омепразол

Омепразол (лат. Омепразол) е лекарство против язва, инхибитор на протонната помпа.

Омепразол е химично съединение

Като химично съединение, омепразол е бензимидазолово производно и има следното име: (RS) -6-Метокси-2 - [[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил) метил] сулфинил] -1Н-бензимидазол. Емпирична формула С₁₇Н₁₉N₃О₃S.

Характеристики на омепразол: бял или почти бял кристален прах, разтворим в етанол и метанол, слабо в ацетон и изопропанол, много малко във вода. Тя е слаба основа, стабилността зависи от киселинността на средата: претърпява бързо разграждане в кисела среда, е относително стабилна в алкална.

Омепразол - лекарство

Омепразол е международното непатентно наименование (INN) на лекарството. Според фармакологичния индекс, той принадлежи към групата "Инхибитори на протонната помпа". Чрез АТС - към групата "Инхибитори на протонната помпа" и има код A02BC01.

"Омепразол", в допълнение, търговското наименование на редица лекарства.

Показания за употреба на омепразол

• язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (остра фаза и антирецидивно лечение), включително свързани с Helicobacter pylori (само при комбинирана терапия!)
• рефлуксен езофагит
• Ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС, стресиращи язви
• Синдром на Zollinger-Ellison.

Дозиране и приложение на омепразол

• Вътре, преди хранене, измийте го с малко количество вода (съдържанието на капсулата не може да се дъвче).
• Дуоденална язва в острата фаза - 20 mg / ден за 2-4 седмици (в резистентни случаи - до 40 mg / ден).
• Пептична язва в острата фаза и ерозивно-улцерозен езофагит - 20–40 mg / ден за 4-8 седмици.
• Ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, причинени от приема на НСПВС - по 20 mg / ден за 4-8 седмици.
• Ерадикация на Helicobacter pylori - 20 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 или 14 дни (в зависимост от използвания режим на лечение) в комбинация с антибактериални агенти (вж. Също Стандарти за диагностика и лечение на болести, свързани с киселина и Helicobacter pylori, при които други схеми за ликвидиране).
• Лечение на рецидив на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника - 10-20 mg / ден.
• Анти-седативно лечение на рефлукс езофагит - 20 мг / ден за дълго време. Рецепцията е възможна при поискване.
• Синдром на Zollinger-Ellison - дозата се регулира индивидуално в зависимост от началното ниво на стомашна секреция, обикновено започваща от 60 mg / ден. Ако е необходимо, увеличете дозата до 80-120 мг / ден, в този случай тя се разделя на 2 дози.
• При пациенти с тежко чернодробно увреждане дневната доза не трябва да надвишава 20 mg.

За ерадикация на Helicobacter pylori, омепразол без едновременно прилагане на антибиотици (т.е. извън специалните схеми за ликвидиране) не е приложим.

Професионални медицински статии относно употребата на омепразол

• Василиев, Ю.В. Омепразол при лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест и стомашна язва и язва на дванадесетопръстника / / BC. - 2007. - Т. 15. - № 4.
  
• Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнителни характеристики на антисекреторни лекарства от различни групи според дневното проследяване на рН. 2001. № 5-6.
  
• Хавкин А.И., Жихарева Н.С. Клиничен опит при употребата на омепразол от различни производители // Consulium Medicum app. Гастроентерология. 2012. № 2. С. 72–75.

Сайтът gastroscan.ru в каталога на литературата съдържа раздел "Омепразол", съдържащ връзки към медицински статии, свързани с лечението на заболявания на стомашно-чревния тракт с омепразол.

Противопоказания за употребата на омепразол

• свръхчувствителност към омепразол
• бременност
• кърмене
• едновременно приемане с ерлотиниб, позаконазол *)

Ограничения за употребата на омепразол

• хронично чернодробно заболяване
• детска възраст (изключение - синдром на Zollinger - Ellison)
• приемането на омепразол за дълго време или приемането му в големи дози увеличава риска от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб („FDA предупреждава“).

Терапията с омепразол няма ефект върху шофирането на автомобили.

Поради намаляване на секрецията на солна киселина, концентрацията на хромогранин А (CgA) се увеличава. Повишените плазмени нива на CgA могат да повлияят резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо временно да се спре приема на омепразол 5 дни преди провеждане на проучване с концентрация CgA *)

Употребата на омепразол по време на бременност и кърмене

Приемането на омепразол за лечение на ГЕРБ през първия триместър на бременността увеличава риска от раждане на бебе със сърдечни дефекти повече от два пъти (GI). Хепатологични новини, август 2010 г.). По време на бременност омепразол може да се приема само по здравословни причини. Рисковата категория за плода според FDA при лечението на бременна с омепразол е "C."

По време на лечението с омепразол трябва да се спре кърменето.

В същото време има позицията на Министерството на здравеопазването на Руската федерация: „Омепразол е одобрен за употреба по време на бременност и по време на кърмене, при деца над 2 години при лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, при деца над 4 години при лечение на язва на дванадесетопръстника, причинена от Helicobacter pylori” *).

MAPS-форма на омепразол

Структура на MAPS-таблетки Losek MAPS
(Маев И.В. и др.)

AstraZeneca, "наследницата" на Astra, която е разработила омепразол, е създала и патентовала нова дозирана форма на омепразол, наречена мултиплетен пелетна система, съкратено MUPS или, на руски, MAPS.

MAPS таблетки съдържат около 1000 киселинно-устойчиви микрокапсули, таблетката бързо се разпада в стомаха на микрокапсули, защитени от кисела среда, след това влиза в тънките черва, където под действието на алкално рН, микрокапсулите се разтварят и абсорбират. Формата MAPS осигурява по-добро предаване на омепразол в париеталната клетка и в резултат на това предсказуем и възпроизводим антисекреторни ефект. При ерозивни и улцерозни лезии на гастродуоденальната зона, MAPS таблетките са толкова ефективни, колкото омепразол в капсулата. MAPS омепразол може да се разтвори във вода или сок, което осигурява лекота на употреба. Възможността за прилагане на разтворени МАПС таблетки през назогастрална тръба е особено важна за тежко болни пациенти - контингент на интензивни отделения, в които профилактиката на остри язви и ерозия е спешна задача (Lapina TL).

Сравнение на омепразол с други блокери на протонната помпа

В момента няма консенсус сред гастроентеролозите по отношение на относителната ефективност на специфични типове инхибитори на протонната помпа. Някои от тях твърдят, че въпреки съществуващите различия между ИПП, днес няма строги доказателства за ефективността на ИПП по отношение на обикновения пациент по отношение на други (Василиев, Ю.В. и др.). Също така, редица гастроентеролози смятат, че по време на ликвидирането на НР, вида на ИПП, използван в комбинация с антибиотици, няма значение (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Други твърдят, че например езомепразол е коренно различен от другите четири ИПП: омепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол (Lapina TL, Demyanenko D. и др.). Други пък пишат, че антисекреторният ефект на ревера MAPS (омепразол MAPS) и париет (рабепразол) според дневната pH-метрия значително надвишава нексий (езомепразол) (Ivashkin V.T. и др.).

Според Д. Бордин ефективността на всички ИПП при дългосрочно лечение на ГЕРБ е близка. В ранните етапи на лечението, лансопразол има някои предимства в скоростта на началото на ефекта, което потенциално увеличава придържането на пациента към лечението. Ако трябва да вземете няколко лекарства за едновременно лечение на различни заболявания, пантопразол е най-безопасният.

Разликите в антисекреторния ефект на лансопразол и омепразол се дължат на факта, че Т1 на лансопразол и омепразол е съответно 1,3 и 0,7 часа. Бионаличността на лансопразол е повече от 85% при приемане на първата доза и остава постоянна при многократни дози. Когато се приема първата доза омепразол, бионаличността е само 35%, а при повторно приемане се увеличава до 60% от третия до петия ден. В допълнение, метаболизмът на омепразол се извършва в черния дроб предимно чрез CYP2C19 изоформа на цитохром Р450 системата и ланзопразол чрез допълнителен изоензим CYP3A4. В резултат при приемането на омепразол се наблюдава по-изразена вариабилност на антисекреторния ефект в зависимост от хетерогенността на гена CYP2C19 (SA Alekseenko).

В страните - бивши съветски републики, омепразол е широко представен от генерични продукти. Цените на генеричния омепразол са много по-ниски от цените на оригиналните лекарства, като например лоске, лоскук мапс, parite или nexium, което е важно за пациента и често определя избора на лекарството въз основа на финансовия капацитет, особено за дългосрочна употреба. Поради възможните разлики в качеството на лекарствата често е необходима обективна оценка на тяхната клинична ефикасност. В момента 24-часово интрагастрално наблюдение на рН е обективен и достъпен метод за изследване на антисекреторни агенти в клиничната практика (SA Alekseenko).

Сравнение на различни лекарства омепразол

Избухване на нощна киселина

Омепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, се характеризира с явлението "нощен киселинен пробив" - феномен, при който през нощта, независимо от дозата на лекарството, има продължително, повече от час, повишаване на киселинността в стомаха (рН). < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Проф ОА Саблин говори за феномена "нощен киселинен пробив" (конференция "Езофаг 2014")

Омепразолова резистентност

Взаимодействието на омепразол с други лекарства

Омепразол променя бионаличността на всяко лекарство, чиято абсорбция зависи от киселинността на средата (кетоконазол, железни соли и др.). Той забавя елиминирането на лекарства, метаболизирани в черния дроб чрез микрозомално окисление (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).

Омепразол усилва действието на кумарините и дифенина, не се променя - НСПВС. Може да повиши левкопенично и тромбоцитопенично действие на лекарства, които инхибират образуването на кръв. Веществото за интравенозна инфузия е съвместимо само с физиологичен разтвор и разтвор на декстроза (като се използват други разтворители може да се намали стабилността на омепразол поради промени в киселинността на инфузионната среда).

Ако е необходимо, едновременното използване на инхибитори на протонната помпа и клопидогрел American Heart Association вместо омепразол препоръчва приемането на пантопразол (Bordin DS).

При комбинираната употреба на метотрексат с инхибитори на протонната помпа, някои пациенти показват леко повишаване на плазмената концентрация на метотрексат. Когато се лекуват с високи дози метотрексат, омепразол трябва временно да се спре. При едновременно приложение на омепразол с кларитромицин или еритромицин, концентрацията на омепразол в кръвната плазма се увеличава. Едновременното приложение на омепразол с амоксицилин или метронидазол не повлиява плазмената концентрация на омепразол. Не е установен ефект на омепразол върху антациди, теофилин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, етанол.

Кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно в комбинация с омепразол в доза от 40 mg на ден увеличава времето на полуживот на T½ и AUC24 на омепразол. При всички пациенти, приемащи комбинирана терапия, в сравнение с тези, които получават един омепразол, има увеличение на 89% AUC24 и 34% T½ на омепразол. При кларитромицин Cmax, Cmin и AUC8 се повишават съответно с 10, 27 и 15%, в сравнение с тези, когато само кларитромицин е използван без омепразол. В равновесие концентрацията на кларитромицин в стомашната лигавица 6 часа след приложението при пациенти, получаващи комбинацията, е 25 пъти по-висока, отколкото в сравнение с тези, лекувани само с кларитромицин. Концентрацията на кларитромицин в тъканите на стомаха 6 часа след приема на две лекарства е 2 пъти по-висока от данните, получени от пациенти, които са получавали само кларитромицин.

Търговски наименования на лекарства с активната съставка омепразол

В Русия са регистрирани следните лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмал, Ломак, Лосек, Лосек, Омал, Омегаст, Омез, Омез Инста, Омецол, Омекапс, Омепр, Омепразол, Омепразол пелети, Омепразол-АКОС, Омепразол, Омепразол-О., Омепразол Зентива, Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз, Омепразол-ФПО, Омепразол-Стада, Омепразол-Рихтер, Омепразол Омепразол-Укеа, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Ришек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Улкозол, Ултоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст.

Фармацевтичните пазари на страните от бившите съветски републики са представени от редица лекарства с активна съставка омепразол, които не са регистрирани в Русия, по-специално: Gasek (Mepha Lda, Швейцария), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Индия), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Украйна) ), Омепразол-Дарница (Фармацевтична фирма Дарница, Украйна), Омепразол-КМП (Киевмедпрепарат, Украйна), Омепразол-Лугал (Луганск HFZ, Украйна), Серол (Neon Antibiotics Private Limited, Индия) и др.

Брандирано лекарство с активната съставка омепразол на американския и канадския пазар - Prilosec (преди наричан Losec). Тази марка се продава в Русия под търговските марки Losek Mapes и Losek, в Германия, Италия и Швейцария - под търговските марки Antra и Antra MUPS.

Инструкции за медицинска употреба на омепразол

Омепразол в САЩ

Марка омепразол в Съединените щати - Prilosec. В допълнение към това, в Съединените щати се продават редица генерични лекарства на омепразол. Без рецепта в САЩ Prilosec OTC и омепразол се различават от рецептурните с намалено количество омепразол в една таблетка (капсула) - 20 мг.

В допълнение, Zegerid е на американския пазар - лекарство с активната съставка омепразол + натриев бикарбонат. Неговата over-the-counter версия е Zegerid OTC.

В САЩ броят на рецептите, написани за омепразол, нараства всяка година. През 2011 г., според този показател, омепразол е на шесто място в САЩ сред всички лекарства с рецепта, пред всички лекарства за лечение на заболявания на храносмилателната система (въпреки че по отношение на продажбите, според 2011 г., тя губи Nexium Esomeprazole):

OMEPRAZOLE

Желатинови капсули, с бяло тяло и жълта капачка; съдържанието на капсулите са сферични микрогранули, с покритие, бяло или бяло с кремава сянка.

10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.

Омепразол е лекарство против язва, инхибитор на ензима Н + / К + -аденозин трифосфат (АТФ) -фаза. Той инхибира активността на Н + / К + - аденозин трифосфат (АТФ-фаза (Н + / К + -аденозин трифосфат (АТФ) -фаза, също така е "протонна помпа" или "протонна помпа") в париеталните клетки на стомаха, като по този начин блокира трансфера на йони. Водородът и крайният етап на синтеза на солна киселина в стомаха Омепразол е пролекарство.В киселата среда на клетките на париеталните тубули омепразол се превръща в активен метаболит сулфенамид, който инхибира мембранната фаза Н + / К + - аденозин трифосфат (АТР), комбинирайки се с нея поради дисулфиден мост. Това обяснява Високата селективност на действието на омепразол върху париетални клетки, където има среда за образуване на сулфенамид Биотрансформацията на омепразол в сулфенамид става бързо (след 2-4 мин.) Сулфенамидът е катион и не се подлага на абсорбция.

Омепразол инхибира базалните и стимулира чрез всякакъв стимулен секрет на солна киселина в крайния етап. Намалява общото количество стомашна секреция и инхибира секрецията на пепсин. Омепразол има гастропротективна активност, механизмът на която не е ясна. Не засяга производството на вътрешен фактор Castle и скоростта на преход на хранителната маса от стомаха в дванадесетопръстника. Омепразол не действа върху ацетилхолиновите и хистаминовите рецептори.

Омепразол капсули съдържат покрити микрогранули, постепенното освобождаване и началото на действие на омепразол започва 1 час след приложението, достига максимум след 2 часа, персистира за 24 часа или повече. Инхибирането на 50% от максималната секреция след еднократна доза от 20 mg от лекарството продължава 24 часа.

Единична доза на ден осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощна стомашна секреция, достигайки своя максимум след 4 дни лечение. При пациенти с язва на дванадесетопръстника, приемането на 20 mg омепразол поддържа рН = 3 в стомаха в продължение на 17 часа. След прекратяване на лекарството, секреторната активност се възстановява напълно след 3-5 дни.

Абсорбцията е висока. Бионаличността от 30-40% (с увеличаване на чернодробната недостатъчност до почти 100%), повишаване на пациентите в напреднала възраст и при пациенти с нарушена чернодробна функция, нарушение на бъбречната функция няма ефект. TC_макс - 0.5-3.5 часа.

Притежава висока липофилност и лесно прониква в париеталните клетки на стомаха. Комуникация с плазмените протеини - 90-95% (албумин и кисела алфа₁-гликопротеин).

T_1/2 - 0,5-1 h (с чернодробна недостатъчност - 3 h), клирънс - 500-600 ml / min. Почти напълно се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19, с образуването на 6 фармакологично неактивни метаболити (хидроксиомепразол, сулфидни и сулфонови производни и др.). Той е инхибитор на изоензима CYP2C19. Екскреция с бъбреците (70-80%) и с жлъчка (20-30%) под формата на метаболити.

При хронична бъбречна недостатъчност елиминирането намалява пропорционално на намалението на креатиновия клирънс. Пациентите в старческа възраст се отделят.

- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (при острата фаза и антирецидивното лечение), включително свързани с Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия);

- рефлуксен езофагит (включително ерозивен).

- хиперсекреторни състояния (синдром на Zollinger-Ellison, стресови язви на стомашно-чревния тракт, полиендокринна аденоматоза, системна мастоцитоза);

- гастропатия, причинена от приема на нестероидни противовъзпалителни средства.

С внимание: бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.

Вътре капсулите обикновено се приемат сутрин, без да се дъвчат, притискат с малко количество вода (точно преди хранене).

При обостряне на пептична язва, рефлуксен езофагит и гастропатия, причинени от приема на НСПВС - 20 mg 1 път на ден. При пациенти с тежък рефлуксен езофагит, дозата се увеличава до 40 mg 1 път дневно. Курсът на лечение на язва на дванадесетопръстника - 2-4 седмици, ако е необходимо - 4-5 седмици; с язва на стомаха, с рефлуксен езофагит, с ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, причинени от НСПВС в продължение на 4-8 седмици.

Намаляване на симптомите на заболяването и белези на язвата в повечето случаи се случва в рамките на 2 седмици. Пациентите, които не са завършили напълно белези на язвата след двуседмичен курс, трябва да продължат още 2 седмици.

Пациенти, резистентни на лечение с други антиязвени лекарства, се предписват 40 mg на ден. Курсът на лечение за язва на дванадесетопръстника - 4 седмици, с язва на стомаха и рефлуксен езофагит - 8 седмици.

С синдром на Zollinger-Elisson, обикновено 60 mg 1 път на ден; ако е необходимо, увеличете дозата до 80-120 mg / ден (дозата се разделя на 2 дози).

За предотвратяване на рецидив на пептична язва - 10 mg 1 път на ден.

За ерадикация на Helicobacter pylori използвайте "тройна" терапия (за 1 седмица: омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g, кларитромицин 500 mg - 2 пъти дневно; или омепразол 20 mg, кларитромицин 250 mg, метронидазол 400 mg - 2 пъти на ден: или омепразол 40 mg 1 път на ден, амоксицилин 500 mg и метронидазол 400 mg - 3 пъти на ден)
или "двойна" терапия (за 2 седмици: омепразол 20-40 mg и амоксицилин 750 mg - 2 пъти на ден или омепразол 40 mg - 1 път на ден и кларитромицин 500 mg - 3 пъти на ден или амоксицилин 0,75-1,5 g -2 пъти на ден).

В случай на чернодробна недостатъчност се предписва по 10-20 mg 1 път дневно (при тежка чернодробна недостатъчност дневната доза не трябва да надвишава 20 mg); в случай на нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст не се изисква режим на дозиране

От страна на храносмилателната система: диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, газове; в редки случаи - повишена активност на чернодробните ензими, вкусови нарушения, в някои случаи - сухота в устата, стоматит, при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - хепатит (включително жълтеница), нарушена чернодробна функция.

От страна на нервната система: при пациенти с тежки съпътстващи соматични заболявания - главоболие, замаяност, възбуда, депресия, при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - енцефалопатия.

От страна на опорно-двигателния апарат: в някои случаи - артралгия, миастения, миалгия.

От страна на хемопоетичната система: в някои случаи - левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопемия.

От страна на кожата: рядко - кожен обрив и / или сърбеж, в някои случаи фотосенсибилизация, еритема мултиформен ексудатив, алопеция.

Алергични реакции: уртикария, ангиоедем, треска, бронхоспазъм, интерстициален нефрит и анафилактичен шок.

Други: рядко - нарушение на зрението, неразположение, периферен оток, повишено изпотяване, гинекомастия, образуването на кисти на стомашните жлези по време на продължително лечение (в резултат на инхибирането на секрецията на солна киселина, е доброкачествена, обратима).

Симптоми: объркване, замъглено виждане, сънливост, сухота в устата, гадене, тахикардия, аритмия, главоболие.

Лечение: симптоматично. Хемодиализата не е достатъчно ефективна. Няма специфичен антидот.

Може да намали абсорбцията на ампицилинови естери, железни соли, итраконазол и кетоконазол (омепразол повишава рН на стомаха).

Като инхибитори на цитохром P450, той може да повиши концентрацията и да намали отделянето на диазепам, непреки антикоагуланти, фенитоин (лекарства, които се метаболизират в черния дроб чрез цитохром CYP2C19), което в някои случаи може да изисква намаляване на дозите на тези лекарства. Може да повиши концентрацията на кларитромицин в плазмата.

В същото време, продължителната употреба на омепразол в доза от 20 mg веднъж дневно в комбинация с кофеин, теофилин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, етанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин и естрадиол не променя тяхната концентрация в плазмата.

Засилва инхибиращия ефект върху хемопоетичната система и други лекарства.

Не е наблюдавано взаимодействие с едновременни антиациди.

Преди започване на лечението е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес (особено в случай на стомашна язва), тъй като лечението, маскиращо симптомите, може да забави правилната диагноза.

Приемането заедно с храната не влияе върху неговата ефективност.

Омепразол (омепразол)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Име на латинското вещество Омепразол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества Омепразол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществата омепразол

Омепразол е рацемична смес от два енантиомера. Бял или почти бял кристален прах, добре разтворим в етанол и метанол, слабо в ацетон и изопропанол, много малко във вода. Тя е слаба основа, стабилността зависи от рН: претърпява бързо разграждане в кисела среда, относително стабилна в алкална. Молекулно тегло - 713,12.

фармакология

Омепразол е слаба основа, концентриран и превърнат в активна форма в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира ензима Н +, К + -АТФаза (протонна помпа). Омепразол има дозо-зависим ефект върху крайния етап на синтеза на солна киселина и инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на киселина в стомаха, независимо от естеството на стимула.

Ефект върху стомашната секреция

Омепразол с ежедневно поглъщане осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощната секреция на солна киселина. Максималният ефект се постига в рамките на 4 дни от лечението. При пациенти с язва на дванадесетопръстника, омепразол в доза от 20 mg причинява стабилно намаляване на 24-часовата стомашна киселинност най-малко 80%. При това се постига намаление на средната С_макс солна киселина след стимулация с пентагастрин при 70% за 24 часа

При пациенти с язва на дванадесетопръстника, омепразол в доза от 20 mg при ежедневна употреба поддържа стойността в интрагастралната среда при рН> 3 средно за 17 часа / ден.

В / в въвеждането на омепразол предизвиква дозозависима супресия на киселинната секреция в човешкия стомах. За да се постигне бързо намаляване на стомашната киселинност, се препоръчва интравенозно да се прилагат 40 mg омепразол. Антисекреторният ефект се поддържа 24 часа.

Степента на инхибиране на секрецията на солна киселина е пропорционална на AUC на омепразол, но не зависи от неговата директна концентрация в кръвната плазма.

По време на терапията с омепразол не е наблюдавано развитие на тахифилаксия.

Ефекти върху Helicobacter pylori

Омепразол има бактерицидно действие върху Helicobacter pylori in vitro. Премахването на Helicobacter pylori при употребата на омепразол заедно с антибактериални средства е съпроводено с бързо отстраняване на симптомите, висока степен на заздравяване на дефектите на стомашно-чревната лигавица и дългосрочна ремисия на пептичната язва, което от своя страна намалява вероятността от развитие на усложнения като кървене.

Омепразол, когато се приема перорално, се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Т_макс в плазмата е 0,5–1 ч. Омепразол се абсорбира в тънките черва, обикновено в рамките на 3—6 ч. Бионаличността след еднократно перорално приложение е приблизително 30-40%, след постоянна употреба 1 път на ден бионаличността се увеличава до 60%. Храненето не влияе на бионаличността на омепразол.

Свързването на омепразол с плазмените протеини е 95%, V_г - 0,3 l / kg.

Омепразол се метаболизира напълно в черния дроб. Основните изоензими, участващи в метаболитния процес, са CYP2C19 и CYP3A4. Като се има предвид високия афинитет на омепразол към CYP2C19 изоензима, възможно е неговото конкурентно взаимодействие с други лекарства, в метаболизма на който е включен този изоензим. Хидроксиомепразол е основният метаболит, образуван от изоензима CYP2C19. Получените метаболити - сулфон и сулфид - нямат значителен ефект върху секрецията на солна киселина.

T_1/2 е около 40 минути (30–90 минути). Около 80% се екскретират под формата на метаболити от бъбреците, а останалите - през червата.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст (над 75 години). При пациенти в напреднала възраст е наблюдавано леко намаление на метаболизма на омепразол.

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция не се изисква коригиране на дозата.

Чернодробна дисфункция. Метаболизмът на омепразол при пациенти с нарушена чернодробна функция се забавя, което води до увеличаване на AUC. Омепразол не показва тенденция към натрупване при режим веднъж дневно. Пациенти с нарушена чернодробна функция с продължителна употреба на омепразол може да се нуждаят от намаляване на дозата.

Употреба на веществото Омепразол

Вътре, в / в. Възрастни пациенти: язва на дванадесетопръстника; предотвратяване на рецидиви на язва на дванадесетопръстника; стомашна язва; предотвратяване на рецидив на язва на стомаха; ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комплексната терапия); ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС; превенция на ерозивни и язвени поражения на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС, превенция на стрес язви; рефлуксен езофагит; дългосрочно наблюдение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест; Синдром на Zollinger-Ellison.

Приложение в педиатрията. Вътре. Деца над 2 години с телесно тегло ≥20 kg: рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест (киселини и оригване). Деца и юноши над 4-годишна възраст: язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия).

Противопоказания

За перорално приложение: свръхчувствителност към омепразол; съвместна употреба с нелфинавир; деца под 2 години и с телесно тегло 1 година) могат умерено да увеличат риска от фрактури на бедрото, костите на китката и прешлените, особено при пациенти в напреднала възраст или при наличие на други рискови фактори. Наблюдателните проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10-40%. Пациентите с риск от остеопороза трябва да се лекуват в съответствие с най-новите клинични насоки.

Хипомагнезиемия. Пациентите, приемали омепразол в продължение на поне 3 месеца, са имали тежка хипомагнезиемия. Клиничните прояви, като умора, тетания, делириум, гърчове, замаяност и вентрикуларна аритмия, могат да се развият в замъглени симптоми, което може да доведе до късно диагностициране на това опасно състояние. При повечето пациенти е възможно да се постигне подобрение след употребата на магнезий-съдържащи лекарства и премахване на инхибиторите на протонната помпа. При пациенти, които са планирани за продължителна терапия или са били предписани омепразол с дигоксин или други лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (например, диуретици), плазмените нива на магнезиев магнезий трябва да бъдат оценени преди започване на лечението и редовно по време на лечението.

Ефект върху абсорбцията на витамин В₁₂. Омепразол, както и всички лекарства, които намаляват киселинността, могат да доведат до намаляване на абсорбцията на витамин В₁₂ (цианокобаламин), защото причинява хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се помни по отношение на пациенти с намален запас от витамин В₁₂ в организма или с рискови фактори за витамин В абсорбция₁₂ с продължителна терапия.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. Пациентите, приемащи лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези в продължение на дълъг период от време, по-често отбелязват образуването на жлезисти кисти в стомаха, които преминават самостоятелно, докато терапията продължава. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина.

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха под действието на инхибитори на протонната помпа води до увеличаване на растежа на абнормната чревна микрофлора, което от своя страна може да доведе до леко повишаване на риска от чревни инфекции, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а също и вероятно Clostridium difficile при хоспитализирани пациенти.

Кожна форма на лупус еритематозус на подостър курс. Употребата на инхибитори на протонната помпа е свързана с много редки случаи на развитие на кожна форма на лупус еритематозус на подостър курс. В случай на развитие на кожни лезии, особено в зони, изложени на слънчева светлина, придружени от болка в ставите, пациентът трябва незабавно да потърси съвет от лекар относно възможното прекратяване на употребата на омепразол. Анамнеза за кожен лупус еритематозус на подостър курс след употребата на инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от развитие на това заболяване, когато се използва омепразол.

Въздействие върху резултатите от лабораторните тестове. Поради намаляване на секрецията на солна киселина, концентрацията на хромогранин А (CgA) се увеличава. Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за идентифициране на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо временно да се спре употребата на омепразол в продължение на 5 дни преди определяне на концентрацията на CgA.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми. Няма данни за ефекта на омепразол върху способността за шофиране на кола или други механизми. Въпреки това, поради факта, че по време на лечението може да се появи замаяност, замъглено виждане и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и машини.

омепразол

Цени в онлайн аптеки:

Омепразол е противоязвено лекарство с инхибиращо действие на протонната помпа.

Форма и състав за освобождаване

Получават се следните лекарствени форми на омепразол:

• Капсули: бял корпус и жълта капачка, желатинова; съдържанието на капсули под формата на сферични микрогранули, покрити с бяло с кремав нюанс или бяло (в опаковки от блистери 7, 10 или 15; 1, 2, 3 или 4 опаковки в картонена кутия);
• Ентерални капсули: размер № 2, прозрачен розов капак, прозрачно безцветно тяло, съдържание под формата на почти бели или бели сферични пелети (в полимерни контейнери от 10, 20, 30, 40, 50 и 100 бр., 1 контейнер в картонена кутия, 10 или 20 контейнера в картонена кутия, в полимерни кутии от 10, 14, 20 или 30 броя, 1 банка в картонена опаковка, в полимерни бутилки от 20 или 30 бр., 1 бутилка в картонена опаковка, в кутии с контур на мрежата 6., 7, 10, 14, 15 или 20 броя, 1 или 2 опаковки по 6 броя, 1, 2, 3, 5, 8 или 10 опаковки по 7, 14 или 15 бр., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 или 100 опаковки по 10 броя, 1, 2 или 3 опаковки по 20 броя в картонена опаковка).

• В 1 капсула: омепразол (в пелети) - 20 мг;
• В 1 чревна капсула: омепразол - 10, 20 или 40 mg.

Спомагателни компоненти: багрило Е 129, пречистена вода, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, нипазол, нипагин, глицерин, желатин.

Показания за употреба

• Синдром на Zollinger-Ellison;
• Рефлуксен езофагит;
• Стресови язви;
• Пептична язва и язва на дванадесетопръстника;
• Ерозивни и улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комплексно лечение);
• Ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни средства.

Противопоказания

• Детска възраст;
• бременност;
• Период на кърмене;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Дозиране и администриране

Капсулите се приемат орално, без да се дъвчат, с малко количество вода.

Препоръчителна схема на дозиране:

• Язва на дванадесетопръстника в острата фаза: 20 mg 1 път дневно в продължение на 14-28 дни (в резистентни случаи, 40 mg на ден);
• Ерозивен и улцерозен езофагит и стомашна язва в острата фаза: 20-40 mg на ден в продължение на 28-56 дни;
• Ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, причинени от приема на нестероидни противовъзпалителни средства: 20 mg 1 път на ден в продължение на 28-56 дни;
• Ерадикация на Helicobacter pylori: 20 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни в комбинация с антибиотици;
• Антирецидивна терапия на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника: 20 mg 1 път на ден;
• Антирецидивно лечение на рефлукс-езофагит: 20 mg 1 път дневно за дълъг период (до 6 месеца);
• Синдром на Zollinger-Ellison: дозировката се избира индивидуално, в зависимост от началното ниво на стомашната секреция. Обикновено той е 60 mg веднъж дневно, с възможно увеличение до 80-120 mg веднъж дневно (ако е необходимо, разделен на 2 дози).

Странични ефекти

• Храносмилателни органи: преходно повишаване на чернодробните ензими в плазмата, стоматит, вкусови нарушения, сухота в устата, коремна болка, газове, гадене, повръщане, диария или запек; при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - нарушена чернодробна функция, хепатит (включително жълтеница);
• Нервна система: халюцинации, депресия, парестезии, безсъние, сънливост, възбуда, замаяност, главоболие; при пациенти с тежки съпътстващи соматични заболявания или предишно тежко чернодробно заболяване - енцефалопатия;
• Мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия, мускулна слабост;
• Кръвна система: тромбоцитопения, левкопения; в някои случаи - панцитопения, агранулоцитоза;
• Кожа: сърбеж; в някои случаи (рядко) - алопеция, еритема мултиформе, фотосенсибилизация;
• Алергични реакции: анафилактичен шок, интерстициален нефрит, бронхоспазъм, ангиоедем, уртикария;
• Други: гинекомастия, повишена температура, повишено изпотяване, периферен оток, нарушено зрение; рядко - образуването на кисти на стомашните жлези в периода на продължителна терапия.

Специални инструкции

Преди да приеме Омепразол, трябва да се изключи наличието на злокачествен процес (особено в случай на стомашна язва), тъй като лекарствената терапия, маскираща симптомите, може да забави правилната диагноза.

Едновременното приложение на лекарството с храна не влияе върху неговата ефективност.

В случай на затруднено поглъщане на цялата капсула, можете да поглъщате съдържанието му след резорбция или отваряне на капсулата, или да смесвате съдържанието с леко подкиселена течност (кисело мляко, сок) и вземете получената суспензия за половин час.

Трябва да се има предвид, че дневната доза за тежка бъбречна недостатъчност не трябва да надвишава 20 mg.

Взаимодействие с лекарства

При продължителна употреба на омепразол в доза от 20 mg 1 път дневно в комбинация с естрадиол, хинидин, лидокаин, циклоспорин, етанол, пропранолол, метопролол, напроксен, диклофенак, пироксикам, теофилин и кофеин, няма промяна в плазмената им концентрация.

Взаимодействието между омепразол и антиациди не е отбелязано.

Омепразол променя бионаличността на всички лекарства, абсорбцията на които зависи от стойността на рН (например, железни соли).

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо, на място, недостъпно за деца и защитено от светлина, при температури до 25 ° C.

Срок на годност - 2 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Омепразол: инструкции за употреба

структура

описание

Показания за употреба

- пептична язва и язва на дванадесетопръстника (лечение и профилактика на рецидив);

- Ерадикационна терапия с Helicobacterpylori при пациенти с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (като част от комбинирана терапия);

- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, свързани с приемане на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), стресиращи язви (лечение и профилактика при пациенти с риск от тяхното възникване);

- гастроезофагеален рефлукс (включително симптоматичен);

Деца над 1 година и с тегло най-малко 10 kg: лечение на рефлукс езофагит; Симптоматично лечение на киселини и кисела регургитация при гастроезофагеална рефлуксна болест.

Деца на възраст над 4 години: язва на дванадесетопръстника, причинена от Helicobacter pylori (в комбинирана терапия).

Противопоказания

Дозировка и приложение

Препоръчва се капсулите да се приемат сутрин, за предпочитане преди хранене, като се поглъщат цели с половин чаша вода, без да се дъвчат или раздробяват капсулите. При пациенти с нарушено преглъщане или деца можете да отворите капсулата и да вземете съдържанието, след като смесите с малко количество негазирана вода или слабо кисела течност (плодов сок, ябълково пюре), изпийте малко количество вода. Смесването се извършва непосредствено преди употреба или не повече от 30 минути преди приема на лекарството.

Дозировка за възрастни

Лечение на язва на дванадесетопръстника в острата фаза

Препоръчителната доза е 20 mg / ден за 2 седмици. В случай на пептична язва, устойчива на терапия, тя се предписва на 40 mg / ден за 4 седмици.

Лечение на язва на стомаха в острата фаза

Препоръчителната доза е 20 mg / ден за 4 седмици. При пептична язва, устойчива на терапия, 40 mg / ден за 8 седмици.

За предотвратяване на обостряния на стомашна язва и 12 дуоденална язва, препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, увеличете дозата до 40 mg / ден.

Елиминирането на хеликобактерна инфекция с язва на стомаха

Можете да използвате различни схеми на лечение с избор на антибиотици под наблюдението на лекар. При провеждане на "тройна терапия": омепразол 20 mg, заедно с антимикробни средства, се приема 2 пъти дневно в продължение на една седмица. След елиминиране на инфекцията трябва да се извърши по-нататъшно лечение съгласно стандартната схема на лечение.

Лечение на свързани с НСПВС стомашни и дуоденални язви

Препоръчителната доза е 20 mg / ден за 4 седмици (възможен е повторен 4-седмичен курс). За предотвратяване на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС, при пациенти в риск (възраст над 60 години, язва на стомаха и дванадесетопръстника в анамнеза, стомашно-чревно кървене в анамнеза), препоръчителната доза е 20 mg / ден.

Препоръчителната доза е 20 mg / ден за 4 седмици (възможен е повторен 4-седмичен курс). При пациенти с тежка форма се препоръчва доза от 40 mg / ден, курсът на лечение е 8 седмици. За продължително лечение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит (в ремисия), 10 мг / ден под формата на продължителни курсове на поддържаща терапия. Ако е необходимо, увеличете дозата до 20-40 mg.

За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест при 10-20 mg / ден. Курсът на лечение е 4 седмици.

Лечение на синдрома на Золингер-Елисън

Режимът на дозиране се избира индивидуално. Препоръчителната начална доза от 60 mg / ден. Обичайната средна доза е 20-120 mg / ден. В случаите, когато дневната доза превишава 80 mg, тя трябва да се раздели на две дози дневно.

Дозировка при деца: клиничният опит с омепразол при деца е ограничен. Лечението трябва да бъде под наблюдението на специалист.

В случай на тежък рефлуксен езофагит, резистентен към други видове терапия, деца на възраст над 2 години с тегло над 20 kg трябва да се предписват по 20 mg / ден в продължение на 4-8 седмици. Деца на възраст от 1 до 2 години трябва да се прилагат в доза от 10 mg / ден. В същото време, съдържанието на капсулата се излива в 50 ml питейна вода, след смесване се измерва половината от този обем течност и се оставя да се пие на детето. Дозата може да бъде увеличена до 40 mg веднъж дневно, ако е необходимо.

За лечение на язва на дванадесетопръстника при деца и юноши продължителността на лечението е 7 дни, може да бъде увеличена до 14 дни.

Деца с телесно тегло 15-30 kg: омепразол 10 mg заедно с антимикробни лекарства за 2 пъти на ден за една седмица. Деца с тегло 31–40 kg или повече: Омепразол 20 mg, 2 пъти дневно за една седмица.

Специални популации: при пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти на възраст над 65 години не се налага корекция на режима на дозиране. При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата не надвишава 10-20 mg / ден.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции (1-10% от пациентите) са главоболие, коремна болка, запек, диария, газове, гадене, повръщане. В редки случаи могат да се появят следните, обратими странични ефекти.

- От страна на храносмилателната система: сухота в устата, нарушение на вкуса, стоматит, временно увеличаване на нивото на "чернодробните" ензими; с чернодробно заболяване - хепатит (включително с жълтеница), нарушена чернодробна функция.

- От страна на нервната система: замаяност, възбуда, сънливост, безсъние, парестезии, депресия, халюцинации; при пациенти със сериозни заболявания, включително черния дроб, енцефалопатия.

- От страна на мускулно-скелетната система: мускулна слабост, миалгия, артралгия.

- От хемопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения; в някои случаи - агранулоцитоза, панцитопения.

- От страна на кожата: сърбеж; рядко, в някои случаи - фоточувствителност, еритема мултиформе, алопеция.

- Алергични реакции: уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, интерстициален нефрит и анафилактичен шок.

- Други: хипомагнезиемия, зрителни нарушения, периферни отоци, повишено изпотяване, треска, гинекомастия; рядко - образуването на стомашни кисти по време на продължително лечение. При продължителна употреба и / или при високи дози капсули Омепразол е възможен повишен риск от фрактури на бедрото, китката, гръбначния стълб.

свръх доза

Взаимодействие с други лекарства

Може да се използва с антиацидни средства. Забавя абсорбцията на ампицилин, итраконазол, кетоконазол, добавки на желязо. Забавя екскрецията и засилва ефекта на варфарин, диазепам, фенитоин.

Приемът на лекарства, които инхибират CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), може да доведе до повишаване на концентрацията на омепразол в кръвния серум и приемането на индуктори на тези ензими (например, рифампицин и лекарства за жълт кантарион) може да го намали.

Повишава хематотоксичния ефект на хлорамфеникол, тиамазол (мерказол), литиеви препарати. Комбинираната употреба на омепразол и клопидогрел води до намаляване на терапевтичния ефект на клопидогрел. Комбинираната употреба на омепразол и дигоксин може да доведе до увеличаване на ефекта на дигоксин с 10%. Необходимо е повишено внимание при съвместното назначение на лекарства, особено при пациенти в напреднала възраст.

Плазмените нива на нелфинавир и атазанавир се намаляват, когато се използват едновременно с омепразол. Едновременната употреба на омепразол и нелфинавир е противопоказана (вж. Точка “Противопоказания”). Значително намалява абсорбцията на позаконазол и ерлотиниб, трябва да се избягва едновременното приложение на тези лекарства с омепразол. При едновременна употреба с омепразол се повишават концентрациите на саквинавир / ритонавир, такролимус в кръвната плазма. Необходимо е проследяване на серумния такролимус и бъбречната функция (креатининов клирънс).

Функции на приложението

Преди започване на употребата на омепразол трябва да се изключи наличието на злокачествен процес.

Лекарството съдържа лактоза, в това отношение, пациентите с вродена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват това лекарство.

При продължителна употреба може да има липса на магнезий. При аритмия, припадъци трябва да спрете приема на лекарството и да вземате магнезиеви соли. При продължителна употреба с дигоксин и диуретици е необходимо да се определи концентрацията на магнезий в кръвния серум преди употребата на омепразол и периодично по време на употреба.

При продължителна употреба или при употребата на високи дози омепразол може да има повишен риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб.

Бременност и кърмене. Омепразол не влияе неблагоприятно върху бременността или здравето на плода / новороденото, така че може да се използва след отчитане на съотношението риск / полза на лекарството. Омепразол се екскретира в кърмата, но не засяга състоянието на детето.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и управление на механизмите. Приемането на омепразол не влияе върху способността на пациента да управлява превозно средство или друга дейност на оператора. В случай на развитие на замаяност и нарушено зрение, пациентите не трябва да шофират или да работят с оборудване.

Омепразол: инструкции за употреба, индикации, странични ефекти и състав

Омепразол - модерно лекарство, използвано за лечение на хора, страдащи от язва на стомаха и 12 дуоденална язва, както и други заболявания, пряко или косвено свързани с повишена киселинност на стомашния сок. Омепразол се е доказал и има репутацията на надеждно и ефективно лекарство за гастроентеролозите. В допълнение, популярността на лекарството допринася за нейната достъпност.

Принцип на действие

Принципът на действие на лекарството се основава на блокиране на производството на солна киселина от клетките на стомашната лигавица. Както знаете, основната активна съставка в стомашния сок е солна киселина. Киселинността на стомаха се поддържа от специални протеини, съдържащи се в клетките на стомашната лигавица - протонни помпи, които регулират движението на водородните йони (протони) през клетките.

Омепразол принадлежи към класа на инхибиторите на протонната помпа (супресори). Тези съединения намаляват активността на протонните помпи, като по този начин намаляват киселинността на стомашния сок и повишават рН. Появата на инхибитори на протонната помпа е позволила на медицината да достигне ново ниво в лечението на язви и да намали броя на хирургичните операции. Първото такова лекарство е Омепразол. Тя е разработена през 1988 г. от шведската фармацевтична компания Hässle и запазва своята позиция. Както показва практиката, лекарства от този вид са по-ефективни от агенти, които намаляват киселинността на стомашния сок поради реакцията на неутрализация.

В допълнение, омепразол има и друго полезно свойство. Неговото вещество потиска пролиферацията на бактерията Helicobacter pylori, чиято активност допринася за развитието на пептична язва. Въпреки това, антибиотична терапия с медикаменти се препоръчва в комбинация с антибиотици.

Описание на лекарството

Омепразол прилича на бял кристален прах. Химичната структура се отнася до бензимидазолови производни. Той има слаба алкална реакция, добре е разтворим в алкохоли и много слабо във вода. Омепразол е пролекарство. Това означава, че веществото, което се съдържа в него, само по себе си не притежава лечебни свойства, но придобива тези свойства, след като се освободи във вътрешната среда на тялото.

Лекарствени форми на Омепразол - таблетки, капсули, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение.

Капсулите могат да имат доза от 10 и 20 mg, таблетки - 10, 20 и 40 mg. Прахът се доставя във флакони от 40 mg.

структура

Основният компонент на лекарството е едно и също вещество. В допълнение, съставът на различни дозирани форми включва ексципиенти. За таблетки (пелети) той е: динатриев хидроген фосфат, натриев лаурил сулфат, калциев карбонат, захар, манитол, хидроксипропил метил целулоза Е5, съполимер на метакрилова киселина, диетил фталат, талк, титанов диоксид. За капсули: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натриев лаурил сулфат, титанов диоксид, пречистена вода, Е 129 багрило.

приложение

Ефектът на лекарството идва достатъчно бързо - в рамките на 1 час и продължава около 23 часа. Омепразол 20 mg понижава рН в стомаха до стойност 3 и го поддържа на това ниво за около 17 часа. По време на лечението с доза от 20 mg дневно се постига максимален ефект за 3-4 дни. След курса ефектът продължава няколко дни. Лекарството може да се прилага при възрастни и деца, като се започне с 5 години. Пациентите в напреднала възраст могат да приемат лекарството омепразол без корекция на дозата.

Показания за употреба

Броят на заболяванията, които се лекуват с употребата на лекарството, включват:

• пептична язва и 12 дуоденална язва, причинена от бактериална инфекция
• Синдром на Zollinger-Ellison
• киселини в стомаха
• панкреатит
• гастрит с висока киселинност
• гастроезофагеален рефлукс
• ерозивен езофагит
• хиперсекреторни нарушения на горния GI тракт
• комплексно лечение на полиендокринна аденоматоза
• гастропатия, причинена от нестероидни противовъзпалителни средства
• предотвратяване на рецидиви на дуоденална, аспиринова и стрес язва

Противопоказания и странични ефекти

Най-важното противопоказание е непоносимост към активното вещество. В допълнение, лекарството е противопоказано при бременни жени и кърмачки. Доказано е, че приемането на лекарството през първия триместър може да доведе до фетални малформации. Ето защо, лекарството може да се приема в случай на бременност, само ако няма алтернативни лечения. Освен това веществото, включено в състава на лекарството, прониква в майчиното мляко. Не се препоръчва приемането на лекарството в случай на съмнение за рак на стомаха и на дванадесетопръстника.

Сред страничните ефекти трябва да се отбележи, че лекарството допринася за извличането на калция от костите. Затова не се предписва за остеопороза. Или лечението трябва да бъде придружено от калциеви добавки. Друго противопоказание е инфекцията със салмонела, тъй като омепрозол може да увеличи тяхната репродукция. Също така, лекарството се предписва с повишено внимание при чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Както виждате, Омепразол има много противопоказания, така че само лекар може да предпише лекарствено лечение. Лекарства с рецепти за аптеки.

Странични ефекти

Омепразол има малко странични ефекти. Те обикновено са причинени от продължителна употреба на лекарството (повече от 2 месеца). Те включват гадене, диария, запек, подуване или коремна болка, главоболие и замаяност.

Редки ефекти на лекарството:

• алергични реакции
• нарушение на вкуса
• сухота в устата
• промени в състава на кръвта
• болки в ставите и мускулите
• депресия, раздразнителност, летаргия
• нарушена чернодробна функция

Инструкции за употреба

Препоръчва се да се приема преди хранене или по време на хранене, за предпочитане сутрин. Лекарството се измива с малко количество вода. Когато се използва омепразол под формата на капсули, те не могат да се дъвчат. Обичайната доза е 20 mg на ден за 1 прием. Въпреки това, в някои случаи, например, с резистентност към противоязвени лекарства, тя може да се увеличи до 40 mg. Продължителността на курса на лечение и методът на приложение зависят от заболяването. В случай на пептична язва курсът на лечение обикновено продължава 4 седмици, в случай на гастрит, киселини - 2 седмици. Не използвайте лекарството повече от 2 месеца. С дълъг курс на лечение трябва да се вземе почивка от няколко месеца. Когато се предписва омепразол, инструкциите за употреба могат да бъдат коригирани от лекаря в зависимост от обстоятелствата.

Аналози на лекарството

Омепразоловите аналози обикновено са лекарства със същото активно вещество. Всъщност, това е същото лекарство, но с друго име. Те включват:

• Losek (оригинално лекарство, разработено от Hassle)
• omez
• Gasek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• сопрано
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Има и други вещества от клас инхибитори на протонната помпа с подобен ефект, например:

• пантопразол
• ланзопразол
• рабепразол
• езомепразол

Лекарствата от този клас се различават един от друг по продължителност и активност на действие, взаимодействие с други лекарства, броя на противопоказанията и някои други параметри.

Взаимодействие с други лекарства

Омепразол променя киселинността на стомашната среда, поради което употребата му може да повлияе на действието на други лекарства, в зависимост от определено ниво на киселинност. Тези лекарства включват кетоконазол, итраконазол, ампицилин. В допълнение, омепразол стимулира увеличаването на концентрацията на някои лекарства в кръвта (варфарин, диазепам, фенитоин) и забавя отстраняването на транквилантите от организма. Подобрява действието на антикоагулантите и антиконвулсантите. Съвместим с друг вид противоязвени лекарства - анатациди.