728 x 90

Инхибитори и блокери на протонната помпа за стомаха

17 ноември 2016 г., 11:55 Експертни статии: Светлана Александровна Незванова 0 9.165

Групата антисекреторни лекарства включва инхибитори на протонната помпа. Целта на терапевтичния ефект на тези средства е лечението на свързаните с киселина патологични състояния на стомаха. Основната дейност - намаляване на производството на солна киселина, провокира раздразнение и възпаление на лигавиците на стомашно-чревния тракт. Това се постига чрез блокиране на протонната помпа тип H + / K + -ATPase, локализирана в париеталните клетки на стомашната лигавица. Съвременният фармакологичен пазар предлага богат избор от лекарства от тази група.

уговорена среща

Инхибиторите на протонната помпа или ИПП са предназначени да инхибират синтеза. Това е възможно чрез ограничаване на транспортирането на калиеви йони и водород от клетките на лигавицата на стомаха. Ефективността на блокерите е показана при лечението на киселинно-зависими гастроинтестинални патологии. Говорим за тези патологични състояния:

  • гастроезофагеален рефлукс;
  • езофагеална диспепсия;
  • гастрит;
  • пептична язва или дуоденална язва;
  • дуоденит.

Не се развива пристрастяване, не се появяват странични ефекти. Има 5 поколения инхибитори, всяка от които увеличава активността на активния компонент и увеличава продължителността на експозицията. Но всъщност основният критерий, определящ ефективността на блокера, е индивидуалната чувствителност на отделния организъм.

Принципът на протонната помпа в стомаха

Има две основни форми на PPI - таблетки и капсули за перорално приложение. Ентерично покритие, покрито с драже. Това означава, че при преминаване през стомашно-чревния тракт таблетката се разтваря в тънките черва, абсорбира се в кръвния поток, навлиза в черния дроб, а след това в париеталните клетки, чрез които засяга стомаха и неговата лигавица. Като натрупване в секреторните тубули, инхибиторът се превръща в сулфенамид с четири цикъла, чрез които веществото се прилепва към йони на помпата, без да излиза извън границите на жлезите.

В резултат протонната помпа Н + / К + -АТФаза се блокира и не участва в производството на солна киселина. За подновяване на процеса на образуване на киселина е необходим нов ензим Н + / К + -АТФаза, който се произвежда само след 1,5-2 дни. Следователно този период определя продължителността на лечебния ефект на IPP.

Първият или еднократният прием на инхибитор е неефективен, тъй като протонните помпи по време на употребата на лекарството вече са влезли в секреторната мембрана, т.е. основната част от ензимите е включена в клетката. Тъй като дражето се консумира, микрочастиците се блокират постепенно, тъй като те се появяват на мембраната. По този начин, антисекреторното действие на блокерите е напълно изпълнено.

Предимството на инхибиторите е възможността за спиране на заболяването, независимо от нивото на солната киселина в стомашния сок. Примери за ефективност:

  • дуоденалната язва расте, като поддържа рН над 3 за 18-20 часа;
  • с GERD, рН се поддържа над 4;
  • ако бактериите са заразени с Helicobacter pylori, лечението се основава на поддържане на рН над 5.
Обратно към съдържанието

Популярни IPP

Има 5 поколения съвременни блокери. Първият от тях се появява "Омепразол" (1989). Всяко поколение превъзхожда предишното при анти-язвена и антисекреторна терапия при ефикасност и безвредност. По-долу са най-популярните ИПП.

"Омепразол"

Лекарството принадлежи към най-често срещаните. Ефективността се изразява, изразява:

  • в облекчението на възпалението;
  • при затягане на язвен абсцес;
  • по позитивен начин при лечение на пациенти с малигнен гастрином (тумор, който провокира прекомерно производство на гастрин);
  • за повишаване на антихеликобактерния ефект при приемането му с антибиотици.

Бионаличността на "Омепразол" достига 50%. Това се постига благодарение на 95% свързване на основния компонент с протеините на течната част на кръвта. Максималната концентрация на лекарството се записва 60 минути след прилагането. Тази цифра се поддържа за 3 часа.

  • 2 пъти на ден;
  • единична доза - 20 mg;
  • курсът е дълъг.

Ефективност - белези на язвата в дванадесетопръстника - с 97%, и в стомаха - с 80% (с редовен прием на ИПП през месеца).

"Пантопразол"

Особеността на лекарството е възможността за продължително лечение, за да се затвърди ефектът, постигнат чрез специфична противоязвена терапия. Съществуват няколко форми на средства, които включват орално и интравенозно приложение. IPP е в състояние да поддържа нивото на киселина в диапазона от 2.3-4.3, когато се държи в продължение на 10 часа. Предимството на лечението е липсата на рецидиви след употребата на Пантопразол.

"На lansoprazole"

Той има най-висока бионаличност, варираща в диапазона от 85-90%. Друга особеност е различната структура на радикалите, които са отговорни за антисекреторния ефект. Още на 5-ия ден от приемането в стомаха, рН се настройва на повече от 4. Тази среда продължава 11,5 часа. Препоръчваните дози "Lansoprazol" - 15, 30, 60 mg на ден. В продължение на месец от приема на лекарството при 95% от пациентите, язвата напълно се разпада.

"Рабепразол"

Лекарството съдържа вещества с цикли на пиридин и имидазол. Поради тяхната реактивност, протонната помпа Н + / К + -АТФаза се свързва по-ефективно. Капацитетът на засмукване на рабепразол е 51,8%, когато се свързва с кръвните ензими с 96,3%. През месеца на ежедневното приложение на лекарството, язвата се лекува с 91%.

"Езомепрозол"

Структурно активната формула на блокера включва S-изомера, който не е хидроксилиран в черния дроб, за разлика от предишните препарати с R-изомери. Следователно, "Езомепразол" за дълго време не се екскретира от тялото, осигурявайки по-голям брой свързвания с протонни помпи в покриващите клетки. Поради това са необходими по-ниски дози - 40 mg на ден. Тази концентрация на основното вещество е достатъчна за поддържане на рН под 4 за 14 часа.

"Dekslansoprazol"

Японският антисекретор с най-благоприятния профил на поносимост съдържа R-изомери. Отличава се със способността си да поддържа рН на стомашния сок над 4 в продължение на 16-24 часа. Той притежава уникална капсулна структура за перорално приложение с двойно освобождаване на активната съставка. Поради този ефект:

  • молекулите имат 2 пъти по-дълъг полуживот в кръвния поток;
  • запазва необходимото ниво на киселина по време на втория пик на концентрацията на лекарството в кръвта.
Обратно към съдържанието

"Deksrabeprazol"

Обещаващо лекарство индийско производство. Блокерите не са одобрени за употреба в Русия, САЩ и страните от ОНД. Рабепразол R-енантиомер е ефективен при доза от 10 mg / ден за лечение на ГЕРБ, намалява симптомите и честотата на киселини в стомаха с регургитация. В проучвания в Индия няма противопоказания за употреба по време на бременност, но за периода на кърмене трябва да откажете или да спрете кърменето.

Helicobacter pylori и инхибитори

Тъй като спираловидният Helicobacter pylorus е ускорител на появата на киселинно-свързани заболявания, дължащи се на развитието на възпаление на лигавицата и увреждане на секреторните жлези, се използва комбинирана терапия на ИПП с тетрациклинови антибиотици, например, Метронидазол.

Блокери и бременност

Според последните изпитвания, съществува класификация на блокерите на рисковата категория за плода според международните стандарти на FDA:

  • Категория Б - пантопразол, лансопразол, дексансопразол - при изпитване върху животни не са идентифицирани рискове, не са провеждани проучвания сред бременни жени;
  • Разкрита е категория С - „Омепразол”, „Рабепразол”, „Езомепразол” - отрицателен ефект на активните вещества върху плода на бременни животни, тестването при бременни жени не е извършено, но е възможно лечение, тъй като потенциалните ползи са по-високи.

Важно: Лечението на ГЕРБ с блокери на протонната помпа през първия триместър повишава риска от развитие на сърдечни дефекти през първия триместър.

Правила за избор на IPP

Изборът на блокер (тип лекарство, продължителност на приложение и дозиране) се извършва индивидуално за всеки пациент, тъй като киселинно-потискащият ефект на лекарствата варира от всеки отделен случай. Някои пациенти имат резистентност към блокери, докато други имат „нощно проникване на киселина“. Такива характеристики са причинени от генетични фактори, от общото състояние на тялото. Целият терапевтичен период се следи от резултатите от интрагастралния рН-метър.

Имената на аптеките

Вътрешният пазар е богат избор на ИПП, в зависимост от вида на активното вещество. Таблица:

Протонна помпа

Протонна помпа (синоними: протонна помпа, Н + / К + -АТФаза, водороден калиев аденозин трифосфатаза) - ензим, който играе решаваща роля в секрецията на солна киселина в стомаха.

Структура на протонната помпа

Протонната помпа се състои от две субединици: а-субединица, представляваща полипептидна верига от 1033 аминокиселинни остатъци и β-субединица, която е гликопротеин, съдържащ 291 аминокиселинни остатъка, както и въглехидратни цитоплазмени фрагменти.

Горната фигура (от статията на Lapina OD) показва структурата на протонната помпа: Полипептидната верига на а-субединицата пресича мембраната десет пъти, образувайки 5 трансмембранни вериги. N- и С-краищата на а-субединицата се намират в цитоплазмата. Значителна част от полипептидната верига (около 800 аминокиселини) образува голям цитоплазмен домен, в който се намира активният център на ензима, където се извършва хидролиза на АТР. Катионите преминават през мембраната през канал, образуван от трансмембранни вериги. N-краят на β-субединицата е разположен вътре в цитоплазмата, а полипептидната му верига преминава през мембраната само веднъж. По-голямата част от b-субединицата е разположена на извънклетъчната страна на мембраната. Той съдържа области, подложени на гликозилиране.

Протонната помпа (Н + / К + -АТФаза), намираща се в големи количества в лигавичните (париетални) клетки на стомашната лигавица, транспортира водородния йон Н + от цитоплазмата в стомашната кухина през апикалната мембрана на лигавичните клетки в замяна на калиевия йон К +, който прехвърля. вътре в клетката.

Инхибитори на протонната помпа

Блокирането на протонната помпа се основава на действието на инхибитори на протонната помпа (ИПП), най-ефективния клас лекарства против язва. Абсорбирайки в тънките черва и влизащи в стомашната лигавица през кръвния поток, инхибиторите на протонната помпа се натрупват в секреторните тубули на лигавичните клетки. Тук се активират ИПП (при киселинни стойности на рН) и поради киселинно-зависимите трансформации се трансформират в тетрацикличен сулфенамид, който е ковалентно включен в основните цистеинови групи на протонната помпа, като по този начин се изключва възможността за получаване на солна киселина от покриваща клетка.

Всички инхибитори на протонната помпа (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол и езомепразол) са бензимидазолови производни и имат подобна химична структура, различаваща се само по структурата на радикалите на пиридиновите и бензимидазоловите пръстени.

Блокатори, конкурентни на калий

Както и инхибиторите на протонната помпа, така и калиевите блокери блокират протонната помпа (Н + / К + -АТФаза). Обаче, за разлика от инхибиторите на протонната помпа, които реализират своя киселинно-потискащ ефект поради ковалентно свързване с цистеиновите групи на Н + / К + -АТФаза, K-BCF взаимодейства с йонния K + -свързващ домен на Н + / К + -АТФаза.

През 2006 г. в Южна Корея е регистриран първият калий-конкурентен блокер Revanex ® (активна съставка ревапразан). В края на декември 2014 г. е одобрен за употреба в клиничната практика (само в Япония) вторият калий-конкурентен блокер, Taketab (активна съставка ваннопразан).

Какво представляват инхибитори на протонната помпа, видове и характеристики на лекарствата за лечение на киселинност

Пациенти, които страдат от заболявания, свързани с повишена киселинност на стомаха, се сблъскват с такива лекарства като инхибитори на протонната помпа. Но какво е това - протонна помпа? Какви специфични ефекти имат инхибиторите? Какви са техните различия и какви свойства имат? Отговорите на тези въпроси са по-долу.

Инхибитори на протонната помпа - какво е това

Инхибитори на протонната (протонната) помпа (PPT) или PPI (PPI) са лекарства, които действат, за да инхибират освобождаването на НС1 от жлезите на стомашната лигавица, като блокират протонната помпа. Тази категория лекарства включва няколко съединения, които са сходни помежду си, тъй като се основават на една и съща молекулярна структура. Освен това, за всеки инхибитор към тази основа се добавя определен радикал, който определя индивидуалните свойства на дадено лекарство (колко време ще действа агентът, при каква стойност на рН е най-ефективно, как ще взаимодейства с други лекарства и други).

Какво е протонна помпа (протонна помпа)

Вътрешната стена на стомаха е снабдена с жлези, повърхностните клетки на които излъчват солна киселина в лумена на органа. Мембраната на тези клетки съдържа съединение, ензим, наречен NS / K⁺-ATPase, или водород-калиев аденозин трифосфатаза. Това е протонна помпа (помпа), осигуряваща киселинността на стомашния сок.

Образуването на солна киселина в стомаха като цяло е както следва:

  • H⁺ / K⁺-ATPase, разположен в мембраната на повърхностната клетка на жлезата, "улавя" протона от водород от цитоплазмата на тази клетка и след това я "освобождава" в лумена на жлезата;
  • вместо H⁺, K enter йони влизат в клетката, която скоро “се връща, заедно с Cl⁻ йони;
  • Н⁺ и К⁻ образуват солна киселина, която образува рН на съдържанието на стомаха.

Протонната помпа не работи непрекъснато. Ензимната активация допринася за хистамин, ацетилхолин и гастрин. Затруднява работата на простагландините N. / K⁺-ATPase.

Механизмът на действие на ИПП

Как работят инхибиторите на протонната помпа? Влизайки в повърхностните клетки на стомаха, отговорни за производството на солна киселина, тези съединения се натрупват в тях до ензима Н⁺ / К⁺-АТРаза. След някои биохимични трансформации, инхибиторите са включени в молекулярната структура на протонната помпа, блокирайки нейното участие в протонния трансфер.

Единична или първа употреба на тези лекарства не дава максимален ефект. Това може да се обясни с факта, че не всички ензимни молекули са активни. Някои от тях все още не са активирани, други не са вградени в мембраната, а други - по време на синтеза. Натрупването на лекарството в клетката чрез наблюдение на правилната доза и режим на приложение допринася за блокиране на "новите" синтезирани молекули Hv / K⁺-ATPase.

Видове инхибитори на протонната помпа

За да се елиминира киселинността, се използват следните видове API.

  • Омепразол. В допълнение към пероралното приложение, е възможно да се приложи интравенозен разтвор. Но лекарството не е популярно както при специалистите, така и при пациентите, тъй като има и други, по-ефективни инхибитори. В допълнение, последните имат по-малко странични ефекти.
  • Пантопразол. Той има по-слабо фармакологично действие от омепразол, но е по-скъпо. Трябва внимателно да проучите инструкциите преди да приемете лекарството. Подобно на други инхибитори на протонната помпа, той може да взаимодейства с определени лекарства. В допълнение, пантопразол е противопоказан при бременност и кърмене. Според мнения, страничните ефекти са редки.
  • Рабепразол. Това лекарство има по-широки показания от предишните инхибитори. Страничните ефекти са същите, а бременността и кърменето са абсолютни противопоказания. За да се постигне по-голям ефект при лечението, инструментът може да се приема едновременно с пантопразол. Рабепразол не е съвместим с антиацидите.
  • На lansoprazole. Този инхибитор има всички свойства на предишните, но се търси, защото има ниска цена. Съвместим с антиациди, противовъзпалителни средства.
  • Мепрезор. Той е изомерна форма на омепразол. Може да се използва както перорално, така и интравенозно. Той е ефективен не само за лечение на заболявания, свързани с киселини, но и като профилактично средство. Той има добри отзиви, тъй като действа по-бързо от други инхибитори, но цената на лекарството не може да се нарече ниска.

Всички инхибитори на ензима H⁺ / K⁺-ATPase създават благоприятни условия за ерадикация на Helicobacter pylori.

Какви свойства има IPP?

Инхибиторите на протонната помпа имат общи, уникални свойства:

  1. имат висока активност при много ниски стойности на рН;
  2. бързо се абсорбира;
  3. основата на действието е блокирането на ензима H / K-ATPase
  4. кратък полуживот (до 1.5 часа);
  5. ниска ефективност при първата употреба (появата на резистентност към лекарството при почти половината от пациентите);
  6. всички имат феномена "нощен киселинен пробив";
  7. Абсолютните противопоказания за всички инхибитори на протонната помпа са периодите на хранене и носене на дете.

Тази общност се дължи на особеностите на молекулярната структура на ИПП.

Инхибитори на протонната помпа при лечение на стомашно-чревни заболявания

Инхибитори на протонната помпа са показани за такива заболявания на органите на храносмилателния тракт като:

  • стомашна язва;
  • дуоденална язва;
  • панкреатит (хронична форма);
  • гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ);
  • диспепсия;
  • възпалителни процеси в стомаха;
  • дуоденит.

Възможно е да се използват инхибитори на протонната помпа в случай на ИБС, ако заболяването е придружено от симптоми на ГЕРБ.

Важно е! При лечението на патологии, свързани с хиперацидност, използвайте някои схеми, които включват използването на не едно лекарство, а няколко.

Инхибитори на протонната помпа в схемите за ерадикация на Helicobacter pylori

Изкореняването на Helicobacter pylori се нарича комплекс (система) от терапевтични мерки, които имат за цел напълно да освободят човек от бактерия, затова думата "унищожаване" може да се счита за синоним. За целта използвайте различни схеми. Те могат да се различават в зависимост от страната или лекуващия лекар, но в по-голямата част от показанията те трябва да съдържат инхибитор на протонната помпа. Примери за такива схеми могат да бъдат:

  1. омепразол, амоксицилин, метронидазол;
  2. пантопразол, амоксицилин, кларитромицин;
  3. лансопразол, тетрациклин, метронидазол.

Какво дава приемането на ИПП в такива схеми? Намаляването на киселинността на стомашния сок с тяхна помощ позволява други лекарства да бъдат по-активни срещу Helicobacter pylori. Клинично е доказано, че използването на инхибитори на протонната помпа в комплексното ликвидиране на бактерии повишава ефективността на бактериалните препарати. Дозировката на IPP се приема като стандартна.

На кого са противопоказани инхибитори на протонната помпа

Абсолютното противопоказание е индивидуалният имунитет, както и раждането и кърменето. Въпреки това, понякога може да се намери изменение в анотацията, че ако ИЦП е по-благоприятно за здравето на майката, отколкото риска за детето, тогава лекарството може да бъде взето. Не препоръчвайте ИПП на деца, в някои случаи - при заболявания на черния дроб и други органи. В тази връзка, назначаването на инхибитори е от компетентността на лекаря.

Странични ефекти на IPP

Всяко от лекарствата на групата инхибитори на протонната помпа има свои странични ефекти, които са ясно посочени в инструкциите. Възможно е да се идентифицират най-често срещаните прояви, характерни за всички ИПП. Това е:

  • нарушения на изпражненията (диария, запек);
  • гадене;
  • смущения в апетита;
  • виене на свят;
  • слабост;
  • кожни обриви;
  • болка в главата;
  • колит и др.

Понякога има нарушения на зрителния анализатор, под формата на загуба на зрителната острота. Възможни са промени в левкоцитната формула, мускулни болки, депресия.

ВНИМАНИЕ! Ако имате тези състояния, трябва да се консултирате с лекар. Може да се наложи да намалите дозата или да отмените лекарството.

Приемане на инхибитори на протонната помпа по време на бременност

Както вече споменахме, бременността е абсолютно противопоказание за приемане на IPP. Това се дължи на липсата на надеждни научни данни. Експериментите с участието на лабораторни животни показват, че някои лекарства не оказват неблагоприятно въздействие върху плода (пантопразол, лансопразол), а другата част е опасна за развитието и здравето на детето (омепразол, изомепразол, рабепразол). Когато се използват лекарства от последната група, вероятността детето да развие сърдечни нарушения се увеличава 2 или повече пъти.

Индивидуален прием на лекарства IPP

Няма универсален, подходящ за всички пациенти, инхибитор на протонната помпа. Изборът трябва да се основава на анамнеза, гастроскопия и рН-метрия. Въпреки инструкциите, приложени към лекарствения продукт, дозировката и продължителността на терапията се подбират индивидуално, при необходимост се коригират.

От голямо значение е генетичната предразположеност, устойчивостта на организма към възприятието на дадено съединение. Наред с другите неща, обърнете внимание и на киселинните паузи през нощта. Това явление, характерно за всички ИПП, се характеризира с нощно намаляване на киселинния индекс до 4 или по-малко. Той продължава около час, среща се при по-голямата част от пациентите, не зависи от вида на приеманото лекарство. Все още не е намерено обяснение.

Наличните днес инхибитори на протонната помпа, разбира се, не са последните лекарства от тази група. Учените от цял ​​свят провеждат изследвания за създаване на най-ефективните средства с минимални неблагоприятни ефекти върху организма. Сред последните новости могат да се отбележат: тенатопразол, илапразол, дексланзопразол и други. Във всеки случай не ги вземайте сами. Предварителното съгласие с лекуващия лекар, както и приемането на лекарството под диагностичен контрол, са били и остават гаранция за пълно възстановяване.

Фармакологична група - Инхибитори на протонната помпа

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Препарати от тази група инхибират H + -K + -ATPase (протонна помпа) на апикалната мембрана на париеталните клетки на стомашната лигавица. Този ензим транспортира водородни йони от париеталните клетки в лумена на стомаха. Високата селективност на инхибиторите на протонната помпа се дължи на факта, че тяхното активиране е възможно само при киселинни стойности на рН (+ -K + -ATPази и инхибира крайния етап на секреция на солна киселина. Потискането на производството на киселина от тези лекарства не зависи от състоянието на рецепторите (Н)2, m3 и други) на базалната мембрана на париеталните клетки. Инхибирането на протонната помпа от омепразол, лансопразол, пантопразол е необратимо и рабепразол е частично обратим (неговият комплекс с Н + -К + -АТФаза може да се дисоциира). Инхибиторите на протонната помпа дозозависимо инхибират секрецията на солна киселина, както базална (нощна и дневна), така и стимулирани (независимо от вида на стимула). Ефективно предотвратяване на повишена секреция след хранене. Прекратяването на лекарството не е съпроводено с ребаунд феномен, а производството на киселина се възстановява в рамките на няколко дни (след синтеза на нови H + -K + -ATPase молекули). Инхибиторите на H + -K + -ATPas осигуряват постигането на клинична и ендоскопска ремисия при всички свързани с киселина заболявания, включително които изискват продължително или продължаващо лечение. Те поддържат рН в стомаха в рамките на благоприятните за заздравяването на стомашни или дуоденални язви дълго време през деня. На фона на лечението се наблюдава бързо подобряване на благосъстоянието (изчезват болковият синдром и диспептичните явления), нормализиране на морфофункционалното състояние на стомашната лигавица, намаляване на периодите на белези на пептична язва. Използването на гастроезофагеална рефлуксна болест помага да се намали времето за излагане на солна киселина в хранопровода, отслабването на вредните свойства на съдържанието на стомаха. Продължителността на инхибирането на интрагастралната секреция (рН повече от 4), достигаща 12 часа, дава възможност за оздравяване на ерозивен езофагит в рамките на 8 седмици. Лекарства, ефективни при рефрактерни на терапия Н2-блокери. Те повишават концентрацията на антибактериални агенти в стомашната лигавица и, поддържайки по-високи стойности на рН, повишават активността на редица антибиотици. Това създава оптимални условия за проявление на ефектите на антибактериалните компоненти, които са включени в схемите за ерадикационна анти-хеликобактерна терапия (тройна или квадротерапия). Инхибиторите на H + -K + -ATPases също имат свой собствен анти-хеликобактерен ефект (те инхибират растежа на Helicobacter pylory in vivo, действайки върху АТР-азната система на бактериите). Включване инхибитори на Н + К + -ATPase в комбинация се препоръчва терапия ликвидиране на стомашна язва и дуоденална язва, свързана с Н. Pylori в екзацербация и ремисия кървене, пептична язва, Helicobacter Pylori гастрит с тежки промени на стомашната лигавица, стомашен ниска степен maltomah след ендоскопско отстраняване на стомашен тумор. Инхибиторите на H + -K + -ATPases влияят върху резултатите от диагностицирането на инфекция с H. pylori чрез биохимични методи. Следователно уреазните тестове за контрол на пълнотата на ерадикацията на H. pylori могат да се проведат не по-рано от 4 седмици след края на лечението. Инхибиторите на протонната помпа предотвратяват увреждане на стомашната и дуоденалната лигавица на НСПВС, намаляват честотата на повторното стомашно-чревно кървене (усложнение на пептичната язва), особено ако е елидирана N. pylori по време на лечението. При хроничен панкреатит те допринасят за ефективно облекчаване на болката чрез потискане на секрецията и намаляване на интрапанкреатичното налягане. Използването на инхибитори на протонната помпа може да бъде придружено от хипергастринемия и повишаване на нивото на пепсиноген I в серума (по-слабо изразено след ерадикация на H. pylori). 2-3 седмици след преустановяване на лечението серумното ниво на гастрина се връща към изходното ниво. За да се намали тежестта на хипергастринемията, се препоръчва инхибитори на H + -K + -ATPase да се комбинират със синтетични аналози на PG (мизопростол) или пирензепин. Инхибиторите на Н + -К + -АТФазите могат да намалят моторно-евакуационната функция на стомаха поради хипомотинилемия. При продължителна употреба трябва да се има предвид възможността за атрофия на стомашната лигавица, кампилобактериен гастроентерит, прекомерно размножаване и колонизация на не-хеликобактерни бактерии в лигавицата на стомаха и тънките черва и нарушаване на динамичната равновесна микрофлора на дебелото черво.

Плюсове и минуси на инхибитори на протонната помпа

Язва, гастрит и някои други заболявания са сред най-сериозните патологии на стомашно-чревния тракт, които при хората рядко се развиват. Секреторните проблеми, свързани с производството на стомашен сок, са много по-чести (могат да бъдат произведени в голям или, обратно, в намален обем). За да се справят с този проблем, помагат инхибиторите на протонната помпа, наричани още блокери на водородна помпа. Как точно влияят на храносмилателната система, какви са техните предимства и специфични имена ще бъдат описани по-долу.

Какво представляват инхибиторите на протонната помпа - механизмът на действие

Препаратите на протонната помпа се използват за лечение на храносмилателния тракт. При контакт с човешкото тяло те преминават през стомаха, след това в тънките черва, в които напълно се разтварят. Напред:

  • проникват през мембраната в клетките на лигавицата на повърхността на стомаха, където се концентрират в секреторните тубули;
  • с повишаване на нивото на киселинност, компонентите на препарата се активират, превръщайки се в зареден тетрацикличен сулфенамид;
  • абсорбира солната киселина, произхождаща от стомаха, променя скоростта на окисление (поради ковалентни връзки) и постепенно го отстранява от тялото.

Валидността на лекарствата, представени от сериите, варира от 30 до 48 часа. Може да изглежда, че това е доста дълго време, но за такъв период от време се оказва, че напълно неутрализира повишената киселинност на стомаха, която не могат да се обработват от други формулировки. Това обаче не са всички предимства на лекарствата, които заслужават внимание.

Предимствата на тези лекарства

ИПП има впечатляващ списък от ползи. В допълнение към ефективността на ефектите върху храносмилателната система, както беше споменато по-рано, не трябва да забравяме и не по-малко значителен списък от показания. Те включват:

  • киселинно-свързани заболявания на стомаха, дванадесетопръстника и хранопровода;
  • язвени лезии на стомаха и червата;
  • заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori;
  • хронична киселина;
  • гастро.

Друг фактор е минималният брой странични ефекти, например в сравнение с други лекарства. Появата на такива реакции е възможна само в случай на използване на таблетки или други форми на лекарства, надвишаващи нормата. По този начин, представените лекарствени вещества са най-ефективни в борбата срещу повишената стомашна секреция и използването им е напълно оправдано поради всички предимства.

Списък на инхибиторите на протонната помпа от ново поколение

Списъкът на лекарствата включва няколко групи, а именно продукти, базирани на лансопразол, омепразол, пантопразол и други активни съставки. Всяка група лекарства има свои характеристики на употреба, предимства и недостатъци. Разгледайте всяка категория, за да видите какво точно е точно за вас.

Въпреки това, ние не препоръчваме сами да използвате тези лекарства без рецепта.

Продукти на основата на лансопразол

Преди всичко бих искал да говоря за имената, приготвени на базата на лансопразол, защото те се характеризират с най-значителната степен на абсорбция.

Akrilanz

Този инструмент се предлага под формата на капсули, в опаковката може да присъстват съответно 10, 20 и 30 таблетки. Цената на Acrylanza от 240 рубли. Представеният агент се прилага в следните случаи:

  • язвено заболяване на дванадесетопръстника и стомаха в стадия на обостряне;
  • язвена и язвена форма на езофагит;
  • стресови язви на храносмилателната система;
  • Унищожаване на Helicobacter pylori;
  • не-язвена форма на диспепсия.

Основният недостатък може да се счита за значителен списък от противопоказания, както и странични ефекти.

Говорейки за последните, обръщайте внимание на главоболие, увеличаване или намаляване на апетита, по-рядко кашлица и по-специфични форми на проблеми с бронхите или белите дробове. В същото време, Acrilanza се характеризира с висока степен на ефективност в борбата срещу вече представени заболявания. Ето защо много пациенти спират вниманието си върху него.

Препоръчва се да се вземе вътре, без да се дъвче. Това може да се направи независимо от употребата на храна. Например, с язва на стомаха или със стресова форма, ние говорим за използване на 30 mg веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Степента на възстановяване е от две до четири седмици.

Обратната връзка за употребата на тези таблетки е предимно положителна. Хората, които приемат Acrylans, отбелязват високата му степен на ефективност, най-лекото въздействие върху тялото и умерената цена. Противниците на този инструмент от категорията на ИПП се оплакват от наличието на странични ефекти, които са били излишни в процеса на лечение на стомашно-чревния тракт.

Lantsid

Подобно на Акрилан, Ланцид идва под формата на капсули. Използва се при диспепсия, язви на стомаха и дванадесетопръстника, както и при синдрома на Золингер-Елисън. Предимството на лекарството трябва да се счита за лек ефект върху храносмилателната система и минималния брой странични ефекти.

В същото време Ланцид има и някои недостатъци, например недопустимостта на употребата по време на бременност и сериозните ограничения върху периода на кърмене. Отбелязвайки другите характеристики на тази подготовка на протонната помпа, обърнете внимание на:

  1. Прилагане на средствата вътре, сутрин, за предпочитане преди хранене с храна. Капсулите се поглъщат напълно, без предварително дъвчене.
  2. Курсът на възстановяване с Lancid обикновено се изчислява за две до четири седмици. Въпреки това, например, с улцеративна патология, терапията може да продължи до осем седмици.
  3. Значението на изключването на рак преди употреба на лекарството. При рак такова лечение просто ще бъде неприемливо.

Цена Ланцида от 300 рубли. Според прегледите на това лекарство, употребата му се понася лесно от пациентите. Използването на инструмента преди хранене няма отрицателно въздействие върху храносмилането, напротив - подобрява ги. Затова Ланцид се оценява от много пациенти с висока киселинност на стомаха.

Средства на база омепразол

Лекарствата на основата на омепразол най-често се използват за лечение на повишена степен на стомашна секреция. Те се характеризират с ефективност дори при лечението на язвени поражения, както и относително ниска цена.

В същото време това не са средства за ново поколение, затова всяка година се наблюдава спад в процеса на тяхното използване, тъй като пациентите с гастроинтестинални проблеми преминават към други лекарства.

Класическата форма на освобождаване на Omez е капсула с ентерично покритие. Има и друга възможност, а именно Omeza Insta, която се произвежда под формата на прах за последващо приготвяне на суспензия.

Показанията за използването на този представител на препаратите на протонната или водородна помпа са многобройни, а именно:

  • превенция, изключване на екзацербации при улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • наличието на симптоми на рефлуксен езофагит;
  • хиперсекреция на стомаха, предизвикана от системни прояви на маскидоза, аденоматоза;
  • изключение Helicobacter pylori.

Основният недостатък на таблетките и формата на прах трябва да се разглежда като необходимост от използване на продукта в значителни количества, за да се постигне оптимален резултат за възстановяване. В тази връзка има вероятност от странични ефекти. Средно цената на Omez е около 220-250 рубли за 30 капсули, а пет сашета ще струват 80-90 рубли.

Обратната връзка за това лекарство е положителна. Много хора обаче обръщат внимание на факта, че Omez вече не се използва като основен терапевтичен агент, а само за превенция. Също така, друго предимство на инструмента е приемливостта на употреба за лечение на деца и бременни жени.

Bioprazol

Друг агент, който принадлежи към обхвата на протонната помпа е Bioprazole. Механизмът на действие е напълно определен от състава на това лекарство, поради което е ефективен при такива заболявания като обостряне на пептична язва, рефлуксен езофагит, Helicobacter pylori (като част от трифазно лечение). Говорейки за характеристиките на представеното лекарство, експертите обръщат внимание на факта, че:

  1. Капсулите традиционно се приемат сутрин, не се препоръчва да се дъвчат. В същото време можете да пиете малко количество вода точно преди хранене или например по време на хранене.
  2. Няма взаимодействие с други антиациди, поради което Биопразол няма смисъл да се използва като част от комплексна терапия за премахване на киселини и други патологии.
  3. Към днешна дата, това лекарство е доста трудно да се намери в аптеката. Нейната цена е не повече от 50 рубли.

Отзиви за положителния биопразол. Те отбелязват ефективността на това лекарство, неговата безвредност за черния дроб и други вътрешни органи, дори на фона на честата употреба. В същото време има някои недостатъци, например значителен списък от противопоказания. Ето защо, преди да започнете да използвате Bioprazole, се препоръчва да се консултирате с гастроентеролог.

Пантопразол базиран

Представената протонна група инхибитори на помпата се характеризира с определена особеност, а именно нежно въздействие върху лигавицата на стомаха. В тази връзка, курсът на възстановяване може да бъде дълъг, което ще елиминира възможните рецидиви.

Kontrolok

Представеният продукт се предлага в две форми, а именно под формата на таблетки и прах. Показания за употреба са диагнози като язви и ерозивен гастрит, ГЕРБ, разпространението на Helicobacter pylori, както и терапия и профилактика на стрес язви.

В зависимост от конкретната форма на освобождаване, алгоритъмът за използване на лекарството ще варира: таблетките използват курс от седем или повече дни, по една единица, с чаша вода, независимо от приема на храна. Прахът се използва орално (ако е невъзможно да се използва интравенозно), не повече от 40 mg на ден.

Говорейки за характеристиките на Kontrolok, обърнете внимание на възможността за употреба по време на бременност, както и на кърменето. Въпреки това, терапията трябва да се извършва изключително внимателно. Недостатък на състава е значително количество странични ефекти, както и ниски лекарствени взаимодействия. В тази връзка, Kontrolok не може да се използва за едновременно лечение на множествена органна недостатъчност. Цената на таблетките е от 350 рубли, прах - от 400 рубли.

В съответствие с прегледа, използването на това лекарство чрез протонна помпа може да постигне дори ако не най-бързият, но устойчив терапевтичен резултат. Специално внимание се отделя на възможността за използване като профилактично средство в минимални дози. За същото, за да се елиминират нежеланите реакции, е важно да се следват инструкциите на гастроентеролога.

Nolpaza

Това лекарство се предлага в две дози, а именно 20 и 40 mg. Една от характеристиките на инструмента е недопустимото използване на непълнолетни лица, а именно до навършване на 18-годишна възраст. Обикновено се препоръчва употребата на Nolpaz веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Говорейки за показанията за употреба на това лекарство, обърнете внимание на:

  • ГЕРБ и нейните симптоми - киселини в стомаха, болка при преглъщане, освобождаване на кисели примеси след хранене с храна;
  • ерозивни и язвени поражения на стомаха и дванадесетопръстника;
  • Ерадикация на хеликобактер - обикновено в комбинация с два вида антибиотици;
  • синдроми, свързани с повишена стомашна секреция.

Недостатъкът на нолпазите е невъзможността да се използват при определени форми на витаминен дефицит, например В12, както и необходимостта от постоянно наблюдение от лекар при системно използване на лекарството. В същото време, това лекарство може да бъде част от лечението на бъбречна и чернодробна недостатъчност, което е огромен плюс. Цената на средствата - от 200 рубли.

Отзиви Nolpaza положителни поради широка гама от показания, както и допустимостта на употреба при патологията на бъбреците или черния дроб.

Въпреки това, много хора посочват необходимостта от дългосрочна употреба на лекарството при хронични заболявания на храносмилателната система, което показва, че това е недостатък.

На базата на Raboprozole

Според експертни оценки, лекарствата от представената група вършат отлична работа дори с хронични заболявания, които причиняват киселини. Сред лекарствата на основата на рабепразол се отличават Zulbex и Rabelok, но Bereta остава най-популярното лекарство.

барета

Представено е ново поколение лекарство, което се предлага под формата на хапчета. Обърнете внимание на следните основни характеристики на Берети:

  1. Осигурява противоязвен ефект. В същото време се идентифицира базална и стимулирана секреция на солна киселина, докато природата на стимула няма значение.
  2. Успешно и бързо се абсорбира в стената на стомаха. Беретата могат да се използват независимо от употребата на храна, тъй като последната не влияе на нейната абсорбция.
  3. Противопоказания за употребата на лекарството трябва да се разглежда като бременност, осигуряване на кърмене, както и повишена степен на чувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Недостатъкът на баретите е невъзможността на комбинацията му с някои лекарства, както и противопоказанията, които са били посочени по-рано. Цената на това лекарство е средно 400 рубли - в зависимост от дозата.

Според прегледите, Берета се характеризира с висока ефективност. Някои обаче отбелязват кратката продължителност на лечението. В допълнение, недопустимостта на използването на барети с определени хапчета, принуждавайки ги да търсят неговите аналози, въпреки факта, че инструментът се понася лесно от организма и се абсорбира добре.

Въз основа на езомепразол

Характерна черта на представената категория лекарства трябва да се има предвид, че активните компоненти остават в човешкото тяло за дълго време. В тази връзка, гастроентеролозите често настояват за използването на минималната доза веднъж дневно.

Нексиум

Представеното лекарство се използва от групата на инхибиторите на протонната помпа за ГЕРБ, язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника 12, хиперацидност на стомашния сок, както и в случаите на стомашно-чревно кървене от неуточнена диагноза и някои други диагнози. Характеристиките на фондовете трябва да се разглеждат:

  • бързото появяване на терапевтичен ефект, средно след 60 минути;
  • възможност за употреба от деца и възрастни, независимо от употребата на храна;
  • да се използва не повече от една таблетка на ден, като задължително се измива с вода за оптимална абсорбция на лекарството.

Недостатъците на Nexium включват значителен брой противопоказания, включително последния триместър на бременността, както и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Цената на лекарството е от 250 рубли.

Обратната връзка относно употребата на това лекарство е положителна. Обърнете внимание на неговата ефективност и бързо въздействие. В същото време голям брой противопоказания ограничават степента на възстановяване и следователно трябва да търсят аналози на Nexium. Също така, много от тях не са удовлетворени от необходимостта от продължителна употреба на лекарството, за да се осигурят максимални резултати и да се изключат пристъпите.

Списъкът на лекарства - инхибитори на протонната помпа - с описание

Инхибиторите на протонната помпа (ИПП) на съвременния фармацевтичен пазар са изолирани под формата на капсули или таблетки. Тези лекарства могат да се използват само по указание на лекуващия лекар. Ще научите повече за лекарствата от нашата статия.

Патологиите на стомашната лигавица, възникнали поради нарушения на киселинността на стомашния сок, се лекуват с инхибитори на протонната помпа. Препарати от тази група се предписват за различни заболявания на стомаха (язва, гастрит, гастродуоденит, рефлуксен езофагит, ерозия на хранопровода и др.), Тяхното действие е насочено към намаляване на производството на стомашен сок.

В допълнение, инхибиторите на протонната помпа задължително се използват в комплексна терапия с антибактериални лекарства за ликвидиране на бактерията Helicobacter Pylori, както и в случай на системни лекарства, които влияят неблагоприятно върху работата на стомаха и червата.

Как работят наркотиците

Наркотиците се приемат през устата, като се пие много вода. Активната съставка на лекарството влиза в червата, след което се получава абсорбция в кръвта. Освен това, активното вещество на лекарството прониква в стомашната лигавица.

Трябва да се отбележи, че в първите дни след започване на приемането на инхибитори на протонната помпа, пациентът не забелязва никакви промени по позитивен начин. Това се дължи главно на факта, че тези хапчета имат кумулативен ефект, т.е. те започват да работят в пълна сила, след като достатъчно количество от активното вещество се натрупа в секрецията на стомашния сок.

Тези лекарства се използват при комплексно лечение с пробиотици, ензими и антиацидни лекарства, понякога с антибиотици.

Показания за употреба

Гастроентерологът предписва протонни инхибитори, ако патологията на стомаха е причинена от промяна в нивото на киселинност на стомашния сок. Тази функция обикновено се среща при следните заболявания на стомашно-чревния тракт:

  • хронична киселина;
  • гастрит с различна етиология;
  • гастродуоденит;
  • наличието на стомашни или дуоденални язви.

Въпреки факта, че инхибиторите на протонната помпа много рядко предизвикват странични ефекти, имат минимален списък от противопоказания, този лекарствен продукт се препоръчва да се използва само по предписание на лекар.

Противопоказания за получаване

Инхибиторите на протонната помпа имат стандартен списък с противопоказания:

  • Официалната анотация към ИПП посочва, че използването на средствата категорично не се препоръчва за жени, които носят дете, както и при кърмене на дете.
  • Не можете да лекувате стомаха с тези лекарства на деца, които не са достигнали 12-годишна възраст.
  • Също така в списъка на противопоказанията е линия, която се отнася до индивидуалната непоносимост на активното вещество. В този случай лекарят променя хапчетата за подобни.

Възможни нежелани реакции

Всяка група блокери се характеризира с отделни странични ефекти. Трябва да се отбележи, че те са доста редки. Помислете за основните:

  • гадене;
  • загуба на апетит;
  • главоболие;
  • запек или диария;
  • повръщане;
  • болка в стомаха;
  • алергична реакция под формата на кожен обрив.

Ефективно IPP

Инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат разделени на пет групи. Разликата им е активното вещество и неговото количество. В зависимост от активния компонент, режимът на дозиране, курсът на лечение или дозата на лекарството могат да варират. Всички съществуващи видове инхибитори са насочени към намаляване на производството на стомашен сок. Помислете за списъка с най-ефективните лекарства.

Лекарства на основата на лансопразол

Разликата на тази група е висока абсорбируемост. Тези инструменти включват Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin и други.

Нека се спрем на най-популярните лекарства, базирани на лансопразол:

  • Akrilanz. Лекарството се предлага под формата на капсули. Опаковката съдържа 30 mg. активна съставка. В един блистер има 10 таблетки. Производителят произвежда лекарството в опаковки по 10, 20 или 30 капсули. Според официалната анотация, лекарството се препоръчва да се пие веднъж на ден. В зависимост от тежестта на заболяването режимът и лечението могат да бъдат коригирани от лекуващия лекар.
  • Lantsid. Средства за лечение на киселинно-свързани заболявания на стомашно-чревния тракт, произведени в капсули. Съставът на една капсула съдържа 15 mg. активна съставка. Дозата на лекарството е предназначена за еднократна доза. При сериозни заболявания лекарят може да увеличи дозата.
  • Епикур. Всяка капсула от този инхибитор на протонната помпа съдържа 30 mg. активна съставка. Една опаковка съдържа 10 капсули. Методът на прилагане и дозата не се различават от гореспоменатите аналози.

Лекарства на основата на омепразол

Към днешна дата, най-популярните средства, които се предписват за повишена секреция на стомашния сок, както и в присъствието на стомашни язви. Много проучвания са доказали ефективността на това лекарство. Лекарствата с тази активна съставка имат предимството на ниска цена.

Такива таблетки се разпределят с активното вещество "омепразол": Гастрозол, Демепразол, Ултоп, Ортанол, Хелицид и др.

Помислете за някои от имената на тези инхибитори на протонната помпа:

  • Omez. Капсулите от ново поколение съдържат малко по-активна съставка, в сравнение с лекарства, базирани на лансопразол. В една капсула - 40 мг. активна съставка. Нанесете веднъж дневно. Тази доза е напълно достатъчна, за да инхибира производството на киселина през деня и през нощта. Курсът на лечение се определя от лекуващия лекар.
  • Bioprazol. В една капсула има 20 mg. активна съставка. Инхибиторът на протонната помпа ефективно намалява киселинното производство. На ден трябва да пиете само една капсула.
  • Omezol. Инхибиторът на протонната помпа допринася за инхибирането на производството на солна киселина. Съставът на една таблетка съдържа 40 mg. активна съставка. Приемайте по една капсула на ден. В някои случаи лекарят препоръчва приемането на лекарството два пъти.
  • Losek. В една капсула - 30 мг. активна съставка.

Лекарства на базата на пантопразол

Протонната група има някаква особеност - те внимателно влияят на стомашната лигавица. Поради тази причина, курсът на лечение може да бъде дълъг, за да се избегнат възможни рецидиви.

Тази група включва: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz и др.

Нека се спрем на някои лекарства на базата на пантопразол:

  • Kontrolok. Инхибиторът е наличен под формата на таблетки. Една капсула може да съдържа 20 или 40 mg. активна съставка. В зависимост от диагнозата, методът на приложение и дозите могат да варират.
  • Nolpaza. Предлага се в дози от 20 и 40 mg. Особеността на този наркотик - приемането му е забранено до 18-годишна възраст. Използвайте го веднъж дневно, за предпочитане сутрин.
  • Ultera. Инхибиторът на протонната помпа е аналог на Nolpazy. Дозировката и методът на приложение са идентични.

Препарати на основата на рабепразол

Средствата на тази група ефективно се справят със задачата.

Сред лекарствата на базата на рабепразол са: Zolispan, Ontime, Pariet и др.

Нека подробно опишем ефекта на някои лекарства, базирани на рабепразол:

  • Баретата. Инхибиторът на протонната помпа съдържа 20 или 40 mg. активна съставка. Лекарството се предписва веднъж или два пъти на ден, в зависимост от целта на терапията.
  • Zulbeks. Предлага се под формата на таблетки, съставът има 20 mg. активно вещество. Лекарството често се предписва за лечение на язви. За ефективно лечение, единична доза от лекарството е достатъчна, за предпочитане сутрин.
  • Rabelok. Често се предписва като превантивна мярка за развитието на язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника. Съдържа само 15 mg. активна съставка.

Лекарства на основата на езомепразол

Особеност на тази група е, че активните компоненти на продуктите остават в човешкото тяло за дълго време. Поради тази причина лекарите обикновено предписват минимална доза веднъж дневно.

Сред средствата от тази група са: Neo-Zext, Esomeprazole Canon и др.

Най-популярните лекарства на базата на езомепразол са както следва:

  • Nexium. Основното показание за лечение е гастроезофагеална рефлуксна болест. Предлага се в дози от 20 mg. Недостатъкът на този инструмент е доста висока цена. Един пакет струва около 1500 рубли.
  • Emanera. Задайте два пъти на ден. Съдържа 20 mg. активна съставка. Въз основа на обратната връзка с потребителите може да се заключи, че продуктът има добра ефикасност, но доста висока цена.

Днес лекарите и пациентите предпочитат лекарства, базирани на лансопразол и пантопразол. Тази група много рядко причинява странични ефекти и е подходяща за почти всеки човек. В допълнение, курсът на лечение с капсули на базата на тези активни съставки е много по-кратък. Не забравяйте, че всеки инхибитор на протонната помпа трябва да бъде назначен само от лекуващия лекар след диагностично изследване.