728 x 90

Миотропни антихипертензивни лекарства

За борба с артериалната хипертония широко се използват антихипертензивни лекарства от миотропно действие. Ефективността на такива лекарства се определя от способността им да отпускат гладките мускули в стените на кръвните и лимфните съдове. В резултат на отслабващия процес настъпва тяхното разширяване и налягането в артериите намалява. Миотропните лекарства оказват лечебен ефект върху организма по различни начини, но основната им цел при хипертония е да се нормализират показателите за кръвно налягане за дълго време.

Влияние на миотропните антихипертензивни лекарства и тяхната група

Някои миотропни лекарства имат разширяващ ефект върху артериолите и малките артерии, а останалите засягат венулите.

Действието на миотропните антихипертензивни лекарства се причинява от преминаването на йонен обмен в гладката мускулна тъкан. Този процес се постига чрез намаляване на свободния калций, който участва в регулирането на мускулния тонус на кръвоносните съдове или увеличава активността на калиевите канали. Излизайки от клетката, калийът допринася за увеличаване на потенциала за почивка на живата клетка, поради което гладките мускули на кръвоносните съдове се отпускат.

Миотропни групи

Описанията и характеристиките на ефекта на миотропните лекарства са обобщени в таблицата по-долу:

Какви миотропни лекарства използват?

В терапевтична терапия се използват както миотропни препарати под формата на таблетки, така и ампули за интравенозно или интрамускулно приложение. Те се използват като индивидуални лекарства и в комплексна терапия. Лечението с лекарства от тази група води до хипотензивен ефект и подпомага укрепването на сърдечния мускул.

Забранено е употребата на тези лекарства едновременно с органични нитрати, тъй като може да се развие значителна артериална хипотония.

Списъкът с лекарства

Основните антихипертензивни лекарства с миотропно действие са посочени в таблицата:

Противопоказания и странични ефекти

Myotropic лекарства се използват за борба с хипертония и предотвратяване на хипертонични припадъци. Тяхната продължителна употреба провокира появата на странични ефекти:

  • появата на алергични реакции;
  • появата на рефлексна тахикардия;
  • повишена стенокордия;
  • повишен растеж на косата при мъже и жени;
  • замаяност, гадене, повръщане, диария;
  • замъглено виждане и дезориентация.

Не се препоръчва употребата на миотропни лекарства за деца под 12-годишна възраст, по време на бременност и по време на кърмене.

Действието на такива лекарства води до увеличаване на освобождаването на хормона, отговорен за скоростта на кръвния поток в съдовете (ренин). В резултат на този процес натрий и вода се задържат в тялото и се появява подуване на крайниците. Затова се препоръчва използването на комбинирана терапия с използването на диуретици ("Фуроземид", "Амилорид", "Хлорталидон"). Ефективната медикаментозна терапия с миотропни лекарства се предписва само от лекар, като се отчита стадият на заболяването, степента на увреждане на вътрешните органи и индивидуалните характеристики на организма.

Миотропни антихипертензивни лекарства

За понижаване и лечение на състояния при високо налягане се използват антихипертензивни лекарства от миотропно действие. Тяхната цел е да се нормализира кръвното налягане за дълго време. Такива лекарства отпускат гладките мускули на кръвоносните съдове. В резултат на това действие съдовете се разширяват и налягането намалява, работата на калиевите канали се увеличава.

Как да действаме?

Действието на миотропните антихипертензивни лекарства е да се осигури подходящ йонен обмен в съдовата гладка мускулатура. Участвайки в регулирането на мускулния тонус в кръвоносните съдове, свободното калций намалява. Това увеличава активността на калиевите тубули. Калият напуска клетките, като по този начин гладката мускулатура, или по-точно съдовата съпротива, е отпусната. В резултат на това, кръвното налягане намалява. Някои лекарства засягат артериолите с малки артерии ("Apressin", "Minoxidil"), а останалите, като натриев нитропрусид, работят относително венлули с артериоли. Но лекарството може да провокира рефлексна тахикардия с освобождаването на ренин в кръвта, което кара тялото да задържа натрий и вода, причинявайки едем. Следователно, съдоразширяващите средства се приемат едновременно с диуретици, бета-блокери или резерпин.

Препарати от миотропно действие, понижаващи налягането, не могат да се прилагат при деца под 12-годишна възраст, бременни жени и по време на кърмене.

СЪЗНАВАЩИ СРЕДСТВА НА МИОТРОПИЧНИ ДЕЙСТВИЯ;

Основният механизъм на хипотензивния ефект на този клас лекарства е намаляването на тонуса на гладката мускулатура и вазодилатацията. Намаляването на съдовия тонус се постига чрез различни механизми: блокада на калциевите канали на съдовите гладкомускулни клетки, активиране на калиевите канали на тези клетки, поради действието на гладкомускулните клетки на азотния оксид, който се освобождава от молекулата на веществото и др.

1) Блокери на калциевите канали (виж Раздел 20.1. "Антиангинални лекарства") Калциевите йони са важни при конюгацията на механизма на възбуждане-контракция в клетките на съдовата гладка мускулатура. Когато мембраната е деполяризирана, йонизираният калций навлиза в клетката чрез L-тип потенциално-зависими калциеви канали, което води до повишаване на концентрацията на цитоплазмения калций, който в комбинация с калмодулин активира

киназа на лека верига на миозин. В резултат на това се увеличава фосфорилирането на миозиновите леки вериги, което насърчава взаимодействието на актин с миозин и намаляване на гладките мускули. Нарушаването на проникването на калциеви йони в клетката затруднява този процес и води до намаляване на съдовия тонус и хипотонията.

Сред блокерите на калциевите канали, дихидропиридиновите производни имат най-висок афинитет към съдовите гладки цервикални клетки: нифедипин, нитрендипин, израдипин, амлодипин, фелодипин, лацидипин и др.

Производни на дихидропиридин са мощни вазодилататори, разширяват артериалните съдове, в резултат на което намаляват артериалното налягане, в резултат на което възниква рефлексна тахикардия.

Нифедипин предизвиква бърз хипотензивен ефект, лекарството се препоръчва за бързо намаляване на кръвното налягане сублингвално или орално; при сублингвално приложение има хипотензивен ефект вече след 15 минути, което позволява използването на нифедипин при хипертонични кризи. Нифедипин продължава 6-8 часа, а краткодействащите форми на нифедипин-он (Corinfar, Fenigidin и др.) Не се препоръчват за системна употреба. В този случай се използват продължителни нифедипинови препарати (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP и др.) С продължително освобождаване на активното вещество (те са ефективни за 12 или 24 часа). За систематично лечение на хипертонична болест се използват дихидропиридинови производни на дългодействащ амлодипин (Norvasc), фелодипин (Plendil), лацидипин (лаципил). Тези лекарства се предписват 1 път на ден (продължителност на действие 24 часа). Странични ефекти на дихидропиридиновите производни: гадене, замаяност, рефлексна тахикардия, подуване на глезена.

Верапамил и други фенилалкиламинови производни, както и дилтиазем (бензотиазепиново производно), поради по-големия им афинитет към кардиомиоцити, намаляват силата и сърдечната честота (намаляват сърдечния дебит), което е съществен компонент на тяхното хипотензивно действие. Освен това, те имат вазодилатиращ миотропен ефект - умерено разширени артериални съдове, което също води до намаляване на кръвното налягане. Като антихипертензивни лекарства, тези лекарства се използват в сравнение с дихидропиридиновите производни. Верапамил се използва главно като антиаритмичен и антиангинов агент. Странични ефекти на вера памил: гадене, замаяност, брадикардия, сърдечна недостатъчност, затруднения с атриовентрикуларна проводимост, оток на глезените, запек.

б) Активатори на калиеви канали: миноксидил (Loniten), диазоксид (хиперстат).

Активатори на калиеви канали, използвани като антихипертензивни лекарства, насърчават откриването на АТФ-чувствителни калиеви канали в мембраните на гладкомускулните клетки на артериите. Това води до повишена продукция на калиеви йони и до развитие на хиперполяризация на мембраната на гладките мускулни клетки. Хиперполяризацията на мембраната предотвратява отварянето на зависим от напрежение калций

В резултат на това се намалява вътреклетъчната концентрация на калциеви йони. В резултат на това съдовият тонус намалява и кръвното налягане намалява.

Миноксидил е силен вазодилататор, но не е активен при in vitro експерименти. Неговите основни ефекти са свързани с образуването на активен метаболит - миноксидил сулфат, който действа върху калиевите канали в мембраните на съдовите гладкомускулни клетки. Лекарството се използва при тежки форми на хипертония, устойчиви на други антихипертензивни лекарства. Миноксидил действа бързо в първите дни на лечението. Антихипертензивният ефект продължава до 24 часа.

Странични ефекти: задържане на натрий и вода, поява на оток; увеличаване на силата и сърдечната честота, главоболие; хипертрихоза. Лекарството се препоръчва да се назначава в комбинация с диуретици и r-блокери.

Диазоксид се използва за облекчаване на хипертонични кризи. Интравенозно се прилага бързо, тъй като повече от 90% от лекарството се свързва с плазмените протеини. След въвеждането на хипотензивния ефект се развива след 1 минута, максималният ефект се постига за 2-5 минути. Продължителността на хипотензивния ефект достига 12 часа, лекарството задържа натрий и вода в организма, както и пикочната киселина, причинява тахикардия, хипергликемия.

3) Миотропни лекарства с други механизми на действие: натриев и t-прусид (Ниприд), хидралазин (Apressin), бендазол (дибазол), магнезиев сулфат.

Натриевият нитропрусид принадлежи към миотропните агенти, засягащи гладкомускулните клетки на резистивни (артериални) съдове и капацитивни (венозни) съдове.

Натриев нитропрусид се счита за донорен N0. Азотният оксид (NO) се освобождава от лекарството и чрез активиране на цитозолната гуанилатциклаза води до увеличаване на съдържанието на cGMP, което води до намаляване на концентрацията на калциеви йони в клетката и намаляване на съдовия тонус. Натриевият нитропрусид се използва за бързо намаляване на кръвното налягане при хипертонични кризи, при остра сърдечна недостатъчност и при контролирана хипотония при хирургични операции. С едновременното прилагане на хипотензивния ефект на натриев нитропрусид продължава 1-2 минути, така че се прилага интравенозно. Лекарството се екскретира чрез бъбреците. Странични ефекти: рефлекторна тахикардия, главоболие, потрепване на мускулите и др.

Хидралазин действа предимно върху гладкомускулни клетки на артериоли и малки артерии, в резултат на което се намалява общата периферна резистентност и намалява артериалното налягане. В този случай рефлекторът увеличава сърдечната честота, инсулт и минутен обем на сърцето.

Лекарството се приема през устата и се инжектира интравенозно. Хидралазин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (около 90%), но се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб. Метаболитната скорост на хидралазин (активността на ензима, метаболизиращ) е генетично определена и варира значително. Следователно, бионаличността на хидралазин, когато се прилага орално, е около 30% в бавен ацетилатор и 10% в бързи ацетилатори. Максималният ефект при приемане на лекарството се постига след 1-2 часа, метаболизира се в черния дроб с образуването на няколко активни метаболита. Продължителността на лекарството обикновено е 6-8 часа, от страничните ефекти са тахикардия, задържане на натрий и вода, оток, диария, анорексия, гадене, повръщане, главоболие. Предозирането може да доведе до появата на синдром като системния лупус еритематозус.

Дихидралазин е сходен по свойство с хидралазин и е част от таблетките Adelfan-ezidrex.

Бендазол и магнезиев сулфат също имат пряк миотропен ефект върху съдовата гладка мускулатура. Лекарствата разширяват кръвоносните съдове, намаляват кръвното налягане, но хипотензивният ефект е кратък и умерено изразен. Бендазол (дибазол) обикновено се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства, а магнезиев сулфат се използва за интрамускулно приложение при хипертонични кризи (за интравенозно приложение съществува риск от инхибиране на дихателния център).

Миотропни лекарства

Те включват вещества, разтварящи органите гладкомускулни клетки в резултат на пряко действие върху миоцити (миотропни спазмолитици), и вещества, действащи върху хуморалните системи за регулиране на съдовия тонус (ренин-ангиотензин система инхибитори - RAS).

Миотропни спазмолитици с изразено вазодилатиращо действие

Verapamilum. Нанесете таблетки от 0,04 и 0,08 (0,04-0,08 3 пъти дневно) и 0,25% разтвор в ампули от 2 ml (интравенозно 2-4 ml, ако е необходимо).

Magnesii sulfas. Прилагайте 20 и 25% разтвор в ампули по 5, 10 и 20 ml за интравенозно или интрамускулно инжектиране, ако е необходимо.

Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)

Механизми на действие. Всички миотропни спазмолитици намаляват концентрацията на калциеви йони в цитоплазмата на миоцитите. Верапамил и нифедипин (блокери p / z Са-канали) и магнезиеви йони намаляват навлизането на калций в клетките. Миноксидил, активатор на K-канали, усилва освобождаването на К + от ММС, в резултат на което се развива хиперполяризация и Ca 2+ проводимостта на потенциално зависими канали намалява. Натриевият нитропрусид действа като ендотелен релаксиращ фактор (азотен оксид), активирайки цитоплазмения ензим гуанилат циклаза и увеличавайки концентрацията на cGMP. Този вътреклетъчен медиатор чрез протеин киназа G разрушава взаимодействието на актин и миозин, усилва свързването на вътреклетъчния калций и инхибира неговото освобождаване от депото.

Верапамил и нифедипин (действащ 6-8 часа), апрессин (механизмът не е достатъчно проучен, продължава повече от 12 часа), миноксидил се използва за системно лечение на хипертония. Основният недостатък на тези лекарства е компенсаторната тахикардия и повишаването на МОК, което повишава хипотензивния им ефект.

С въвеждането на магнезиев сулфат, дибазол (механизмът на действие не е проучен достатъчно), действието продължава 1,5-3 часа. Те се използват за облекчаване на хипертонични кризи. За тази цел се използва инжекционен разтвор на верапамил, натриев нитропрусид, който продължава 15 минути. Той се въвежда в / в капково или струйно.

Опиевият изохинолин алкалоид папаверин, неговият синтетичен аналог носпа и метилксантиново производно аминофилин са също миотропни спазмолитици. Всички те инхибират фосфодиестеразата, унищожавайки сАМР. Повишаването на концентрацията на сАМР усилва свързването на калциевите йони с вътреклетъчни депа. При лечение на хипертония не се намери специално приложение.

Средства, които инхибират ренин-ангиотензиновата система (RAS)

RAS включва неактивен плазмен кръвен протеин, ангиотензиноген, който в резултат на последователното действие на ренин (ензим, секретиран в кръвта от юкстагломерулните клетки на бъбреците) и ангиотензин-конвертиращ ензим (АСЕ), се превръща в ангиотензин-II, най-важният хуморален регулатор на кръвното налягане. Това е чрез ангиотензин (AT1) рецепторите свиват кръвоносните съдове и, действайки върху надбъбречната жлеза, повишават концентрацията на минералокортикоид алдостерон в кръвта, което забавя натрия и водата в организма и увеличава обема на циркулиращата кръв.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Enalaprilum Нанесете таблетки от 0,005, 0,01 и 0,02 (1 таб. 1 -2 пъти на ден)

АСЕ инхибиторите, предотвратяващи образуването на ангиотензин-II, намаляват миогенния съдов тонус и обема на циркулиращата плазма, намаляват не само диастолното, но и систоличното кръвно налягане. Увеличете бъбречния кръвен поток и Na + филтрация, намалете реабсорбцията на Na + в тубулите, увеличавайки екскрецията на Na солите с урината. Освен това те предотвратяват унищожаването на брадикинина (АСЕ го унищожава до неактивни "малки пептиди").

Каптоприл се абсорбира добре в храносмилателния тракт. Хипотензивният му ефект се развива за 30-60 минути. и продължава 6-8 часа. Еналаприл действа по подобен начин, но е по-активен и не причинява агранулоцитоза. Еналаприл обаче има ототоксичен ефект и може да причини частична загуба на слуха. Натрупването на брадикинин в белите дробове може да предизвика обсесивна кашлица.

Ангиотензин-1 рецепторен блокер

Ангиотензинови блокери (AT1а) рецепторите предизвикват същите ефекти като АСЕ инхибиторите. Поради факта, че няма акумулиране на брадикинин, няма страничен ефект под формата на суха кашлица. Не-пептидният блокер лосартан значително намалява CAD. При редовна употреба може да се натрупва и антихипертензивният му ефект трае до 24 часа, въпреки че полуживотът не надвишава 2 часа.

194.48.155.252 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

ПРЕПАРАТИ ОТ МИРОТРОПНА ДЕЙСТВИЕ (МИОТРОПНИ СРЕДСТВА)

Според механизма на действие тези инструменти се различават значително.

Средства, засягащи йонни канали

А. Блокери на калциевите канали

Добре известно е, че калциевите йони играят важна роля в механизма за поддържане на тонуса на гладките мускули на кръвоносните съдове. Следователно, нарушаването на проникването им в гладките мускулни клетки води до намаляване на съдовия тонус и хипотонията. Това е механизмът на действие на считани преди това блокери на калциевите канали, като нифедипин (виж глава 14; 14.3; 14.4).

Фелодипин (Pandyl) също принадлежи към групата на дихидропиридините. Той блокира предимно калциевите канали на кръвоносните съдове. Бионаличността на лекарството за ентерално приложение е 15-20%; той е почти напълно (> 99%) свързан с плазмените протеини. Интензивно се метаболизира в черния дроб. Метаболитите се екскретират чрез бъбреците. Различава се от по-голяма продължителност на действие на фенигидин. т1/2 = 11-16 ч. Назначава се 1 път на ден. Прилага се с хипертония и ангина. От нежеланите реакции са замаяност, главоболие, умора; Понякога се появява кожен обрив.

Блокера на калциевите канали от групата на дихидропиридиновите производни е също лацидипин (мотен). Основното му действие е насочено към

Схема 14.6 Принцип на хипотензивния ефект на активаторите на калиевите канали.

Cue канали на съдовата гладка мускулатура. Лекарството намалява общото периферно съдово съпротивление, причинявайки хипотония. Почти няма директно действие върху сърцето.

Използва се за хипертония. Въведете вътре 1 път на ден. От нежеланите реакции са замаяност, главоболие, сърцебиене, гадене, пастозност на глезените, краката, кожен обрив и др.

B. Активатори на калиеви канали

Редица антихипертензивни лекарства намаляват тонуса на кръвоносните съдове поради отварянето на калиеви канали. Последното причинява хиперполяризация на мембраната на гладките мускулни клетки, която намалява приема на калциеви йони вътре в клетките, необходими за поддържане на съдовия тонус. Всичко това води до намаляване на тонуса на съдовите гладки мускули и до хипотензивен ефект (Схема 14.6).

Най-активното лекарство от тази група за ентерално приложение е миноксидил. Той разширява артериолите,

намалява общото периферно съпротивление и поради това намалява кръвното налягане. Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Антихипертензивният ефект продължава до 24 часа, като по-голямата част от него се метаболизира и екскретира чрез бъбреците.

От страничните ефекти трябва да се отбележи хирзутизъм 1 човек. Увеличаването на освобождаването на ренин може да доведе до забавяне на натриевите и водните йони и до развитието на оток.

Диазоксид (eudemin) също се нарича активатори на калиеви канали. Той засяга предимно съпротивителни съдове (артериоли). Когато се прилага интравенозно, има бързо прогресиращ и изразен хипотензивен ефект. При ентерално приложение намаляването на кръвното налягане се наблюдава по-постепенно. В допълнение към намаляване на тонуса на артериолите, лекарството също потиска работата на сърцето. Продължителността на хипотензивния ефект достига 12-18 часа, обикновено диазоксид се прилага интравенозно (бързо, тъй като около 90% от него се свързва с плазмените протеини). Лекарството се използва за облекчаване на хипертонични кризи. Неблагоприятните ефекти на диазоксида, които предотвратяват неговата системна употреба, включват забавяне на натриевите и водните йони в организма, хипергликемия и повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта.

Дарители на азотен оксид

Представител на тази група е натриев нитропрусид, който принадлежи към миотропните антихипертензивни лекарства, които засягат както резистивни (артериоли, малки артерии), така и капацитивни (венули, малки вени).

1 Развитие на мъжката коса. От лат. hirsutus - космат.

Схема 14.7 Принцип на вазодилатиращо действие на натриев нитропрусид.

съдове. Поради тази посока на действие, лекарството не води до увеличаване на сърдечния дебит, тъй като венозното връщане към сърцето намалява. Рефлексният сърдечен ритъм обаче нараства. Механизмът на действие на натриев нитропрусид е подобен на нитроглицерина. Освободеният от препарата азотен оксид стимулира цитозолната гуанилатциклаза, повишава съдържанието на cGMP, намалява концентрацията на свободни калциеви йони; благодарение на това, тонуса на съдовата гладка мускулатура се намалява (Диаграма 14.7).

С едновременно интравенозно инжектиране на натриев нитропрусид действа 1-2 минути. Следователно, той се прилага чрез интравенозна инфузия за хипертонични кризи, за сърдечна недостатъчност, за контролирана хипотония. С неговата употреба са възможни тахикардия, главоболие, диспепсия, мускулни фасцикулации и др.

14.5.3.3. Различни миотропни лекарства 1

Апресин, дибазол и магнезиев сулфат могат да бъдат класифицирани като различни миотропни спазмолитици, използвани при хипертония.

Апресин (хидралазин) се отнася до средство за разширяване предимно на резистивни съдове (артериоли и малки артерии). Той предизвиква разширяване на предкапилярните съпротивителни съдове и по този начин намалява общото периферно съпротивление и понижава кръвното налягане. Има малък ефект върху посткапиларните капацитивни съдове. Във връзка с понижаване на кръвното налягане рефлексивно възниква рефлексен ритъм и повишаване на сърдечния дебит. Бъбречният кръвен поток първоначално леко се увеличава и след това се връща към първоначалното ниво.

Лекарството се абсорбира добре от червата. Максималният ефект след ентерално приложение се развива за около 1 час, а около 80-90% от апресин се свързва с плазмените протеини. Той се метаболизира при различни хора с различни скорости, тъй като активността на ензима, участващ в неговите трансформации (N-ацетилтрансфераза ци- t

Някои миотропни вазодилататори се използват при еректилна дисфункция при мъжете. При физиологични условия, със сексуална възбуда в кавернозните тела, се освобождава NO, което стимулира образуването на cGMP. Последното, чрез стимулиране на дефосфорилирането на миозиновите леки вериги, води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на кавернозните тела и артериите на пениса, което допринася за повишаване на притока на кръв и ерекцията. Концентрацията на cGMP може също да бъде увеличена чрез инхибиране на ензима фосфодиестераза-5, който участва в инактивирането на cGMP. Според този принцип, действа и силденафил (виагра), широко използван за еректилна дисфункция. Страничните ефекти включват хемодинамични нарушения, главоболие, ринит, зачервяване на лицето, промени в цветното зрение, диспепсия и др.

Лекарството е противопоказано в комбинация с нитрати, поради факта, че може да предизвика изразено понижение на кръвното налягане. Трябва да се внимава при използване на силденафил за коронарна болест, както и на фона на действието на инхибитори на микрозомални чернодробни ензими (еритромицин, кетоконазол и др.) И бъбречна недостатъчност, тъй като в тези случаи концентрацията на лекарството в кръвта се увеличава и честотата и степента на страничните ефекти нарастват съответно.

черния дроб и черния дроб), е генетично определен и може да варира значително. Това трябва да се има предвид при използване на apressin. Обикновено продължителността на хипотензивното действие е 6-8 часа

Апресин се използва рядко, тъй като причинява различни нежелани реакции (Таблица 14.13): тахикардия, болка в областта на сърцето, главоболие, диспептични нарушения, остър ревматоиден синдром, явления, подобни на системния лупус еритематозус и др. други антихипертензивни средства могат да намалят дозата и да намалят честотата и тежестта на страничните ефекти.

Дибазол е бензимидазолово производно. Има антиспазматично действие върху всички гладки мускулни органи. Разширява кръвоносните съдове. Намалява кръвното налягане (в резултат на разширяването на периферните съдове 1 и намаляване на сърдечния дебит). Антихипертензивната активност на дибазол е много лека и ефектът му е краткотраен. При хипертония обикновено се предписва в комбинация с други лекарства, които понижават кръвното налягане. В случай на хипертония

Таблица 14.13 Примери за възможни странични ефекти на антихипертензивни лекарства

1 Наред с антихипертензивната активност, дибазол има специфичен ефект върху гръбначния мозък. Улеснява рефлексните реакции при наличие на остатъчни ефекти след полиомиелит. Дибазол има благоприятен ефект при периферната парализа на лицевия нерв. Освен това той има имуномодулиращ ефект.

Криза Дибазол се прилага интравенозно. Той се понася добре. Страничните ефекти са редки.

С повишаване на кръвното налягане и особено при хипертонични кризи понякога се използва магнезиев сулфат (прилаган интрамускулно или интравенозно) 1. Получената хипотония се свързва главно с прекия миотропен ефект на магнезиев сулфат. Освен това инхибира предаването на възбуждане в вегетативните ганглии, намалявайки отделянето на ацетилхолин от преганглионните влакна. Лекарството има инхибиторен ефект върху вазомоторните центрове (главно в големи дози).

Инхибирането на магнезиеви йони от централната нервна система също проявява успокояващо, противоконвулсивно и във високи дози наркотичен ефект. Широчината на наркотичния ефект е малка, а в случай на предозиране бързо идва депресията на дихателния център.

С въвеждането на магнезиев сулфат в големи дози, инхибира се невромускулното предаване (количеството на ацетилхолина, освободено от окончанията на моторните влакна намалява).

Парентералният магнезиев сулфат се използва също при сърдечни аритмии (вж. Глава 14.2) и при еклампсия 2. Калциевите йонни антагонисти са калциеви йони. В тази връзка, при предозиране на магнезиев сулфат се инжектира калциев хлорид.

2.2.3.4. Миотропни антихипертензивни средства

Миотропните антихипертензивни лекарства действат директно върху мускулната стена на кръвоносните съдове и го отпускат. Някои от тях засягат артериолите и малките артерии (apressin, minoxidil). Други (натриев нитропрусид) - върху артериоли и венули.

Механизмът на действие на миотропните лекарства не е свързан с адренергичните системи; ефектът се постига чрез намаляване на свободния калций, който регулира мускулния съдов тонус или чрез активиране на калиевите канали. Последните подпомагат отделянето на калий от клетката с хиперполяризация на мембраните и релаксация на съдовия гладък мускул (Миноксидил). Миотропните лекарства, намаляват общото периферно съдово съпротивление, намаляват кръвното налягане, но причиняват рефлексна тахикардия и увеличават освобождаването на ренин. Натрий и вода се задържат в тялото, развиват се отоци. Следователно, вазодилататорите се използват заедно с диуретици, b-блокери или резерпин. Миотропното действие на спазмолитиците включва бендазол (дибазол), магнезиев сулфат, хидралазин (apressin), миноксидил и др.

Дибазол намалява съдовия тонус и намалява сърдечния дебит. Използва се за лечение на хипертония и облекчаване на хипертонични кризи (прилагани интравенозно или интрамускулно) в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

В допълнение, лекарството има имуностимулираща активност (увеличаване на броя на ендогенния интерферон), стимулира функцията на гръбначния мозък (използва се за лечение на нервни заболявания, особено остатъчни ефекти от неврит, включително лицевия нерв).

Apressin се разширява главно артериоли, увеличава бъбречния и церебрален кръвен поток. В резултат на разширяването на артериолите, след натоварването на сърцето намалява, увеличава се сърдечния дебит, настъпва тахикардия, увеличава се потребността от миокарден кислород. Следователно, лекарството се комбинира с b-блокери, които намаляват симпатиковото въздействие върху сърцето, тахикардия. Във връзка с възможността за оток (задържане на натрий и вода) и за увеличаване на антихипертензивния ефект на apressin, той се предписва с диуретици. Лекарството, инхибиращо хистаминазата, увеличава отделянето на хистамин, което предизвиква алергии. При продължително приложение са възможни анемия и левкопения; парестезия и полиневрит, остър ревматоиден синдром, имитиращ системен лупус еритематозус (след оттегляне на лекарството изчезва бавно и изисква продължително лечение).

Магнезиевият сулфат се прилага при хипертонични кризи (интрамускулно или интравенозно). Той има пряк миотропен ефект и има депресивен ефект върху вазомоторните центрове, проявява седативни и антиконвулсивни свойства. При предозиране на магнезиев сулфат се инжектират калциеви препарати (калций е антагонист на магнезиевите йони).

Миноксидил е активатор на калиеви канали в съдовата гладка мускулатура. Използва се в комбинация с b-блокери и диуретици.

Усложнения: тахикардия, задържане на натрий и вода, увеличен растеж на косата при мъже и жени (хипертрихоза), при ангина пекторис е възможно увеличаване на пристъпите.

Натриевият нитропрусид разширява артериолите и венулите, действа бързо, кратко, силно. Механизмът на действие (като нитрати) е свързан с образуването на азотен оксид (NO). Разширяващи се венули. намалява венозното връщане на кръвта към сърцето, стреса върху сърцето и намалява нуждата от кислород в миокарда. Лекарството се прилага интравенозно, ефектът се развива през първите 2-3 минути и спира почти веднага след края на инжекцията. Той се предписва за хипертонична криза, остра левокамерна недостатъчност, за контролирана хипотония.

Миотропни антихипертензивни лекарства

Миотропните антихипертензивни лекарства са антихипертензивни лекарства, които действат върху гладките мускули на кръвоносните съдове и причиняват тяхното разширяване. Тази група лекарства е представена от миотропни спазмолитици.

Съдържанието

[редактиране] Класификация

  • Блокери на калциевите канали

фелодипин; ласидипин; нифедипин; верапамил; дилтиазем

  • Активатори на калиеви канали

apressin; Dibazol; Магнезиев сулфат

L-тип блокери на калциевите канали (калциеви антагонисти)

Калциевите йони играят важна роля в механизма за поддържане на тонуса на гладките мускули на кръвоносните съдове, поради което нарушаването на проникването им в гладките мускулни клетки води до намаляване на съдовия тонус и хипотонията. Блокерите на калциевите канали инхибират навлизането на калциеви йони в мускулната стена на артериолите, което води до намаляване на общата периферна резистентност на кръвоносните съдове и понижаване на кръвното налягане. Тази група лекарства включва фелодипин, лацидипин, нифедипин, верапамил, дилтиазем.

Фелодипин блокира предимно калциевите канали на кръвоносните съдове. Бионаличността на лекарството за ентерално приложение е 15-20%; той е почти напълно (> 99%) свързан с плазмените протеини. Интензивно се метаболизира в черния дроб и след това се екскретира чрез бъбреците. Различава се от по-голяма продължителност на действие на фенигидин, t1/2 = 11-16 часа. Прилага се с хипертония и ангина. От нежеланите реакции са замаяност, главоболие, умора и понякога кожни обриви.

Лацидипин (мотен) е блокер на калциевите канали от групата на дихидропиридиновите производни. Неговото основно действие е насочено и към калциевите канали на съдовата гладка мускулатура: намалява общото периферно съдово съпротивление, причинявайки хипотония. Почти няма директно действие върху сърцето. Използва се за хипертония. Въведете вътре 1 път на ден. От нежеланите реакции са замаяност, главоболие, сърцебиене, гадене, пастообразни на глезените, пищяли, кожен обрив.

Нифедипин (Corinfar, Cordafen) е най-ефективното лечение за хипертония, тъй като има по-силен дилатационен ефект върху съдовете, отколкото верапамил. Тя ясно намалява диастолното кръвно налягане. Нифедипин се използва и за облекчаване на рязкото повишаване на налягането, предписването му под езика и при хронична хипертония, особено в комбинация с ИБС, брадиаритмия. Обаче, чрез намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане, нифедипин може да предизвика рефлексна тахикардия, която увеличава нуждата от кислород в миокарда. Ето защо, за да се получи по-изразен и продължителен хипотензивен ефект, по-добре е да се използва нифедипин ретард или да се комбинира с В-блокери. Неблагоприятните ефекти на нифедипин са свързани с прекомерна вазодилатация, която се проявява при пациенти със замаяност, зачервяване на кожата, главоболие, подуване на краката. Понякога се наблюдават гадене, гингивална хиперплазия, психоза или депресия на централната нервна система. Страничните ефекти са склонни да намаляват с намаляването на дозата на лекарството. Премахването на лекарството трябва да се извършва постепенно, в рамките на 3 дни, тъй като може да има "синдром на отнемане".

Верапамил (изоптин) понижава кръвното налягане чрез разширяване на периферните съдове, както и намаляване на сърдечния дебит и сърдечната честота. Верапамил се предписва както за продължително лечение на хипертония (вътре), така и за облекчаване на хипертонична криза (интравенозно). От специфичните нежелани ефекти на верапамил трябва да се отбележи брадикардия, атриовентрикуларен блок и запек. В същото време, приемайки верапамил и дигоксин, нивото на последното в кръвната плазма се увеличава, което може да послужи като причина за дигиталисна интоксикация.

Дилтиазем действа по подобен начин, много рядко причинява нежелани ефекти - подуване на краката и ходилата, аритмии.

[редактиране] Активатори на калиеви канали

Редица антихипертензивни лекарства намаляват съдовия тонус поради отварянето на калиеви канали. Той причинява хиперполяризация на мембраната на гладките мускулни клетки, което от своя страна намалява приема на калциеви йони вътре в клетките, които са необходими за поддържане на съдовия тонус. Всичко това води до намаляване на тонуса на съдовата гладка мускулатура и до хипотензивен ефект.

Миноксидил (Minona) разширява артериолите, намалява общото периферно съпротивление и по този начин намалява кръвното налягане. Това е най-активното лекарство от тази група за ентерално приложение. В резултат на понижение на съдовата резистентност, активността на симпатиковата нервна система се повишава компенсаторно, което се проявява в увеличаване на сърдечните контракции, повишаване на сърдечния дебит и увеличаване на търсенето на кислород за миокарда. Следователно, вазодилататори не се използват за монотерапия, а се комбинират с В-блокери. Активирането на симпатиковата нервна система също води до повишени нива на ренин и алдостерон в кръвната плазма и следователно до задържане на натрий и вода в тялото. Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Антихипертензивният ефект продължава до 24 часа, като по-голямата част от него се метаболизира и екскретира чрез бъбреците. Страничните ефекти включват лицеви хирзутизъм, сърцебиене и главоболие. Увеличаването на освобождаването на ренин може да доведе до забавяне на натриевите и водните йони и до развитието на оток. В допълнение, миноксидил може да причини хипертрихоза. Прекратяването на лекарството след 1-2 месеца води до изчезване на страничните ефекти. За увеличаване на антихипертензивния ефект на миноксидил се препоръчва да се комбинира с диуретици. Това лекарство обикновено се предписва на пациенти с хипертония, резистентни към други лекарства.

Диазоксид (eudemin) засяга предимно съпротивителни съдове (артериоли). Когато се прилага интравенозно, има бързо прогресиращ и изразен хипотензивен ефект. При ентерално приложение намаляването на кръвното налягане се наблюдава по-постепенно. В допълнение към намаляване на тонуса на артериолите, лекарството също потиска работата на сърцето. Продължителността на хипотензивния ефект достига 12-18 часа, обикновено диазоксид се прилага интравенозно (бързо, тъй като около 90% от него се свързва с плазмените протеини). Лекарството се използва за облекчаване на хипертонични кризи. Неблагоприятните ефекти на диазоксида, които предотвратяват неговата системна употреба, включват забавяне на натриевите и водните йони в организма, хипергликемия и повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта.

[редактиране] Дарители на азотен оксид

Представител на тази група е натриев нитропрусид, мощен късодействащ периферен вазодилататор, който принадлежи към миотропните антихипертензивни лекарства, които засягат също съдовете с резистентност (артериоли, малки артерии) и капацитивни (венули, малки вени). Поради това фокусът на лекарството не води до увеличаване на сърдечния дебит, тъй като се намалява венозното връщане към сърцето. Рефлексният сърдечен ритъм обаче нараства. Механизмът на действие на натриев нитропрусид е подобен на нитроглицерина. Освободеният от лекарството азотен оксид стимулира цитозолната гуанилатциклаза, повишава съдържанието на cGMP, намалява концентрацията на свободни калциеви йони; Поради това, тонуса на съдовата гладка мускулатура се намалява. С едновременно интравенозно инжектиране на натриев нитропрусид действа 1-2 минути. Ето защо, той се прилага чрез интравенозна инфузия на капки, разредена в 5% разтвор на глюкоза, с хипертонични кризи, със сърдечна недостатъчност, за контролирана хипотония по време на хирургични операции. С неговата употреба са възможни тахикардия, главоболие, диспепсия, мускулни фасцикулации.

При продължително приложение на натриев нитропрусид (повече от 48-72 часа) може да настъпи натрупване на метаболитите, образувани в черния дроб, тиоцианата и цианида. Признаци на отравяне с тиацианат: замъглено говорене, конвулсии, психоза и кома. В този случай пациентът трябва да бъде предписан (след прекратяване на приема на лекарството) витамин В12, натриев тиосулфат, натриев бикарбонат и вдишване с кислород.

Бързото прилагане на лекарството може да доведе до ортостатична хипотония. Противопоказания за употребата на натриев нитропрусид са хипертиреоидизъм, тежко увредена бъбречна функция и черния дроб.

[редактиране] Различни миотропни лекарства

Апресин, дибазол и магнезиев сулфат могат да бъдат класифицирани като различни миотропни спазмолитици, използвани при хипертония.

Апресин (хидралазин) се отнася до средство за разширяване предимно на резистивни съдове (артериоли и малки артерии). Той инхибира допаминхидроксилазата, намалява превръщането на допамин в норепинефрин и ефекта на последния върху α-адренорецепторите на кръвоносните съдове. В допълнение, той има миотропно действие, предотвратявайки навлизането на калция в цитоплазмата на клетките от вътреклетъчните депа и от извънклетъчното пространство.

В резултат на това, упресинът води до разширяване на предкапилярните съпротивителни съдове и по този начин намалява общото периферно съпротивление и понижава кръвното налягане. Има малък ефект върху посткапиларните капацитивни съдове. Във връзка с понижаване на кръвното налягане рефлексивно възниква рефлексен ритъм и повишаване на сърдечния дебит. Бъбречният кръвен поток първоначално леко се увеличава и след това се връща към първоначалното ниво. Лекарството се абсорбира добре от червата. Максималният ефект след ентерално приложение се развива за около 1 час, а около 80-90% от апресин се свързва с плазмените протеини. Той се метаболизира при различни хора с различни скорости, тъй като активността на ензима, участващ в неговите трансформации (N-ацетилтрансфераза на червата и черния дроб) е генетично определена и може да варира значително. Това трябва да се има предвид при използване на apressin. Обикновено продължителността на хипотензивното действие е 6-8 часа, апресинът се прилага рядко, тъй като причинява различни странични ефекти: тахикардия, болка в сърцето, главоболие, диспептични нарушения, остър ревматоиден синдром, явления, подобни на системния лупус еритематозус и др. Употребата на apressin в комбинация с други антихипертензивни лекарства може да намали дозата и да намали честотата и тежестта на страничните ефекти.

Дибазол е бензимидазолово производно. Има антиспазматично действие върху всички гладки мускулни органи. Разширява кръвоносните съдове, елиминира локалните нарушения на кръвообращението, главно в мозъка, сърцето и бъбреците. Намалява кръвното налягане (в резултат на разширяване на периферните съдове и намаляване на сърдечния дебит). Антихипертензивната активност на дибазол е много лека и ефектът му е краткотраен. При церебрални форми на хипертония обикновено се предписва вътре в комбинация с други лекарства, които понижават кръвното налягане. В случай на хипертонична криза, Dibazol се прилага интравенозно. Той се понася добре. Страничните ефекти са редки. Възрастните хора трябва да се предписват (особено интравенозно) на фона на сърдечните гликозиди поради опасността от рязко намаляване на сърдечния дебит.

С повишаване на кръвното налягане и особено при хипертонични кризи понякога се използва магнезиев сулфат (интрамускулно или интравенозно). Получената хипотония е свързана главно с прекия миотропен ефект на магнезиев сулфат - намаляване на съдовата резистентност поради инхибиране на навлизането на калциеви йони в клетката и намаляване на освобождаването му от саркоплазматичния ретикулум. Освен това инхибира предаването на възбуждане в вегетативните ганглии, намалявайки отделянето на ацетилхолин от преганглионните влакна. Лекарството има инхибиторен ефект върху вазомоторните центрове (главно в големи дози). Инхибирането на магнезиеви йони от централната нервна система също проявява успокояващо, противоконвулсивно и във високи дози наркотичен ефект. Широчината на наркотичния ефект е малка, а в случай на предозиране бързо идва депресията на дихателния център. С въвеждането на магнезиев сулфат в големите лози невромускулната трансмисия се инхибира (количеството на ацетилхолина, освободено от окончанията на моторните влакна намалява). Парентералният магнезиев сулфат се използва също при сърдечни аритмии и еклампсия, инжектирайки го интрамускулно или интравенозно бавно, както при бързото въвеждане на възможна респираторна депресия. Калциевите йонни антагонисти са калциеви йони. В тази връзка, при предозиране на магнезиев сулфат се инжектира калциев хлорид.

Миотропни спазмолитични лекарства: механизъм на действие

Лекарствата от групата спазмолитици облекчават спазмите на гладките мускули на вътрешните органи, поради което се появява болка. За разлика от невротрофичните, те действат не на нервите, а на биохимичните процеси в тъканите и клетките. Списъкът с лекарства включва както билкови лекарства, така и лекарства, основани на изкуствени химични съединения.

Какво е миотропно спазмолитици

Така наречените лекарства, основното действие на които е да се облекчат спазмите на гладките мускули, които присъстват в почти всички жизненоважни органи. Поради спазми, притока на кръв към съкратените тъкани е ограничен, което само увеличава болковия синдром. Поради тази причина е важно да се отпусне тъканта на гладката мускулатура за облекчаване на болката. За тази цел се използват миотропни спазмолитици.

Класификация на спазмолитиците

Основният ефект на миотропните и други спазмолитични лекарства е намаляването на интензивността и броя на спазмите на гладките мускули. Това спомага за облекчаване на болката, но този ефект може да се постигне по различни начини в зависимост от вида на спазмолитичното. В основата на тяхната класификация е природата на спастичната реакция, която е засегната от тези лекарства. Те са разделени на следните основни групи:

  • М-холинолитици или невротропни лекарства. Тяхното действие е да блокират предаването на нервните импулси към мускулите, поради което мускулите се отпускат. Освен това, M-антихолинергиците имат антисекреторно действие.
  • Миотропни спазмолитици. Те действат директно върху процесите вътре в свивания мускул. Вещества, съдържащи се в миотропни лекарства, не позволяват мускулите да се свиват, облекчават гърчовете.
  • Комбинирани спазмоангетики. Комбинирайте няколко активни съставки наведнъж, следователно, не само отпуска гладките мускулни влакна, но и имат аналгетичен ефект.
  • Растителен произход. Те включват отвари и инфузии от лечебни билки. Някои от тях съдържат вещества, които влияят върху способността на гладките мускули да се свиват.

Невротропни

Групата невротропни спазмолитични лекарства включва лекарства, които засягат централната и периферната нервна система. Първият е мозъка и гръбначния мозък. Периферната нервна система се състои от отделни нервни вериги и групи, които проникват във всички части на човешкото тяло. В зависимост от механизма на действие, невротропните лекарства се разделят на следните категории:

  • Централно действие: Aprofen, Difatsil. Те блокират импулсната проводимост чрез рецептори от тип 3, които се намират в гладките мускули и тип 1, локализирани в вегетативни ганглии. Освен това имат седативен ефект.
  • Периферно действие: Бускопан, Нескопан, метоциния и прифиниум бромид. Те блокират М-холинергичните рецептори в човешкото тяло, поради което гладката мускулатура се отпуска.
  • Централни и периферни действия: Атропин, екстракт от Беладона. Имате ефектите на две групи, изброени по-горе.

myotropic

Когато са изложени на миотропни лекарства, не нервните импулси отиват до блокираните мускули, а промяната на потока вътре в мускулите на биохимичните процеси. Такива лекарства се разделят на няколко групи:

  • Блокери на натриевите канали: мебеверин, хинидин. Те предотвратяват взаимодействието на натрия с мускулната тъкан и рецепторите, като по този начин предпазват от спазми.
  • Нитрати: нитроглицерин, нитрог, сустак, еринит, нитроспрей. Такива агенти намаляват нивото на калций чрез синтезиране на цикличен гуазин монофосфат, вещество, което реагира с различни съединения в тялото.
  • Аналози на холецистокинин: Холецистокинин, Гимекромон. Чрез отпускане на сфинктерите на пикочния мехур и мускулната тъкан на жлъчния мехур, те подобряват потока на жлъчката в дванадесетопръстника и намаляват налягането в жлъчните пътища.
  • Инхибитори на фосфодиестераза: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Засяга ензима със същото име, който осигурява доставка до мускулните влакна на натрий и калций. Така тези инструменти намаляват нивото на тези микроелементи и намаляват интензивността на мускулните контракции.
  • Неселективни и селективни блокери на калциевите канали: нифедипин, дицетел, спасмомен, бендазол. Калият предизвиква спастично свиване на мускулите. Препаратите от тази група не му позволяват да проникне в мускулните клетки.

комбиниран

По-популярни са лекарствата, съдържащи няколко активни съставки. Причината е, че едно хапче от такива агенти не само облекчава спазмите, но и незабавно облекчава както болката, така и причината за нея. Съставът на комбинираните спазмолитици може да включва следните активни съставки:

  • парацетамол;
  • фенилефрин;
  • гуаифенезин;
  • ибупрофен;
  • пропифеназон;
  • ditsikloverin;
  • напроксен;
  • метамизол натрий;
  • pitofenone;
  • фенпивириния бромид.

Парацетамолът е по-често централен компонент. Комбинира се с нестероидни противовъзпалителни вещества. Много препарати съдържат комбинации от питофенон, метамизол натрий, фенпивириниев бромид. Сред добре известните комбинирани спазмолитични лекарства се открояват:

естествен

Някои растения могат да действат върху гладките мускулни влакна. Сред тях са беладона, копър, мента, вратига и лайка. Техните екстракти са включени в различни таблетки. Днес са известни следните билкови препарати:

  • Plantex. Ефективна при чревни крампи, може да се използва за лечение на деца.
  • Успал. Облекчава спазъм на гладките мускули на бронхите, намалява интензивността на кашлицата.
  • Azoulay. Използва се за лечение на гастрит, дуоденит, колит, газове.
  • Altaleks. Показва спазмолитично действие при нарушения на жлъчната екскреция и възпалителни заболявания на дихателните пътища.
  • Iberogast. Препоръчва се при заболявания на стомашно-чревния тракт.
  • Tanatsehol. Ефективен при билиарна дискинезия, постхолецистектомичен синдром, хроничен калкулозен холецистит.

Характеристики на спазмолитичните лекарства

Фармацевтичната индустрия предлага различни форми на болкоуспокояващи. Благодарение на това е възможно да се избере вида лекарство, което да е ефективно за определена локализация на болката. Антиспазматичните лекарства се предлагат под формата на лекарства за местна употреба и за орално приложение. Основните форми на спазмолитични лекарства:

  • Таблетки. Предназначен за перорално приложение. Недостатъкът е, че те имат странични ефекти върху храносмилателния тракт и други органични системи. Най-популярна в тази категория е папаверин.
  • Свещи. Използва се ректално, т.е. за въвеждане в ректума през ануса. След употреба, свещите се топят и бързо се абсорбират в лигавицата на вътрешните органи.
  • Инжекции в ампули. Предназначен за интрамускулно приложение. Предимството на тези средства е липсата на странични ефекти от органите на стомашно-чревния тракт. Спазмалгон е широко разпространен. Когато се прилага интрамускулно, бързо се абсорбира активните съставки, така че ефектът от анестезията се постига по-бързо.
  • Трева. Използва се за приготвяне на отвари, тинктури, инфузии.

свидетелство

Антиспазматичните лекарства имат широк списък от показания. Предназначени са за болка и спазми с различна етиология. Поради продължителното и бързо действие може да се използва за лечение на:

  • главоболие, мигрена;
  • цистит и уролитиаза;
  • болезнени периоди;
  • зъбобол;
  • травматични условия;
  • бъбречни и чревни колики;
  • гастрит;
  • панкреатит;
  • холецистит;
  • исхемичен или хроничен колит;
  • повишено налягане на фундуса;
  • хронична цереброваскуларна недостатъчност;
  • остри пристъпи на ангина пекторис;
  • бронхиална астма;
  • съдови спазми при хипертония;
  • условия на шок;
  • състояния след трансплантация на вътрешни органи или тъкани;
  • болка синдром в следоперативния период.

Странични ефекти

Появата на някои странични ефекти при прием на спазмолитични лекарства зависи от групата лекарства, как се използва и от индивидуалните характеристики на човешкото здраве. Честите нежелани реакции, които могат да възникнат след използване на спазмолитично средство, включват следните симптоми:

  • безсъние;
  • атаксия;
  • гадене, повръщане;
  • сухи лигавици;
  • тревожност;
  • тахикардия;
  • слабост;
  • бавно действие;
  • объркване;
  • алергии;
  • сърцебиене;
  • главоболие;
  • сънливост;
  • бавно действие;
  • намалена ефикасност;
  • атаксия;
  • замъглено виждане;
  • задържане на урина;
  • пареза за настаняване;
  • запек.

Противопоказания

Тъй като спазмолитиците имат сложен механизъм на действие, преди да ги използвате, трябва да проучите противопоказанията за употребата на такива лекарства. По време на бременност или кърмене и в детска възраст, те се предписват с повишено внимание, тъй като много спазмолитици са забранени за лечение на тези категории пациенти. За абсолютни противопоказания са:

  • хипертиреоидизъм;
  • мегаколон;
  • psevdomembranoz;
  • остри чревни инфекции;
  • миастения гравис;
  • Болест на Даун;
  • надбъбречна недостатъчност;
  • простатна хиперплазия;
  • автономна невропатия;
  • остър стадий на хронични възпалителни заболявания;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарствата;
  • изразена склероза на мозъчните съдове.

Ефективно спазмолитично средство

В гастроентерологията такива лекарства се препоръчват за лечение на синдром на раздразнените черва, функционална диспепсия и обостряне на язви. Миотропните спазмолитици за IRR (васкуларна дистония) спомагат за намаляване на налягането, но не излекуват причината за заболяването. Някои спазмолитици са ефективни при патологиите на бронхите, други - с ангина, а други - имат положителен ефект при жлъчнокаменна болест. За всяка група заболявания се различават няколко ефективни спазмолитици.

С чревни заболявания

При избора на спазмолитични лекарства за лечение на болка в случай на проблеми с червата е важно да се проучат подробно инструкциите за лекарствата. Много спазмолитични лекарства причиняват запек. Това е особено вярно за възрастните хора. Следните лекарства се считат за по-ефективни при чревни заболявания:

  • Mebeverin. Наречен е за същия активен компонент в състава. Принадлежи към категорията на миотропните спазмолитици. Предлага се под формата на таблетки, които се поглъщат без дъвчене. Дозата се определя от лекаря.
  • Pinaveri bromide. Това е активната съставка на лекарството. Има миотропно спазмолитично действие: слаб М-антихолинергичен и инхибиращ калциеви канали. Форма освобождаване - хапчета. Трябва да приемате 1-2 таблетки 1-2 пъти дневно.

При холецистит и панкреатит

В случай на такива патологии, спазмолитично помага за намаляване на болката - остра, разтягане. В комбинация с други лекарства спазмолитичните лекарства улесняват протичането на заболяването. Често приложими при холецистит и панкреатит са:

  • Не shpa. Съдържа Drotaverinum - вещество, което има миотропен ефект поради инхибиране на фосфодиестеразата. No-shpa се предлага под формата на таблетки и разтвор в ампули. Първите са взети от 3-6 броя. на ден. Средната дневна доза дротаверин в ампули е 40-240 mg. Лекарството се прилага интрамускулно за 1-3 пъти.
  • Platifillin. Веществото със същото име в състава на лекарството има съдоразширяващо, спазмолитично, седативно действие. Platyphyllinum принадлежи към категорията на М-холиноблокаторите. Лекарството е представено чрез таблетки и ампули с разтвор. Инжекциите се правят 3 пъти дневно за 2-4 mg. Таблетките са предназначени за поглъщане на 1 бр. 2-3 пъти на ден.

С главоболие и зъбобол

Антиспазматичните лекарства под формата на таблетки са по-ефективни срещу главоболие или зъбобол. Тяхното действие се засилва в комбинация с прием на нестероидни противовъзпалителни или обезболяващи средства. Често използван:

  • Бенциклан. Това е миотропно спазмолитично средство на базата на същата активна съставка. Той има способността да блокира калциевите канали, допълнително проявява антисеротонинов ефект. Форма на освобождаване на Bentsiklan - таблетки. Те се приемат 1-2 пъти на ден за 1-2 парчета.
  • Папаверин. Има под формата на ректални свещички, таблетки и инжекционен разтвор. Всички те съдържат папаверин хидрохлорид - вещество, което инхибира фосфодиестеразата, като по този начин осигурява миотропно спазмолитично действие. Таблетките се приемат през устата 3-4 пъти дневно. Дозата се определя от възрастта на пациента. Свещи Папаверин се използва в доза от 0,02 г, постепенно увеличаваща се до 0,04 гр. Не се препоръчват повече от 3 супозитории на ден. Разтворът се прилага интравенозно или интрамускулно. Дозата зависи от възрастта на пациента.

С месечно

Някои жени изпитват такава болка по време на менструация, че не могат да станат от леглото. Болният синдром се свързва с повишена чувствителност на женското тяло към промените или емоционалната възбудимост. Честа причина за болка са спазми на матката. Те могат да бъдат отстранени с помощта на спазмолитично средство. От тях по-често се използват:

  • Drotaverinum. Кръстен на същото вещество в състава. Дротаверин принадлежи към категорията на М-холиноблокаторите. Форми на освобождаване на препарата: разтвор за инжекции, таблетки. Последните се приемат орално при 40-80 mg. Разтворът се прилага интравенозно или подкожно. Дозировката е 40-80 mg 3 пъти дневно.
  • Ditsikloverin. Така е и активната съставка в състава на лекарството. Дицикловеринът е спазмолитично средство от групата на антихолинергиците. Лекарството съществува само под формата на разтвор. Прилага се интрамускулно. Дозата се определя индивидуално.
  • Хиосцинов бутилбромид. Активната съставка със същото име има способността да блокира М-холинергичните рецептори. Лекарството е представено чрез таблетки и супозитории. Първите се приемат вътре, последният се прилага ректално. Дозата зависи от възрастта на пациента. Дори хиосцинов бутилбромид се произвежда под формата на разтвор, който се прилага интрамускулно или интравенозно. Доза за възрастни - 20-40 mg.

С вазоспазъм

За облекчаване на спазми на кръвоносните съдове се използват лекарства, които допълнително имат съдоразширяващ ефект. Вземете ги за дълго време не си струва, защото такива лекарства могат да предизвикат пристрастяване. Следните лекарства са в състояние да облекчат съдови спазми:

  • Nikoverin. Съдържа папаверин и никотинова киселина. Това е комбиниран спазмолитик, който има спазмолитично и хипотензивно действие. Също така се класифицират като инхибитори на фосфодиестераза. Форма на освобождаване Nikovirina - таблетки. Те вземат 1 бр. до 3-4 пъти на ден.
  • Аминофилин. Съдържа аминофилин - вещество, което има спазмолитично миотропно действие и принадлежи към групата на инхибиторите на фосфодиестеразата. Таблетките на Eufillin се приемат през устата. Дозата се определя от лекаря. Интравенозните инжекции се прилагат в дозировка от 6 mg / kg. Лекарството се разрежда с 10-20 ml 0,9% разтвор на NaCl.

С астма

Използването на спазмолитични лекарства за бронхиална астма изисква специални грижи. Причината е, че продължителната употреба на такива лекарства може да причини натрупване на слюнка в белите дробове поради постоянната релаксация на бронхите. В резултат на това в тях ще растат задръствания, които могат само да влошат състоянието на пациент с астма. С разрешение на лекаря са разрешени следните лекарства:

  • Теофилин. Наречен е за същия компонент. Той принадлежи към групата на миотропните спазмолитици и категорията фосфодиестеразен инхибитор. Освен това теофилин намалява транспорта на калциевите йони през клетъчната мембрана. Средната дневна доза е 400 mg. При добра поносимост дозата на таблетките може да се увеличи с 25%.
  • Atrovent. Форми на Атровент: разтвор и аерозол за инхалация. Те съдържат ипатропиев бромид. Това активно вещество е блокер на М-холинергичните рецептори. Вдишването се извършва 4 пъти дневно. За тяхното прилагане, 10-20 капки от разтвора се поставят в инхалатор. Аерозолна доза - 2 инжекции до 4 пъти на ден.

С уролитиаза

Основният симптом на уролитиаза е бъбречната колика. Това се случва поради промени в пикочните пътища и бъбреците и образуването на камъни в тях. Коликите са придружени от болка, тъпа болка. Тя постоянно мъчи човек, понякога тя е много остра. Поради тази причина използването на спазмолитично средство при уролитиаза е един от задължителните методи за лечение. За справяне с болката:

  • Buscopan. Съдържа хиосцинов бутилбромид. Това е лекарство от невротропно действие от групата на M-холинолитици. Форми на освобождаване Бускопан: таблетки, свещи. Последните са предназначени за ректално приложение в 1-2 броя. до 3 пъти на ден. Таблетките се поглъщат в 1-2 парчета. до 3 пъти на ден.
  • Spazmalgon. Съдържа питофенон, метамизол натрий и фенпивериниум бромид. Поради тези компоненти, спасмаглонът има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Таблетките Spasmalgon се приемат през устата от 1-2 бр. след хранене. Процедурата се повтаря 2-3 пъти на ден. Под формата на разтвор лекарството се прилага в 5 ml до 3 пъти през деня.
  • Атропин. Съдържа активната съставка атропин сулфат. Той принадлежи към категорията на невротропните М-холинолитици. Основната форма на освобождаване на Атропин - инжекционен разтвор. Друго лекарство съществува под формата на капки за очи. Разтворът се инжектира във вена, мускул или подкожно. Дозата за стомашна язва или дуоденална язва е 0,25-1 mg. Капки се използват за вливане в очите 2-3 пъти на ден.

Хроничен Панкреатит

Да Живееш С Панкреатит