728 x 90

Н2-блокери на хистаминовите рецептори

Н2-блокери на хистаминовите рецептори (английски Н2-рецепторни антагонисти) - лекарства, предназначени за лечение на свързани с киселина заболявания на стомашно-чревния тракт. Механизмът на действие на Н2-блокерите се основава на блокирането на N2- Рецептори (наричани още хистамин) на клетките на лигавицата на стомашната лигавица и намаляването по тази причина на производството и потока на солна киселина в лумена на стомаха. Обърнете се към анти-язвени антисекреторни лекарства.

Видове H2-блокери

A02BA Блокатори H2-хистаминови рецептори
A02BA01 Циметидин
A02BA02 Ранитидин
A02BA03 Фамотидин
A02BA04 низатидин
A02BA05 Ниперотидин
A02BA06 Роксатидин
A02BA07 Ранитидин бисмутов цитрат
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Циметидин в комбинация с други лекарства
A02BA53 Фамотидин в комбинация с други лекарства

С Постановление на Правителството на Руската федерация от 30 декември 2009 г. № 2135-р, в списъка на жизненоважни и основни лекарства са включени следните блокери на Н2-хистаминовите рецептори:

  • ранитидин - разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение; инжекционен разтвор; покрити таблетки; филмирани таблетки
  • фамотидин, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; покрити таблетки; филмирани таблетки.
От историята на Н2-блокерите хистаминовите рецептори

Историята на H2-хистаминовите рецепторни блокери започва през 1972 г., когато под ръководството на Джеймс Блек, голям брой съединения, сходни по структура с хистамина, са синтезирани и изследвани във френската лаборатория Smith Kline в Англия след преодоляване на първоначалните трудности. Ефективните и безопасни съединения, идентифицирани на предклиничния етап, бяха прехвърлени в клинични проучвания. Първият селективен H2-блокер burimamide не е достатъчно ефективен. Структурата на буримамид е донякъде модифицирана и се получава по-активен метиамид. Клиничните проучвания на това лекарство показват добра ефикасност, но неочаквано висока токсичност, проявяваща се под формата на гранулоцитопения. По-нататъшните усилия доведоха до създаването на циметидин. Циметидин успешно е преминал клинични проучвания и е одобрен през 1974 г. като първи селективен Н2 рецепторен блокер. Той играе революционна роля в гастроентерологията, като значително намалява броя на ваготомиите. За това откритие Джеймс Блек получи Нобелова награда през 1988 г. Въпреки това, Н2-блокерите не упражняват пълен контрол върху блокирането на производството на солна киселина, тъй като те засягат само част от механизма, включен в неговото производство. Те намаляват секрецията, причинена от хистамин, но не влияят на стимулатори на секрецията като гастрин и ацетилхолин. Това, както и страничните ефекти, ефектът от "киселинен отскок" в случай на анулиране, фокусира фармаколозите върху търсенето на нови лекарства, които намаляват киселинността на стомаха (Хавкин А.И., Жихарева) Н.С.).

Фигурата отдясно (А. В. Яковенко) схематично показва механизмите на регулиране на секрецията на солна киселина в стомаха. Синьото показва покриваща (париетална) клетка, G е гастринов рецептор, Н2 - хистамин рецептор, М3 - ацетилхолинов рецептор.

H2-блокери - относително остарели лекарства

Н2-блокерите по всички фармакологични параметри (киселинно потискане, продължителност на действие, брой на страничните ефекти и т.н.) са по-ниски от по-модерния клас лекарства - инхибитори на протонната помпа, но в редица пациенти (поради генетични и други характеристики), както и по икономически причини някои от тях (предимно фамотидин и по-малък ранитидин) се използват в клиничната практика.

От антисекреторните средства, които намаляват производството на солна киселина в стомаха, в клиничната практика понастоящем се използват два класа:2-блокери на хистамин рецептори и инхибитори на протонната помпа. Н2-блокерите имат ефект на тахифилаксия (намаляване на терапевтичния ефект на лекарството при многократно приложение), но инхибиторите на протонната помпа не. Следователно, инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат препоръчани за продължителна терапия и Н2-блокерите не са. В механизма на развитие на тахифилаксис Н2-блокерите играят роля за увеличаване образуването на ендогенен хистамин, конкуриращ се за Н2-хистаминови рецептори. Появата на това явление се наблюдава в рамките на 42 часа след началото на терапията Н2-блокери (Никода В.В., Хартуков Н.Е.).

При лечение на пациенти с улцерозен гастродуоденально кървене използвайте H2-не се препоръчва използването на инхибитори на протонната помпа (Руското общество на хирурзите).

H резистентност2-блокери

При лечение на хистамин Н2 рецепторни блокери и инхибитори на протонната помпа, 1–5% от пациентите имат пълна резистентност към това лекарство. При тези пациенти при наблюдение на рН на стомаха не са наблюдавани значителни промени в нивото на интрагастралната киселинност. Има случаи на резистентност само към някоя група лекарства: Н2 хистамин рецепторни блокери на 2-ри (ранитидин) или 3-то поколение (фамотидин), или някаква група инхибитори на протонната помпа. Увеличаването на дозата с лекарствена резистентност обикновено е неубедително и трябва да бъде заменено с друг вид лекарство (Rapoport IS и др.).

РН грам на тялото на стомаха на пациент с резистентност към Н2-хистаминовите рецепторни блокери (Сторонова О.А., Трухманов А.С.)

Сравнителни характеристики на H2-блокерите

Някои фармакокинетични характеристики на H2-блокерите (S.V. Belmer и др.):

H2-блокери - хистаминови рецептори

Блокатори H2-Хистаминовите рецептори пречат на действието на хистамин върху париеталните клетки, понижавайки тяхната секреторна активност. Те потискат секрецията, ускоряват заздравяването на язви, премахват дневната и нощната болка, имат хемостатичен ефект. Приложете H2- хистаминови блокери при язва на стомаха и дванадесетопръстника, пептичен езофагит, гастрит и т.н.2-хистаминови рецептори:

1 - циметидин (хистодил, тагамет) е лекарство от първото поколение на тази група. Присвоявайте 3-4 пъти дневно или 2 пъти дневно (сутрин и вечер). Нежелани странични ефекти: главоболие, умора, сънливост, кожен обрив. Има антиандрогенна активност, във връзка с която може да причини нарушаване на сексуалната функция и гинекомастия при мъжете (уголемяване на гърдите). Инхибира микрозомалните чернодробни ензими и следователно може да потенцира действието на редица лекарства, метаболизирани в черния дроб. При продължителна употреба може да предизвика левкопения. Необходимо е да го отмените постепенно. Противопоказано при бременност, кърмене, деца на възраст под 14 години, изразена нарушена бъбречна функция и черния дроб.

Фиг.24 Механизмът на действие на средства, които намаляват секрецията на солна киселина стомашен сок

2 - ранитидин (gistak, zantak, ranisan, zantin) - представител на второто поколение блокери Н2-хистаминови рецептори. Той има по-силно инхибиращо действие върху секрецията на солна киселина и почти не предизвиква странични ефекти. Рядко се наблюдава главоболие, умора, диария или запек. Назначава се 1-2 пъти дневно.

3 - фамотидин (quamel, famocide, ulfamid, famo) е по-активен от ранитидин и има по-голяма продължителност, е лекарство от трето поколение. Задайте го за нощта. Той почти не предизвиква странични ефекти, няма антиандрогенен ефект, не засяга микрозомалните ензими.

Блокатори на протонни помпи (H + K + - ATPase)

Крайният краен път за стимулиране на секрецията (хистамин, гастрин, ацетилхолин и други фактори) се осъществява на нивото на външната мембрана на париеталните клетки, като се използва енергийно-зависимия механизъм (помпа) на обмена на калиеви йони за водородни йони. За тази цел мембраната има специфичен Н + К + -АТФаза, която осигурява не само производството на НС1, но също така и навлизането на К + йони в кръвта (Фиг. 25). Инхибиторите H + K + -ATPase необратимо блокират протонната помпа на лигавичните париетални клетки, като по този начин инхибират освобождаването на солна киселина през секреторната мембрана.

Фиг. Инхибиторен ефект на метаболитите на омепразол върху протонната помпа (H + K + АТФаза) на париеталните клетки на стомаха t

Тъй като връзката е необратима, възстановяването на ензимната активност настъпва бавно поради синтеза на нови части от него в рамките на 4-5 дни - оттук и стабилния и дълготраен ефект на блокадата на помпата. Тези средства се използват за тежко изтичане на пептични язви.

Тази група лекарства включва омепразол (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), ланзопразол (lansocap, lancerol), рабепразол (париет) показва изразено антисекреторно действие, води до намаляване на секрецията на солна киселина, независимо от естеството на стимула. Той е много ефективен при язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. Това е пролекарство. Неговите метаболити са активно свързани с ензима. Назначава се 1 път дневно, сутрин или вечер. Страничните ефекти са редки: гадене, замаяност, алергични реакции.

Понякога се използват за лечение на стомашна язва с повишен тонус на блуждаещия нерв. В хода на лечението лекарствата от тази група проявяват многобройни странични ефекти (тахикардия, сухота в устата, замъглено виждане, затруднено уриниране, запек), така че неселективни М-антихолинергици, като атропин, в момента не се използват.

пирензепин (gastrozepin, gastril) е селективен блокер M1- стомашни холинергични рецептори. LS по-силно инхибира секрецията на солна киселина и пепсин, подобрява кръвообращението в лигавицата. Нежеланите странични ефекти са по-слабо изразени.

Н2 хистамин рецепторни блокери лекарства

Доктор на медицинските науки, проф. Е. Б. Шустов, кандидат на медицинските науки А.А.
БЛОКЕРИ НА РЕЦЕПТОРИТЕ НА H-2 HISTAMINE В КЛИНИЧНА ПРАКТИКА
Хистаминовите (Н) рецептори са открити през 1937 г., последвани от първите антихистамини. Те имат антиалергичен ефект, но не намаляват стомашната секреция. Само през 1972 г. са идентифицирани два вида Н-рецептори - H-1 и H-2, и е създаден първият H-2 блокер, циметидин.
Общи характеристики на групата:
фармакодинамика
Противоязвената активност на тези лекарства се дължи на техния инхибиторен ефект върху секрецията на солна киселина поради блокирането на хистаминовите рецептори тип 2 париетални клетки на лигавицата на стомаха. Препаратите потискат базалната и стимулираната секреция на солна киселина, намаляват обема и киселинността на стомашния сок и намаляват екскрецията на пепсин.
В допълнение, H-2 блокерите имат допълнителни механизми на действие, свързани с тяхната способност за частично увеличаване на синтеза на простагландини в стомашната лигавица, което от своя страна може да доведе до:

  • активиране на кръвния поток в стомашната лигавица;
  • увеличаване на синтеза на бикарбонати, неутрализиране на солната киселина на стомашния сок;
  • допринасят за възстановяването (регенерацията) на клетките на увредения епител в зоната на ерозията или язвата;
  • може да стимулира производството на слуз и да повиши тонуса на долния езофагеален сфинктер (по-специално ранитидин), което е особено важно за елиминирането на киселини.
Фармакокинетика
Фармакокинетичните Н2-блокери се различават по бионаличност, полуживот и продължителност на действие, степен на чернодробния метаболизъм.
Циметидинът е най-малко хидрофилен, което причинява кратък полуживот и значителен метаболизъм в черния дроб. Взаимодейства с микрозомалния ензим - цитохром Р-450, променяйки скоростта на чернодробния метаболизъм на ксенобиотиците. Циметидинът е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм на много лекарства, в резултат на което той може да влезе във фармакокинетично взаимодействие с други лекарства, което обикновено води до тяхната кумулация и повишен риск от странични ефекти.
Циметидинът е по-добър от други Н-2 блокери, способни да проникнат в тъканта, причинявайки развитието на странични ефекти. Той е в състояние да измести ендогенния тестостерон от неговата връзка с рецепторите, като по този начин наруши сексуалната функция.
Ранитидин и особено фамотидин, низатидин, роксатидин проникват по-малко в органи и тъкани, което намалява броя на страничните ефекти. Тези лекарства не взаимодействат с андрогените и на практика не причиняват сексуални разстройства.

Сравнителни характеристики на лекарствата
Циметидин принадлежи към 1-то поколение, ранитидин принадлежи към 2-то поколение, фамотидин принадлежи към 3-то, низатидин - до 4-ти, роксатидин - до 4-то поколение. Има описания на употребата на ново лекарство от този клас - ебротидин. Ранитидин бисмут цитрат, който е сложно съединение (а не проста смес) на ранитидин (база), тривалентен бисмут и цитрат, стои отделно.
Ранитидин и фамотидин са по-селективни от циметидин. Когато се използва във високи дози, циметидинът може да повлияе на H-1 рецепторите, тъй като селективността е относително и дозо-зависимо явление.
Ранитидин и фамотидин действат по-селективно върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки. Фамотидин е 40 пъти по-мощен от циметидин и 8 пъти повече от ранитидин. В клиниката разликите в ефективността се определят от данните за еквивалентността на дози от различни H-2 блокери, които влияят на намаляването на секрецията на солна киселина.
Продължителността на действие се определя от силата на свързване към рецепторите. Лекарството, силно свързващо се с рецептора, бавно се дисоциира, което води до дълготраен ефект. Фамотидинът има най-дълъг ефект върху базалната секреция. Проучванията на интрагастралното рН показват, че ефективното намаляване на базалната секреция се запазва след прием на циметидин за 2-5 часа, ранитидин - 7-8 часа, фамотидин - 10 или дори 12 часа.
Всички H-2 блокери са хидрофилни лекарства. Циметидинът е най-малко хидрофилен и умерено липофилен сред всички Н-2 блокери. Това определя способността му да проникне в различни органи и, действайки върху локализираните в тях Н-2 рецептори, да предизвика странични ефекти. Ранитидин и фамотидин са силно хидрофилни, слабо проникват тъкани, имат преобладаващ ефект върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки.
H-2 блокерите се различават по преносимост, особено в случаите на продължителна употреба. Максималният брой странични ефекти, причинени от циметидин, ранитидин и фамотидин поради променената химична структура (циметидин съдържа имидазолова група, ранитидин - фуран, фамотидин, низатидин - тиазол, роксатидин - пиперидовую група), дават по - малко странични ефекти и не влияят върху активността на чернодробните метаболити, които не засягат метаболитите на черния дроб.
Показания за употреба:

  • улцерозни лезии на лигавицата на хранопровода;
  • гастроезофагеален рефлукс с и без езофагит;
  • язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
  • симптоматични и лечебни, остри и хронични язви на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хронична диспепсия с епигастрична и гръдна болки;
  • Синдром на Zollinger-Ellison;
  • системна мастоцитоза;
  • Синдром на Менделсон;
  • превенция на стрес язви;
  • предотвратяване на аспирационна пневмония;
  • кървене от горния гастроинтестинален тракт;
  • панкреатит.
Режим на дозиране:
Единична дневна доза през нощта е толкова ефективна, колкото и двойната доза (сутрин и вечер). Лекарствата могат да се използват и 4 часа преди началото на операцията преди обща анестезия.

Противопоказания:

  • свръхчувствителност към лекарства от тази група;
  • цироза на черния дроб с анамнеза за портосистемна енцефалопатия;
  • нарушена чернодробна и бъбречна функция;
  • бременност;
  • кърмене;
  • детска възраст (до 14 години).
Мерки за безопасност
С повишено внимание се използва при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Употребата на лекарства може да маскира симптомите на рак на стомаха (необходимо е внимателно проследяване на пациенти в напреднала възраст и пациенти с непостоянни симптоми).
Незабавните хапчета съдържат натрий, който трябва да се вземе под внимание, когато е необходимо да се ограничи приема му, и аспартам, който е нежелателен за пациенти с фенилкетонурия.

Странични ефекти
Различните лекарства в тази група предизвикват странични ефекти с различна честота. Когато се използва циметидин, той е 3,2%, ранитидин - 2,7%, фамотидин - 1,3%. Те включват:

  • главоболие, замаяност, сънливост, умора, тревожност, възбуда, депресия, халюцинации, объркване, обратима зрителна острота, неволеви движения;
  • аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, екстрасистола);
  • запек или диария, гадене, повръщане, коремна болка;
  • остър панкреатит;
  • променени чернодробни функционални тестове, хепатоцелуларен, холестатичен или смесен хепатит с или без жълтеница;
  • реакции на свръхчувствителност (обрив, треска, артралгия, миалгия; еритема мултиформе, ангиоедем, анафилактичен шок);
  • повишен кръвен креатинин;
  • кръвни и хемопоетични нарушения (панцитопения, левкопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хипоплазия на костен мозък и апластична анемия, имунна хемолитична анемия);
  • гинекомастия;
  • импотентност;
  • понижено либидо;
  • алопеция.
Фамотидин има страничен ефект главно върху стомашно-чревния тракт - развива се диария или (рядко) запек.
Диарията е резултат от антисекреторно действие. Намаляването на производството на солна киселина повишава рН в стомаха, което предотвратява превръщането на пепсиногена в пепсин, който участва в разграждането на хранителните протеини. В допълнение, намаляване на производството на стомашен сок, както и блокиране на Н-2 рецептори на панкреаса, причинява намаляване на секрецията на храносмилателни ензими от панкреаса и жлъчката. Всичко това води до нарушаване на храносмилателния процес и развитие на диария. Въпреки това, честотата на тези усложнения е малка (за фамотидин - 0.03-0.4%) и обикновено не изисква прекратяване на лечението. Подобни ефекти са характерни за всички H-2 блокери. Те са зависими от дозата и могат да бъдат отслабени чрез намаляване на дозата на лекарството.
H-2 блокерите могат да причинят хематологични странични ефекти, свързани с идиосинкразията. Те обикновено възникват през първите 30 дни от лечението, са обратими и най-често се проявяват като тромбоцитопения и гранулоцитопения. Когато се използва фамотидин, те се наблюдават при 0.06-0.32% от пациентите.
Нарушения на ендокринната система се дължат на способността на N-2 блокерите да изместят ендогенния тестостерон и рецепторите, съдържащи този хормон, от връзката с рецепторите, което води до нарушения на половата сфера (импотентност, гинекомастия). Тези странични ефекти също са зависими от дозата. Фамотидинът ги причинява много по-рядко от циметидин и ранитидин.
H-2 блокерите могат да нарушат функцията на сърдечносъдовата система чрез блокиране на Н-2 рецептора на миокарда и васкуларната стена. При пациенти със сърдечно-съдови заболявания и пациенти в напреднала възраст те могат да причинят аритмии, да увеличат сърдечната недостатъчност и да предизвикат коронарен спазъм.
Понякога се наблюдава хипотония, когато циметидин се прилага интравенозно.
Хепатотоксичността на N-2 блокерите, проявяваща се с хипертрансаминаземия, хепатит, нарушена активност на цитохром Р-450, е ​​свързана с метаболизма на Н2-блокерите в черния дроб. Това е най-характерно за циметидин. Когато се използва фамотидин поради незначителен метаболизъм, честотата на такива усложнения е минимална.
Нарушението на съзнанието и психиката е резултат от проникването на H-2 блокерите през кръвно-мозъчната бариера. Степента на проникване в централната нервна система на циметидин е 0,24, ранитидин - 0,17, фамотидин - 0,12% от лекарството в кръвта. Невротропните нежелани реакции се срещат по-често при пациенти в напреднала възраст и при заболявания на черния дроб и бъбреците, както и в нарушение на целостта на кръвно-мозъчната бариера. Тяхната честота е 0.05-0.1%.
H-2 блокерите могат да влошат хода на бронхообструктивните заболявания, водещи до бронхоспазъм. Възможни са и алергични реакции от типа на уртикария. Честотата на кожен обрив след прием на фамотидин е 0,1-0,2%.
Страничен ефект, общ за всички H-2 блокери, независимо от техните фармакокинетични свойства, е развитието на синдром на отнемане. Поради това се препоръчва постепенно да се намали дозата.
Взаимодействия с други фармакологични лекарства: Фармакокинетични
Възможни фармакокинетични нива на лекарствени взаимодействия на H-2 блокерите:
  • абсорбция в стомаха.
Поради значителния антисекреторен ефект, H-2 блокерите могат да повлияят на рН-зависимата абсорбция на електролитни лекарства, променяйки тяхната йонизация и степента на дифузия. Така, циметидин намалява абсорбцията на кетоконазол, антипирин, аминазин, добавки на желязо. За да се избегне евентуално нарушение на абсорбцията в стомаха, се препоръчва да се предписват други лекарства 1-2 часа преди да се приемат Н-2 блокери.
Абсорбцията на N-2 блокерите може да бъде намалена до 30%, когато се приема заедно с антациди, съдържащи алуминий, както и сукралфат. Антиацидите трябва да се използват 2 часа след H-2 блокерите.

  • чернодробен метаболизъм
H-2 блокерите са способни да взаимодействат с цитохром Р-450, основният окислителен ензим на черния дроб. Това може да увеличи полуживота, да удължи действието и да доведе до предозиране на лекарства, метаболизирани с повече от 74%. Циметидин реагира с цитохром Р-450 10 пъти по-силно от ранитидин. Фамотидинът изобщо не взаимодейства с него. Следователно, при лечението с ранитидин или фамотидин, нарушеният чернодробен метаболизъм на лекарствата отсъства или се изразява много малко. Инхибирането на функцията на цитохром Р-450 под влияние на циметидин води до нарушен метаболизъм на лекарства с ниско и високо чернодробно клирънс. В този случай клирънсът на лекарствата се намалява средно с 20-40%, което може да бъде от клинично значение. Ранитидин и фамотидин не променят метаболизма си.

  • чернодробен дебит на кръвта
Поради възможното намаляване на скоростта на чернодробния кръвен поток с 15-40%; особено при интравенозно приложение на циметидин и ранитидин, пресистемният метаболизъм на лекарства с висок клирънс може да намалее. Фамотидин не променя скоростта на порталния кръвен поток.

  • тубулна екскреция с бъбреците
H-2 блокерите са слаби основи и се екскретират чрез активна секреция в тубулите на бъбреците. На това ниво може да има взаимодействие с други лекарства, чието отделяне се извършва от същите механизми. По този начин, циметидин и ранитидин намаляват бъбречната екскреция на хинидин, прокаинамид, N-ацетилновахинамид до 35%.
Фамотидин не променя екскрецията на тези лекарства, вероятно поради използването на други транспортни системи за екскреция, за разлика от циметидин и ранитидин. В допълнение, средната терапевтична доза на фамотидин осигурява ниски плазмени концентрации, които не могат значително да се конкурират с други лекарства на ниво тубулна секреция.

фармакодинамично
Фармакодинамичните взаимодействия на H-2 блокерите с други антисекреторни лекарства (например холиноблокиращи) могат да повишат терапевтичната ефективност.
Комбинацията от блокери на N-2 с лекарства, действащи върху хеликобактер (бисмут, метронидазол, тетрациклин, амоксицилин, кларитромицин) ускорява заздравяването на пептични язви.
Неблагоприятно фармакодинамично взаимодействие се наблюдава с лекарства, съдържащи тестостерон. Циметидин измества хормона от неговата връзка с рецепторите и увеличава плазмената му концентрация с 20%. Ранитидин и фамотидин нямат този ефект.

Разходи за приложение
ранитидин
Цената на 21-дневен устен курс на приемане на ранитидин (300 mg на ден) варира от 30 (Ранитидин, Хемофарм) до 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли. Употребата на Zantak разтворими таблетки е дори по-скъпа. По-ниският ценови диапазон (30-50 рубли) е представен от подготовката на компаниите: Хемофарм, Здраве (Украйна), Мосхимфармпрепарати, Акрихин, Олаински HFZ; среда (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; повече от 70 рубли за хода на подготовката на фирмите: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Единична доза парентерални ранитидин струва от 4 (Ранитидин, Уникално) до 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли, дневно от 11 до 68 рубли, съответно.

фамотидин Триседмичен курс на лечение с фамотидин струва от 60 (Apo-Famotidin, Apotex) до 140 (Quamatel, Gedeon Richter) рубли. По-ниският ценови диапазон (от 60 до 70 рубли) е представен от лекарства: Аро-Фамотидин, Апотекс; Gastrosidin, Eczacibasi; Фамотидин, Вектор; Фамотидин, Хемофарм; Фамотидин, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Фамотидин-акре, Акрихин; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 рубли): Famosan, Pro.Med.CS. Значително по-скъпи (повече от 90 рубли) са курсове Ulceran, Medochemie и Kvamatela, Gedeon Richter. Еднократна доза Kvamatel за парентерална употреба струва от 22 до 35 рубли, дневно 45-70 рубли.

циметидин
Курсът на лечение с Cimetidinum струва от 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) до 260 (Primamet, Lek) рубли.
Циметидин за парентерално приложение е наличен на пазара с лекарства: Histodil, Gedeon Richter (цена на еднократна доза 7,5 рубли, дневно 30 рубли); Tagamet, SmithKline Beecham (единична доза 15 рубли, дневно 60 рубли)

Днес, за перорална терапия, всъщност има избор между ранитидин (малко по-евтин) и фамотидин (по-малко вероятно е да се развият странични ефекти). Цената на курса до голяма степен зависи от политиката на производителя. Не се препоръчва употребата на лекарства циметидин, с възможност за предписване на лекарства по-възрастни поколения.
От парентерални лекарства си струва да се обърне внимание на препаратите от ранитидин. Краткосрочната употреба на системни странични ефекти е малко вероятна, а фамотидинът има повече локални.

ранитидин
Ранитидин
N- [2 - [[[5 - [(диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N'-метил-2-нитро-1,1-етендедиамин (като хидрохлорид)
Таблица 1. Ранитидин препарати за орално приложение
(не се предлага онлайн)

Таблица 2. Ранитидин препарати за парентерална употреба
(не се предлага онлайн)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира хистаминовите рецептори от тип 2.
Продължителността на дозата от 150 mg, приета през устата - 12 часа.
Бързо абсорбира се в храносмилателния тракт: максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа. Бионаличност от около 50% от дозата, дължаща се на ефекта на първото преминаване през черния дроб. Свързан с плазмените протеини с 15%. Тя прониква през хистогематогенни бариери, включително през плацентата, слабо - през хематоенцефалния. Частично биотрансформира в черния дроб. Времето на полуживот е 2-3 часа. След 24 часа около 30% перорално и 70% от интравенозно приложената доза се екскретират непроменени с урината. В майчиното мляко се определят значителни концентрации. Скоростта и степента на елиминиране зависят малко от състоянието на черния дроб и са свързани главно с бъбречната функция.

Противопоказания
Общо за групата, както и:

  • порфирия.

Дози и режими
Вътре: 300 mg веднъж дневно (19-20 часа) или 150 mg 2 пъти дневно; с ерозивен езофагит - 150 mg 4 пъти дневно; Максимално допустимата доза за възрастни е 6 g на ден.
Мускулно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg на всеки 6 часа;
Интравенозно бавно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg, разреден в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид (приложен поне 2 минути), на всеки 6 часа.
За деца: вътре 2-4 мг / кг 2 пъти на ден с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (максимум 300 мг на ден), с рефлукс езофагит 2-8 мг / кг 3 пъти на ден.

свръх доза
Лечение: отстраняване на лекарството от стомашно-чревния тракт; с конвулсии - диазепам интравенозно; при брадикардия, атропин; с камерни аритмии - лидокаин.

фамотидин
Фамотидин
3 - [[[2 - [(аминоиминометил) амино] -4-тиазолил] метил] тио] -N- (аминосулфонил) -пропанимидамид
Таблица 3. Фамотидинови препарати за орално приложение
(не се предлага онлайн)

Таблица 4. Фамотидинови препарати за парентерална употреба
(не се предлага онлайн)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира Н-2 рецепторите, лекарството от 3 поколения.
Въпреки високата антисекреторна активност, фамотидин не променя значително нивото на гастрин в серума, което му дава важни предимства пред блокерите на протонната помпа.
От стомашно-чревния тракт не се абсорбира напълно, бионаличността е 40-45%, увеличава се под влиянието на храната и намалява с употребата на антиациди. Свързването с плазмените протеини - 15-20%. Максималната плазмена концентрация се достига след 1-3 часа. 30-35% се метаболизира в черния дроб и се екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. 25-30% от дозата, приета през устата, и 65-70% от прилаганата интравенозно се откриват непроменени в урината. Времето на полуживот е 2,5-3 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност се увеличава.
След поглъщане, действието започва след 1 час, достига максимум в рамките на 3 часа и продължава 10-12 часа. При интравенозни условия максималният ефект се развива след 30 минути. Единична доза (10 и 20 mg) потиска секрецията до 10-12 часа.

Странични ефекти
Общо за групата, както и:

  • сухота в устата;
  • шум в ушите;
  • конюнктивит;
  • бронхоспазъм;
  • дразнене на мястото на инжектиране.

Дозировка и приложение
Вътре: 40 mg 1 път на ден (19-20 часа) или 20 mg 2 пъти дневно, продължителност на курса 4-8 седмици. За да се предотврати екзацербация, 20 mg веднъж дневно за една нощ в продължение на 6 месеца. При рефлуксен езофагит - 6-12 седмици. В случай на заболявания, придружени от ясно изразено хиперсекреторно състояние на стомаха (синдром на Zollinger-Ellison, системна мастоцитоза, полиендокринна аденоматоза), дневната доза може да бъде увеличена до 160 mg или повече, като скоростта на приемане е 4 пъти. За предпазване от аспирация на стомашно съдържание преди обща анестезия 20 mg в деня на операцията, не по-малко от 2 часа преди началото му.
Интравенозно бавно: прахът (20 mg) се разрежда в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжектира се на всеки 8 часа. Интравенозно капе: прах (20 mg), разреден в 100 ml 5% разтвор на глюкоза, инжектиран на всеки 8 часа.

Специални инструкции
Инжекционен разтвор се приготвя непосредствено преди употреба.

незотидин
незотидин
N- [2 - [[[[2 - [(диметиламино) метил] -4-тиадазолил] метил] тио] етил] -N'-метил-2-нитро-1, 1-етенамин
Издава се под името Axid от компанията Eli Lilly, Швейцария. Освобождаване на формата: капсули 150 и 300 mg низатидин, ампули, съдържащи 25 mg низатидин в 1 ml.
Фармакологични характеристики
H-2 блокер на 4-то поколение.
При поглъщане бързо и адекватно се абсорбира. Бионаличността е около 70%. Максималната плазмена концентрация се достига за 0.5-3 часа. 35% от съдържащото се в плазмата лекарство се свързва с плазмените протеини. Времето на полуживот е 1-2 часа. Около 60% от приетата доза се екскретира в урината непроменена, по-малко от 6% се екскретират в изпражненията.

Дози и режими
Вътре: с язва на дванадесетопръстника в острата фаза и стомашна язва 150 mg 2 пъти дневно или 300 mg 1 път дневно, вечер; за предотвратяване на екзацербации - 150 mg 1 път на ден, вечер.
Интравенозно: 300 mg се разреждат в 150 ml съвместим разтвор за интравенозно приложение, скоростта на инжектиране е 10 mg на час или болус, без разреждане, 100 mg (4 ml) 3 пъти на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 480 mg.
Пациентите с увредена бъбречна функция трябва да бъдат коригирани така, че да отчитат креатининовия клирънс.

взаимодействие
На фона на големи дози аспирин повишава нивото на салицилова киселина в кръвта.
Антацидите намаляват абсорбцията на низатидин.

свръх доза
Симптоми: сълзене, повишено слюноотделяне, повръщане, диария, миоза.

роксатидин
роксатидин
2-хидрокси-N- [3- [3- (1-пиперидинилметил) фенокси] пропил] ацетамид
(и под формата на ацетат или хидрохлорид ацетат)
Предлага се под търговското наименование Roxane (Roxane) от Hoechst Marion Roussel (Германия).
Форма на продукта: покрита таблетка, продължително освобождаване, съдържа Roxatidine 75 или 150 mg; в опаковка от 100 или 14 броя, съответно.

Фармакологични характеристики
Блокатор на хистамин Н-2 рецептор. Експресираното инхибира производството на солна киселина с париетални клетки на стомаха. Потискането на сутрешната секреция на стомашната киселина е 75% Roxatidine 88% за вечерния прием и почти 100% за приема на Roxatidine 150 mg. Дневната секреция се намалява при вечерното приемане на същите дози съответно с 35% и 44%.
Роксатидин се метаболизира бързо, за да се образува активен деацетил-роксатидин. Свързването с плазмените протеини на основните метаболити е 6-7%. Две трети от активното вещество се екскретира през бъбреците, а останалата трета се трансформира в черния дроб в други метаболити, които също се екскретират чрез бъбреците. Полуживотът е около 5 часа.

Дози и режими
За лечение на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника се предписват 75 mg сутрин и вечер или 150 mg вечер.
Пациенти с нарушен режим на дозиране на бъбреците се определят въз основа на стойностите на креатининовия клирънс (КК). Когато CC от 20 до 50 ml / min, 75 mg от лекарството се предписва 1 път / ден, вечер. Когато CC е по-малко от 20 ml / min, 75 mg от лекарството се предписва веднъж на всеки 2 дни, вечер. За профилактика на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, предписана в доза от 75 mg вечер.
Продължителността на лечението се определя индивидуално. При обостряне на язвена болест, продължителността на употреба на лекарството е средно 4 седмици, с езофагит - 6 седмици.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, а не течни, притиснати с обилно количество вода.

взаимодействие
Едновременното приемане на храна или антиацидни средства не влияе на абсорбцията на роксан.
Тъй като Roxane потиска киселинната секреция в стомаха, абсорбцията на други лекарства може да се промени и техните ефекти могат да бъдат отслабени (например, кетоконазол) или засилено (например мидазолам).

циметидин
Руският официален справочник (Федерално ръководство за лекари) не е включен.
Циметидин
N-циано-N'-метил-N'- [2 - [[(5-метил-1Н-имидазол-4-ил) метил] тио] етил] гуанидин (и под формата на хидрохлорид)
Таблица 5. Препарати за орално циметидин
(не се предлага онлайн)

Таблица 6. Препарати на циметидин за парентерална употреба
(не се предлага онлайн)

Дози и режими
Вътре: след хранене 0,8-1,0 g на ден за 4 дози, курс от 4-8 седмици, поддържаща терапия - 0,4 g на нощ за няколко месеца; отмяна на лечението - постепенно.
Интравенозно: 0.2 g на всеки 4-6 часа, 0.2 g капе в рамките на 2 часа, максималната скорост на инфузия е 0.15 g / h, развитие на сърдечен ритъм и хипотония е възможно.

взаимодействие
Общо за групата, както и:

  • Антацидите и метоклопрамид намаляват абсорбцията;
  • Увеличава риска от развитие на неутропения в комбинация с цитостатици;
  • Намалява ефекта на андрогените, барбитуратите (взаимно);
  • Увеличава тежестта на страничните ефекти на наркотичните аналгетици;
  • Забавя абсорбцията на аминазин.

Ранитидин бисмутов цитрат
Ранитидин бисмутов цитрат
N- [2 - [[[5 - [(диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N'-метил-2-нитро-1,1-етенамин бисмутов цитрат
Под марката Pylorid (Pylorid) се произвежда от Glaxo-Wellcome (UK).
Форма на продукта: покритата таблетка съдържа ранитидин бисмут цитрат 400 mg; Опаковка от 14 и 28 таблетки.

Фармакологични характеристики
Комплексът, състоящ се от ранитидин (база), тривалентен бисмут и цитрат в тегловно съотношение 81:64:55.
В стомаха лекарството се разпада на отделни компоненти.
Той проявява комбиниран противоязвен ефект: ранитидинът блокира Н-2 рецепторите на лигавичните клетки на стомаха; Бисмутовият цитрат има защитно (стягащо) действие върху стомашната лигавица и бактерицидно срещу Helicobacter pylori. Подобно на други бисмутни препарати, Pylorid предотвратява развитието на резистентни към антибиотици щамове по време на лечението.
Скоростта и степента на абсорбция на ранитидин е пропорционална на дозата (в диапазона до 1600 mg). Максималната концентрация на ранитидин в плазмата се постига за 0.5-5 часа. Абсорбцията на бисмут е променлива (по-малко от 1% от приложената доза) - намалява с 50% (бързина) и 25% (пълнота), когато се приема 30 минути преди хранене и се увеличава с увеличаване (над 6) интрагастрално рН. Максималната концентрация се определя за 15-60 минути, не се променя в дозовия диапазон от 400-800 mg и не се увеличава пропорционално при дози над 800 mg. Бисмутът се натрупва в плазмата, равновесната концентрация се достига след 4 седмици лечение. Времето на полуживот на висмута е 11-28 дни, връзката с протеините е 98%, по-малко от 1% от дозата се екскретира в урината и 28% в изпражненията за 6 дни. Елиминирането на двата компонента се определя от функцията на бъбреците и не зависи от състоянието на черния дроб.
Еквивалентно инхибиране на нивото на стомашна секреция е показано при използване на ранитидин хидрохлорид в доза от 150 mg и Pylorid в доза от 391 mg. Тези дози съдържат еквивалентно количество ранитидин.
Когато се лекува пептична язва, свързана с Helicobacter pylori, комбинацията от пилорид с антибиотици причинява максимално изкореняване на инфекцията, което допринася за бързото заздравяване на дефекта на язвата, удължава ремисия на заболяването.

Показания:

  • язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
  • ерадикация на Helicobacter pylori;
    • предотвратяване на рецидив на пептична язва, дължаща се на Helicobacter pylori (в комбинация с кларитромицин или амоксицилин).

    Режим на дозиране
    През първите 2 седмици - 400 mg 2 пъти дневно в комбинация с кларитромицин (500 m g 2 пъти дневно), през следващите 2 седмици - ранитидин бисмут цитрат 400 mg 2 пъти дневно, независимо от храненето.

    взаимодействие
    Пеницилини (амоксицилин) и макролиди (кларитромицин) усилват (взаимно) бактерицидния ефект на бисмута (за Helicobacter pylori). Кларитромицин повишава абсорбцията на ранитидин. Употребата на пилорид може да повиши бактерицидната активност на кларитромицин по отношение на щамовете Helicobacter pylori, които вече са резистентни към антибиотици.
    Храната причинява намаляване на абсорбцията на бисмут, което не засяга клиниката, и Pylorid може да се приема както с храна, така и независимо от храната.

    свръх доза
    Симптоми: прояви на невро- или нефротоксичност на бисмут.
    Лечение: отстраняване на неабсорбираните количества от стомашно-чревния тракт, симптоматична терапия. Ранитидин и бисмут се отстраняват от кръвта чрез хемодиализа.

    Специални инструкции
    Под влиянието на бисмута има временно потъмняване на езика и почерняване на изпражненията.

    Таблица 7. Хистаминовите рецептори H-2 блокери, представени на фармацевтичния пазар, като се вземат предвид разходите в цените на дребно
    (не се предлага онлайн)

    Pro-Гастро

    Болести на храносмилателната система... Нека кажем всичко, което искате да знаете за тях.

    Н2-хистамин рецепторни блокери: лекарства, предимства и недостатъци

    Слизестата мембрана на стомаха, или по-скоро, областта на нейното дъно и тяло, се състои от специални клетки - париетална или париетална. Това са жлезисти клетки, чиято основна функция е производството на солна киселина. Ако те функционират нормално, солната киселина се произвежда толкова, колкото е необходимо. Ако количеството му надвишава нуждите на храносмилателната система, на лигавицата на стомаха, а след това на хранопровода се възпалява (гастрит, езофагит), на него се образуват ерозии и язви, а пациентът изпитва киселини, болки в стомаха и редица други неприятни симптоми.

    За да елиминирате всички тези симптоми, трябва да намалите количеството на произведената солна киселина. За тази цел могат да се използват лекарства от различни групи, включително Н2-хистамин рецепторни блокери. Фактът, че тези рецептори са, как действат лекарствата, показанията, противопоказанията за употреба, както и основните представители на тази фармакологична група, ще бъдат обсъдени в нашата статия.

    Механизъм на действие, ефекти

    Н2-хистаминовите рецептори се намират в много жлези на храносмилателната система, включително в клетките на лигавицата на стомашната лигавица. Тяхното вълнение води до стимулиране на слюнчените жлези, жлезите на стомаха и панкреаса, допринася за секрецията на жлъчката. Клетъчните клетки на стомаха, тези, които са отговорни за производството на солна киселина, се активират много повече от други.

    Н2-хистаминовите рецепторни блокери нарушават тяхната функция и водят до намаляване на производството на солна киселина от париеталните клетки, особено през нощта. Освен това те:

    • стимулират притока на кръв в стомашната лигавица;
    • активиране на синтеза на клетки на лигавични бикарбонатни клетки;
    • инхибира синтеза на пепсин;
    • стимулират образуването на слуз и секрецията на простагландини.

    Как да се държим в тялото

    • Препаратите от тази група, като правило, се абсорбират добре в началната част на тънките черва.
    • Функцията на Н2-хистаминовите блокери леко намалява, когато се приема едновременно с антиациди и сукралфат.
    • Целите в тялото (т.е. действителните клетки на лигавицата) не се постигат с цялата доза от лекарството, взето вътре, а само част от нея (във фармакологията този индикатор се нарича бионаличност). При циметидин, бионаличността е 60-80%, ранитидин - 55-60%, фамотидин - 30-50%, роксатидин - повече от 90%. Ако Н2-хистаминовия блокер се прилага интравенозно, неговата бионаличност е 100%.
    • След поглъщане максималната концентрация на лекарството в кръвта се определя след 1-3 часа.
    • Преминаване през черния дроб, подложени на редица химически промени в него, се екскретират в урината.
    • Времето на полуживот на ранитидин, циметидин и низатидин е 2 часа, фамотидин - 3,5 часа.

    Показания за употреба

    H2-хистаминовите блокери се използват за лечение на такива заболявания:

    • рефлуксен езофагит;
    • ГЕРБ;
    • ерозивен гастрит;
    • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (след 28 дни лечение, язва на дванадесетопръстника е белег при 4 от 5 пациенти и след 6 седмици при 9 от 10 пациенти; стомашната язва е белязана в три от пет случая за 6 седмици и 8-9 от 10 случая - след 8 седмици лечение);
    • Синдром на Zollinger-Ellison;
    • функционална диспепсия;
    • кървене от горната част на стомашно-чревния тракт.

    Рядко, като част от комплексното лечение, тези лекарства се предписват на пациенти с дефицит на панкреатичен ензим или уртикария.

    Трябва да се отбележи, че според клинични проучвания, 1-5% от пациентите са абсолютно нечувствителни към H2-блокерите. Когато се наблюдава рН, липсват промени в интрагастралната киселинност. Понякога има такава съпротива срещу всеки един представител на групата, а понякога и за всички.

    Противопоказания

    • детска възраст;
    • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
    • тежка чернодробна и / или бъбречна функция (дозата на Н2-хистаминовия блокер трябва да бъде намалена поне 2 пъти);
    • период на бременност, кърмене.

    Странични ефекти

    Най-много странични ефекти имат Н2-хистаминовите блокери от първото поколение, т.е. циметидин:

    • повишаване на концентрацията на пролактин и тестостерон в кръвта и свързаната с тях аменорея (липса на менструация), галакторея (отделяне на мляко от млечните жлези), гинекомастия (увеличаване на млечните жлези при мъжете), импотентност; тези ефекти се появяват изключително, когато приемате големи дози от лекарството за дълго време;
    • повишени нива на AST и ALT (максимум 3 пъти), изключително рядко - остър хепатит;
    • главоболие, умора, склонност към депресия, объркване, халюцинации; развиват предимно в напреднала възраст;
    • повишена концентрация на креатинин в кръвта (максимум 15%);
    • понижаване на кръвните нива на неутрофили и тромбоцити;
    • нарушения на сърдечния ритъм.

    Поради факта, че опасността от приемане на циметидин надвишава очакваната полза, това лекарство обикновено не се използва днес. Той беше заменен от други Н2-хистамин рецепторни блокери с по-висок профил на безопасност. Въпреки това, те също имат странични ефекти. Това е:

    • нарушения на изпражненията (диария, запек);
    • метеоризъм;
    • алергични реакции;
    • „Феномен на отскока“ - увеличаване на производството на солна киселина след спиране на лекарството;
    • с дългосрочен (повече от 6-8 седмици) прием - хиперплазия на ECL-клетки на стомашната лигавица с развитието на хипергастринемия (повишаване на нивото на гастрин в кръвта).

    Наркотиците и тяхното кратко описание

    Циметидин (търговски наименования - Histodil, Cimetidine)

    Лекарството е първото поколение. Той има голям брой странични ефекти, поради което не се използва днес и практически липсва в аптечната мрежа. Предварително приложен орално в доза от 800-1000 mg в 4, 2 или 1 вечерна доза или интравенозно 300 mg 3 пъти дневно.

    Ранитидин (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine и други)

    Лекарството е II поколение.

    Ранитидин... От това, което тези хапчета, всяка баба знае. Според моя опит това е любимото лекарство срещу болки в стомаха на хора над 70 години. Това е така, защото в дните на младостта им все още няма лекарства, които да са по-предпочитани за лечение на гастрит и стомашни язви сега (говорим за инхибитори на протонната помпа), но това беше той - ранитидин.

    Подобно на циметидин, той може да се прилага перорално или интравенозно. За перорално приложение, използвайте таблетки от 150 mg или 300 mg. Дневната доза е 300 мг, като лекарството се приема 1-2 пъти дневно. 50 mg (2 ml) се инжектират във вената 3-4 пъти на ден.

    Ранитидин е много по-добре поносим от циметидин, но се съобщава за случаи на развитие на остър хепатит по време на приема на това лекарство.

    Фамотидин (квамел, фамотидин)

    Лекарството е III поколение. Според проучването, той е 7-20 пъти по-ефективен от ранитидин. Ефектът му е удължен (след перорално приложение фамотидин е валиден за 10-12 часа).

    Като правило, то се понася добре от пациентите, както при лечението на екзацербации, така и в случай на профилактично приложение. Странични ефекти - поне сред тях - незначителни симптоми на храносмилателния тракт или алергични реакции, които не изискват спиране на лекарството.

    Може да се използва при хора с алкохолна зависимост, не изисква пълно изоставяне на алкохолния прием по време на лечението.

    Предлага се под формата на таблетки от 0,02 и 0,04 g, както и в ампули, съдържащи 0,01 g от лекарството в 1 ml.

    Фамотидин обикновено се приема в доза от 0,04 g на ден за 1 (вечер) или 2 (сутрин и вечер). Интравенозно се инжектира 0,02 g два пъти дневно.

    Низатидин и роксатидин

    Препарати IV и V поколение. Използвани преди, но днес в нашата страна не са регистрирани.

    Ранитидин или Омез: което е по-добре

    Както се оказа, много потребители на интернет са много заинтересовани от този въпрос.

    Ако говорим по-глобално, сравнявайки не 2 от тези специфични лекарства, а фармакологичните групи, към които принадлежат (Н2-хистаминови блокери и инхибитори на протонната помпа), можем да кажем следното...

    Разбира се, последните (включително Omez) имат няколко предимства. Това са съвременни лекарства, които ефективно подтискат производството на солна киселина, действат дълго време, се понасят добре от пациентите, практически няма странични ефекти върху тях и т.н.

    Въпреки това, H2-хистаминовите рецепторни блокери имат своите почитатели, които няма да си разменят любимия Ранитидин или Фамотидин за някакъв Омез. Неоспоримо предимство на тези лекарства е тяхната достъпност, много ниска цена. Но има голям минус - ефектът на тахифилаксията. Това означава, че при някои пациенти повтарящият се ефект на Н2-хистаминовия блокер намалява неговия ефект, който не се наблюдава при лечението на PPI.

    И последният момент: при лечението на язвено кървене, експертите предпочитат ИПП, а не Н2-блокерите.

    заключение

    Н2-хистаминовите рецепторни блокери са група лекарства, които инхибират производството на солна киселина от покриващите клетки на стомашната лигавица. Има 5 поколения на тези лекарства, но днес се използват само представители на II и III поколения - ранитидин и фамотидин. Трябва да се отбележи, че има по-модерна фармацевтична група лекарства, които имат подобен ефект - инхибитори на протонната помпа. С появата си, H2-хистаминовите блокери са избледнели на заден план и се използват по-рядко, но някои лекари и пациенти все още се използват и обичат от някои.

    Независимо от факта, че ранитидин и фамотидин се пренасят, като правило, задоволително, не трябва да се самолечение, предписване за себе си или за роднини - първо трябва да се консултира с лекар.