествена органна недостатъчност). Развитието на алергична реакция може да бъде придружено от промени в други органи и системи, включително гадене, повръщане, кожен обрив и сърбеж, бронхоспазъм (стесняване на бронхите с развитие на тежък задух).
След инжектирането на разтвора Gordox в областта на инжектиране може да се развие тромбофлебит - възпаление на стената на венозния съд.
Специални инструкции
Преди да започнете да използвате разтвора за парентерално приложение Gordoks, важно е да обърнете внимание на редица специални инструкции, които включват:
- Всяка повторна употреба на лекарството значително увеличава риска от тежки алергични реакции.
- Преди да се използва, се препоръчва да се извърши лабораторно определяне на активността на IgG антитела към апротинин.
- В случай на реакция на свръхчувствителност, въвеждането на лекарството незабавно спира.
- За да се намали рискът от алергични реакции преди въвеждането на разтвора Gordox, се препоръчва употребата на антихистаминови (антиалергични) лекарства.
- В случай на операция на гръдната аорта, използвайки студена кардиоплегия (понижаване на температурата на сърцето за намаляване на метаболитните процеси в него по време на спиране при хирургични манипулации), дозата на лекарството трябва да се коригира на фона на адекватна употреба на хепарин (антикоагулант).
- Апротинин не е заместител на хепарин, така че често се показва тяхната комбинирана употреба.
- Разтворът Gordox съдържа бензилов алкохол като помощно вещество, приемът му в човешкото тяло не трябва да надвишава 90 mg / kg телесно тегло.
- Използването на лекарството при бременни жени е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за развиващия се плод.
- В периода на кърмене, когато се използва разтвор на Gordox, кърменето на детето трябва да бъде спряно и прехвърлено на изкуствено адаптирана млечна формула.
- Няма данни за ефекта на лекарството върху концентрацията и скоростта на психомоторните реакции.
- Преди въвеждането трябва да се уверите, че няма промяна в цвета на разтвора или наличието на утайка в него.
В аптечната мрежа решението за парентерално приложение на Gordox се отпуска само по лекарско предписание. Нейното самостоятелно използване или използване по препоръка на трети страни се изключва.
свръх доза
Към днешна дата не са описани случаи на предозиране. Антидот за активното вещество от разтвора за парентерално приложение Gordox не съществува.
Аналози на Гордокс
Подобно на активното вещество и терапевтичния ефект за разтвор Gordox са лекарства Aprotex, Trasilol.
Условия за съхранение
Срокът на годност на разтвора за парентерално приложение Gordoks е 5 години от датата на неговото производство. Да се съхранява лекарството трябва да бъде защитено от светлина и извън обсега на деца при температура на въздуха не по-висока от + 30 ° C.
Гордокс цена
Средната цена на решението за парентерално приложение на Gordox в аптеките в Москва варира между 4654-4900 рубли.
Gordox® (Gordox®)
Активна съставка:
Съдържанието
Фармакологични групи
Нозологична класификация (МКБ-10)
структура
Фармакологично действие
Дозировка и приложение
Максималната честота на приложение е 5-10 ml / min. С въвеждането на лекарството, пациентът трябва да бъде в легнало положение. Gordox® трябва да се прилага през главните вени и да не се използва за въвеждане на други лекарства.
Поради високия риск от алергични / анафилактични реакции, на всички пациенти 10 минути преди приложението на основната доза Gordox® трябва да се приложи тестова доза от 1 ml (10 000 KIE). При липса на отрицателни реакции се прилага терапевтична доза от лекарството. Може би използването на хистаминови H блокери1- и Н2-рецептори 15 минути преди прилагането на лекарството Gordox®. Във всеки случай трябва да се предвидят стандартни спешни мерки за лечение на алергична / анафилактична реакция.
Възрастни: начална доза от 1 до 2 милиона KIE се прилага бавно в продължение на 15-20 минути след началото на анестезията и преди да се извърши стернотомия. Следващите 1-2 милиона KIE добавят сърдечни дробове към първичния обем на апарата. Апротинин трябва да се добави към първичния обем по време на периода на рециклиране, за да се осигури адекватно разреждане на лекарството и да се предотврати взаимодействието с хепарин.
След края на болуса се установява постоянна инфузия при скорост на инжектиране 250–500 000 KIE / h до края на операцията. Общото количество на апротинин, приложено по време на целия курс, не трябва да надвишава 7 милиона KIE.
Пациенти с нарушена бъбречна функция: няма нужда да коригират режима на дозиране.
Деца: лекарството е противопоказано на възраст от 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Пациенти в напреднала възраст: Няма нужда да се променя схемата на дозиране при пациенти в напреднала възраст.
Формуляр за освобождаване
Разтвор за интравенозно приложение, 10000 KIE / ml. В безцветна стъклена ампула I на хидролитичен клас с точка на прекъсване, по 10 ml всяка. В пластмасовия палет на 5 броя. 5 палета с ампули и 2 допълнителни палета в картонена кутия.
производител
АД Гидеон Рихтер.1103, Будапеща, ул. Демрей, 19-21, Унгария.
Исковете на потребителите трябва да се изпращат на адрес: Представителството на Москва в Gedeon Richter OJSC. 119049, Москва, 4-ти Добринински пер., 8.
Тел: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
Условия за продажба на аптеки
Условия за съхранение лекарство Gordoks ®
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Срок на годност на лекарството Gordoks ®
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Gordoks
Указания за употреба:
Цени в онлайн аптеки:
Гордокс е лекарство, което има антифибринолитични, антипротеолитични и хемостатични ефекти.
Форма и състав за освобождаване
Лекарствената форма на Gordox е концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение.
Активната съставка на лекарството е апротинин. В 1 ml съдържа 10 000 KIE (единици обструкция на каликреин), продавани в ампули от 10 ml, т.е. съдържащ 100 000 KIE.
Лекарствените добавки включват бензилов алкохол, натриев хлорид и инжекционна вода.
Показания за употреба
Според инструкциите на Gordoks, лекарството е предназначено:
- За лечение на първичен хиперфибринолитичен кръвоизлив: посттравматичен и постоперативен (особено по време на хирургични интервенции на белите дробове и простатната жлеза);
- За да се намали кървенето и да се намали необходимостта от кръвни продукти по време на операции на открито, включително коронарен байпас;
- За лечение на панкреатит (остри и хронични екзацербации), панкреатична некроза;
- За профилактика на следоперативна белодробна емболия и кървене;
- Да се предотврати масивно кървене с екстракорпорална циркулация;
- За превенция на мастната емболия при множествени наранявания, особено при фрактури на черепа и долните крайници;
- За лечение на шок от всеки генезис: травматичен, токсичен, хеморагичен, изгарящ.
В допълнение, Gordoks прилагат
- С широко и дълбоко травматично увреждане на тъканите;
- При провеждане на диагностични операции на панкреаса.
Противопоказания
Употребата на Gordox е противопоказана:
- С повишена чувствителност към апротинин;
- По време на бременността, особено в I и III триместрите;
- По време на кърмене.
Възможно е употребата на лекарството, но с изключително внимание и под строго медицинско наблюдение с:
- История на признаци на алергични реакции;
- Многократно използване на апротинин;
- Дълбоки хипотези;
- Сърдечно-белодробен байпас (използване на сърдечно-белодробна машина и белодробна вентилация);
- Задържане на кръвообращението.
Дозиране и администриране
Според инструкциите на Gordoks, лекарството е предназначено за бавно интравенозно приложение само в легнало положение.
Най-малко 10 минути преди планираната употреба на Gordox трябва да се приложи тестова доза (1 ml), за да се определи чувствителността към апротинин.
Първоначалната терапевтична доза на лекарството е 50 000 KIE, която се прилага със скорост не повече от 5 ml / минута. След това разтворът се инжектира интравенозно при 50 000 KIE на час.
За кръвоизливи и кървене, свързани с hyperfibrinolysis, лекарството се предписва в доза от 100-200000 KIE, в зависимост от интензивността на кървене, ако е необходимо, дозата се увеличава до 500 хиляди KIE.
При лечение на първичен хиперфибринолитичен кръвоизлив Gordox се прилага интравенозно със скорост до 5 ml в минута в доза: за възрастни - 500 000 KIE, за деца - 20 000 / kg / ден.
За да се предотврати загуба на кръв по време на хирургични интервенции, лекарството се използва преди, по време и след операцията. Прилага се в доза от 200-400 хиляди KIE интравенозно, капково или бавно се инжектира, след това за още 2 дни, всеки по 100 000 KIE.
При остър панкреатит, лекарството започва да се прилага в доза от 500 000 - 1 милион KIE, след което се намалява до 50–300 хиляди KIE в рамките на 2-6 дни. Лечението се спира след изчезването на ензимната токсичност.
По време на обостряне на хроничния панкреатит, Gordox се прилага веднъж дневно в доза 25-50 хиляди KIE, курсът на лечение е от 3 до 6 дни.
За нарушения на хемостазата при деца, Gordox се предписва в размер на 20 000 KIE на килограм телесно тегло на ден. Възможно е и местното използване на лекарството - марля, напоена с разтвор (100 хил. KIE), приложена към мястото на кървене.
За да се намали загубата на кръв и да се намали нуждата от кръвни продукти при сърдечна хирургия, Gordox постепенно се добавя към течността, която изпълва оксигенатора. В хода на една стандартна операция, пациентът произвежда приблизително 5 милиона ETC. Апротинин.
Странични ефекти
Възможни странични ефекти на Gordox:
- Създаване на объркване, халюцинации, психотични реакции;
- Миокардна исхемия, перикарден излив, тромбоза / оклузия на коронарните артерии, тромбоза, миокарден инфаркт;
- Нарушена бъбречна функция.
С бързото въвеждане на възможно гадене и повръщане, при продължително или многократно приложение на мястото на инжектиране може да се развие тромбофлебит.
Понякога има алергични реакции: сърбеж, уртикария, конюнктивит, ринит, бронхоспазъм, анафилаксия, анафилактоидни реакции, до анафилактичен шок, потенциално животозастрашаващ.
Специални инструкции
Важно е да се отбележи, че при пациенти, които получават апротинин за първи път, развитието на алергични / анафилактични реакции е малко вероятно. При многократно приложение, ако не са изминали повече от 6 месеца от последното приложение на Gordox, рискът се увеличава до 5%, ако са изминали повече от половин година, вероятността е 0.9%. Рискът от тежки реакции се увеличава, ако през последните 6 месеца апротинин се използва повече от два пъти. Трябва да се отбележи, че дори ако втората употреба на Gordox не е съпътствана от алергични реакции, третата инжекция може да доведе до развитие на тежки реакции или анафилактичен шок, вероятно фатален.
При синдрома на хиперфибринолиза и DIC (дисеминирана интраваскуларна коагулация), апротинин може да се използва само на фона на адекватна терапия с хепарин.
аналози
Със същата активна съставка се произвеждат следните лекарства: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Contrical, Trasilol 5000000.
Условия за съхранение
Gordox е лекарствен продукт, продаван по лекарско предписание.
Съгласно инструкциите ампулите трябва да се съхраняват на тъмно място при температура до 30 ºC. Срокът на годност на разтвора при тези условия е 5 години.
Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Gordox, инжекционен разтвор
Поръчайте с едно кликване
- Класификация ATX: B02AB01 Апротинин
- MNN или име на група: Aprotinin
- Фармакологична група: B02C - ПРОТЕИНАЗНИ ИНХИБИТОРИ
- Производител: GEDEON RICHTER AO
- Лиценз Собственик: GEDEON RICHTER *
- Държава: Неизвестно
Инструкции за медицинска употреба
лекарствен продукт
GORDOKS®
Търговско име
Международно непатентно наименование
Форма за дозиране
Разтвор за инжекции, 100000 KIE, 10 ml
структура
10 ml от съдържащия се разтвор
активна съставка - апротинин, концентриран разтвор, 100 000 KIE,
помощни вещества: натриев хлорид, бензилов алкохол, вода за инжекции.
описание
Прозрачен, безцветен или леко оцветен разтвор.
Фармакотерапевтична група
Кръвоспиращи средства. Инхибитори на протеинолиза. апротинин
ATH код B02AB01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След интравенозно приложение, апротинин се разпределя бързо в екстрацелуларното отделение, което е съпроводено с бързо намаляване на плазмената концентрация на апротинин; времето на полуживот е 0.3 до 0.7 часа. По-късно, по-специално, 5 часа след приложението, започва терминалната фаза на елиминиране, при която полуживотът е от 5 до 10 часа.
Плацентата вероятно не е напълно непроницаема за апротинин, но проникването изглежда изключително бавно.
По време на операцията средните равновесни плазмени концентрации на лекарството при пациенти, които са получавали апротинин по време на сърдечна операция, варират от 175 до 281 KIE / ml по следната схема:
2 милиона KIEs като първична доза интравенозно; 2 милиона KIEs към първоначалния разтвор за пълнене на помпата и 500 000 KIE на час под формата на непрекъсната интравенозна инфузия по време на цялата операция. Средната равновесна концентрация на лекарството в плазмата по време на операцията след прилагане на половината от тази доза варира от 110 до 164 KIE / ml.
Фармакокинетичните проучвания на апротинин при здрави доброволци, при сърдечни пациенти, претърпели кардиопулмонарен байпас и при жени, претърпели хистеректомия, предполагат, че фармакокинетичните параметри в дозовия диапазон от 50,000 AED до 2 милиона CIE са линейни.
Свързването с плазмените протеини е изследвано ех vivo в плазмата на плъх чрез ултрацентрофугиране. Около 20% от антифибринолитичната активност се дължи на несвързаната форма в белтъчния слой и 80% от лекарството се дължи на серумните протеини.
В равновесната фаза обемът на разпределение е около 20 литра и общият клирънс от тялото при хората е около 40 ml на минута.
Апротинин се натрупва в бъбреците и, в по-малка степен, в хрущялната тъкан.
Натрупването на лекарството в бъбреците е резултат от свързването на апротинин с четката на епителните клетки на проксималните тубули, както и кумулация в фаголизозомите на тези клетки. Кумулирането в хрущяла се дължи на афинитета на главния апротинин към киселите протеогликани.
В други органи концентрацията на лекарството е по същество същата като в серума. Най-ниската концентрация на лекарството се наблюдава в мозъка; Апротинин практически не влиза в гръбначно-мозъчната течност.
Само малка част от апротинин прониква в плацентарната бариера. Плацентата не може да се счита за напълно непроницаема за апротинин, но скоростта на проникване е изключително ниска.
Проникването на апротинин в кърмата не е проучено. Въпреки това, поради факта, че апротинин не се абсорбира след перорално приложение, апротинин в кърмата не може да навреди на бебето, независимо от неговото количество.
Метаболизъм, елиминиране и екскреция
Апротининовата молекула в бъбреците под действието на лизозомни ензими се разделя на по-къси пептиди или аминокиселини. При хора по-малко от 5% от приложената доза апротинин се екскретира с урината. След интравенозно приложение на здрави доброволци, белязани с апротинин 131 I, от 25% до 40% от маркираното вещество се екскретира в рамките на 48 часа с урината под формата на метаболити. Тези метаболити не притежават ензимна инхибиторна активност.
Няма данни за употребата на лекарството при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване; Въпреки това, не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични промени или очевидни странични ефекти при пациенти с нарушена бъбречна функция. В тази връзка не се изисква специално адаптиране на дозата в такива случаи.
фармакодинамика
Апротинин е широкоспектърна молекула протеазен инхибитор с антифибринолитична активност. Образуващ обратим стехиометричен комплексен ензим-инхибитор, апротинин у хората инхибира трипсина, плазмина, каликреина в плазмата и тъканите, което води до инхибиране на фибринолизата. Освен това инхибира контактната фаза на активиране на кръвосъсирването, което е фактор за задействане на процеса на коагулация и стимулиране на фибринолизата.
Апротинин се използва по време на операции в кардиопулмонарен байпас, тъй като намалява възпалителните реакции, което намалява необходимостта от алогенно кръвопреливане и намалява загубата на кръв, както и необходимостта от преразглеждане на медиастинума за кървене.
Показания за употреба
Апротинин е показан за предотвратяване на интраоперативна загуба на кръв и намаляване на кръвопреливането при възрастни пациенти с висок риск от голяма загуба на кръв по време на изолирана операция на сърдечно-белодробен байпас (т.е. заобикаляне на коронарните артерии без други сърдечносъдови интервенции).
Преди употреба на апротинин е необходимо внимателно да се оцени съотношението полза / риск и възможностите за алтернативно лечение.
Дозировка и приложение
Преди въвеждането на всички пациенти е необходимо тест за IgG антитела, специфични за апротинин.
Поради риска от алергична (анафилактична) реакция, всички пациенти трябва да бъдат инжектирани интравенозно с 10 000 KIE (инхибиращи каликреин единици) апротинин (1 ml) най-малко 10 минути преди първоначалното дозиране. Ако първоначалната доза от 1 ml не предизвика алергична реакция, може да се приложи терапевтична доза.
Н антагонисти1 и Н2 Можете да въведете 15 минути преди теста с апротинин. Необходимо е да има налично оборудване за провеждане на стандартно спешно лечение на анафилактични и алергични реакции.
По време на операциите на открито сърце (с машина на сърцето-белия дроб) за намаляване на загубата на кръв и необходимостта от кръвопреливане
След прилагане на анестезия (но преди извършване на стернотомия) се препоръчва инжектиране на натоварваща доза от 1 до 2 милиона KIEE чрез бавна интравенозна инжекция или инфузия за период от 20 до 30 минути. Следните 1 - 2 милиона KIE трябва да бъдат въведени след включване на сърдечно-белодробната машина. За да се избегне физическата несъвместимост на апротинин и хепарин, добавени към първоначалния разтвор за пълнене на помпата, всеки препарат трябва да се добави към първоначалния разтвор за пълнене на помпата по време на процеса на рециркулация, за да се осигури достатъчно разреждане на двата препарата преди да се смесят един с друг. След началната инфузия с висока доза болус, от около 250 000 до 500 000 CIE на час трябва да се прилага на час чрез непрекъсната инфузия до края на операцията.
Като цяло, общото количество на апротинин, приложен по време на цикъла на лечение, не трябва да надвишава 6 милиона ЕТС, което е свързано със съдържанието на бензилов алкохол в инжекционния разтвор.
Апротинин за интравенозно приложение трябва да се прилага чрез централен венозен катетър, който не трябва да се използва за инжектиране на друго лекарство.
Gordox® може да се прилага само при пациенти, които лежат; приложението трябва да бъде бавно (максимална скорост - 5 до 10 ml на минута) чрез интравенозна инжекция или краткотрайна инфузия.
Пациенти с нарушена бъбречна функция: според натрупания до момента клиничен опит не се налага коригиране на дозата.
Приложение в педиатрията: бебета, малки деца, деца и юноши: ефикасността и безопасността на лекарството в тази възрастова група пациенти не е установена.
Употреба при пациенти в напреднала възраст: в съответствие с наличния клиничен опит досега, при пациенти в старческа възраст няма специфична реакция към лекарството.
Странични ефекти
При пациенти, приемащи апротинин за първи път, развитието на алергични или анафилактични реакции е малко вероятно. В случай на повторно приложение честотата на развитие на алергични (анафилактични) реакции може да достигне 5%. В ретроспективен анализ на алергични (анафилактични) реакции е показано, че тяхната честота се увеличава, ако повторното приложение се извършва в рамките на 6 месеца след първоначалното лечение (честотата е 5% при повтаряща се експозиция за 6 месеца и 0,9% при повтаряща се експозиция). след изтичане на 6 месеца). Освен това в ретроспективен анализ е показано, че честотата на тежките анафилактични реакции допълнително се увеличава при пациенти, които в продължение на 6 месеца са получавали апротинин повече от два пъти. Дори в случай, че пациентът има добре поносимо повтарящо се лечение с апротинин, последващото приложение може да предизвика тежка алергична реакция или, в изключително редки случаи, фатален анафилактичен шок.
Алергични или анафилактични реакции, засягащи отделни органични системи, се появяват в следните форми:
- сърдечно-съдова система: хипотония
- храносмилателната система: гадене
- дихателна система: астма (бронхоспазъм)
- кожата и нейните придатъци: сърбеж, обрив, обрив
Ако по време на инжектиране или инфузия се развие алергична реакция, въвеждането на лекарството трябва да се спре незабавно. Трябва да се използват стандартни спешни мерки, включително прилагане на адреналин, заместване на обема и кортикостероиди.
Често (от> 1% до 0.1% до 0.01% до ®) е необходимо внимателно да се оцени баланса на ползите и рисковете за всеки пациент, който вече е получил лечение с апротинин.
Ако е известно, че пациентът вече е получил или може да получи повторно лечение с апротинин, се препоръчват следните предпазни мерки. На всички пациенти поне 10 минути преди началната доза трябва да се приложи тест доза Gordox® в обем от 1 милилитър (10 000 KIE). В допълнение, антагонист Н може да бъде приложен 15 минути преди приложението на тестовата доза Gordox®.1 (например клемензин) и антагонист Н2 (например, циметидин). Ако е необходимо, трябва да се използват стандартни спешни мерки за лечение на алергична (анафилактична) реакция.
Не трябва обаче да се забравя, че терапевтичната доза може да предизвика алергична реакция, дори ако пациентът понася добре първоначалната 1 ml тестова доза, без да изпитва нежелани симптоми. Ако това се случи, инфузията на апротинин трябва да бъде спряна незабавно и трябва да започнат стандартните спешни мерки за лечение на анафилактични реакции.
При пациенти, лекувани с Gordox®, се наблюдава повишаване на честотата на бъбречната недостатъчност и смъртност в сравнение с контролната група, сравнима по възраст, която се характеризира с подобна анамнеза и при която операции на гръдната аорта се извършват при условия на изкуствено кръвообращение с ареста на циркулацията. хипотермия. В такива случаи Gordox ® може да се прилага само с изключително внимание. Трябва да се извърши подходящо антикоагулантно лечение с хепарин.
Допълнителни бележки относно употребата на лекарството в кардиопулмонарен байпас
За да се поддържа адекватна антикоагулантна активност на фона на изкуственото кръвообращение при използване на Gordox®, се препоръчва използването на някой от следните методи:
1. активирано време на коагулация (ABC): ABC не може да се разглежда като стандартен тест за коагулация; Тълкуването на резултатите от този тест зависи от наличието на апротинин. Освен това, разликите в разреждането и температурата, използвана в кардиопулмонарната циркулация, влияят върху резултатите от теста. Показано е, че ефектът на апротинин е по-слабо изразен по отношение на каолин АВС, в сравнение с ABC при използване на диатомит (Celite). Въпреки разнообразието от протоколи, се препоръчва провеждане на 750-секундни ABC тестове с диатомит или 480-секундни ABC тестове с каолин в присъствието на апротинин, независимо от степента на хемодилуция и хипотермия. За съвет относно интерпретирането на резултатите от анализа в присъствието на Gordox® се свържете с производителя на тестовите реагенти ABC.
2. Въвеждане на постоянни дози хепарин: стандартната натоварваща доза на хепарин, която се инжектира преди сърдечна катетеризация, както и количеството хепарин, което се добавя към разтвора на първоначалното пълнене на сърдечно-белодробната машина, трябва да бъде най-малко 350 IU / kg. Допълнителната доза хепарин се определя, като се вземе предвид телесното тегло на пациента и продължителността на интервенцията при условия на изкуствено кръвообращение.
3. титруване на хепарин / протамин: наличието на апротинин не влияе върху резултатите от този метод, така че е приемливо да се измерва нивото на хепарин. Връзката между дозата на хепарина и отговора към него трябва да се оцени, като се използва титриране на протамин преди прилагането на апротинин (за определяне на натоварващата доза на хепарина).
Допълнително количество хепарин може да се прилага като се вземе предвид концентрацията на хепарин, която се измерва чрез титруване с протамин. Концентрацията на хепарин в кардиопулмонарен байпас не трябва да пада под нивото от 2,7 U / ml (2,0 mg / kg) или под дозата, което е определено чрез тестване на зависимостта на отговора от дозата хепарин, която е била проведена преди прилагането на апротинин.
След края на сърдечно-белодробния байпас, ако пациентът е получил Gordox® инжекции, хепаринът трябва да се неутрализира чрез прилагане на протамин. Количеството на протамин трябва да бъде изчислено на базата на фиксирано съотношение, което се определя от количеството хепарин, инжектирано или изчислено с помощта на метода на протамин титруване.
Важно: използването на Gordox® не означава, че нуждата от хепарин е намалена.
Бременност и кърмене
Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.
Апротинин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза надвишава очаквания риск. Ако се развият сериозни нежелани реакции (като анафилактична реакция, спиране на сърцето и др.) И по време на лечението, при оценката на риска и ползата трябва да се вземе под внимание потенциалният риск от увреждане на плода.
Способността на апротинин да се откроява с човешкото мляко не е проучена.
Няма информация за приложението на инжекции Gordoxa по време на кърмене. Като се има предвид, че апротинин не се абсорбира от поглъщането, никакво количество от него в кърмата не може да навреди на бебето.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозно средство или потенциално опасни машини
Предвид обхвата на лекарството, разглеждането на тези ефекти е без значение.
свръх доза
Симптоми: не са описани прояви на предозиране или интоксикация.
Лечение: няма специфичен антидот. Препоръчва се симптоматично лечение.
Форма на освобождаване и опаковка
На 10 ml в ампули от безцветно стъкло с точка за прекъсване. 5 ампули се поставят в пластмасова блистерна опаковка.
На 5 блистерни опаковки заедно с инструкцията за медицинско приложение в държавни и руски езици поставете в кутия от картон.
Условия за съхранение
Да се съхранява в оригинална опаковка, на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.
Да се съхранява на недостъпно за деца място!
Срок на годност
Да не се използва след изтичане на срока на годност.
Условия за продажба на аптеки
Предлага се само за стационарна употреба.
Име и държава на производителя
Gideon Richter OJSC,
1103 Будапеща, ул. Dyomrøy, 19-21, Унгария
Име и държава на притежателя на сертификата за регистрация
Gideon Richter OJSC, Унгария
Адресът на организацията, която получава претенции от потребителите относно качеството на продуктите в Република Казахстан:
Представителство на Gideon Richter OJSC в Република Казахстан
Е-мейл: info @ richter.kz
Телефон: 8- (727) 258-26-22, 8- (727) 258-26-23
Получихте ли отпуск по болест поради болки в гърба?
Колко често имате проблеми с болки в гърба?
Можете ли да понасяте болка, без да приемате обезболяващи?
Научете повече възможно най-бързо да се справите с болки в гърба.
