Диабет: нови лечения в Израел

Диабетът се превърна в глобална епидемия и създаването на нови, ефективни лекарства срещу него е по-важно от всякога.

Наскоро на пазара на наркотици са пристигнали нови лекарства, лишени от тези странични ефекти, които отличават много добре познати лекарства. Експериментите върху животни показват, че новите лекарства имат способността да забавят унищожаването на така наречените бета-клетки в панкреаса, които са отговорни за производството на инсулин.

Укрепване на инкретините, укрепване на естествените механизми

За да разберете как работят новите лекарства, трябва да разберете ролята на инкретините в тялото.

След хранене, клетките на чревната стена определят високото съдържание на захар в червата и освобождават хормони, наречени инкретини. Тези хормони увеличават секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреаса. В същото време алфа клетките отделят хормона глюкагон, който действа като инсулинов антагонист и подобрява синтеза на глюкоза от чернодробните клетки.
По този начин тялото поддържа баланса на глюкозата в кръвта.

Incretins също имат функции като създаване на чувство за пълнота, докато ядат и укрепват костите на тялото. При пациенти със захарен диабет количеството инкретини в кръвта е под нормалното и ефектът им върху метаболизма е незначителен. Усилванията, произвеждани от тялото, претърпяват бързо разцепване поради ензим, наречен DPP-4.

Нови лекарства, и сред тях - janovia, налични на израелския пазар, предотвратяват влиянието на ензима и увеличават количеството на естествения инкретин GLP-1 в кръвта.

Incretin работи директно в панкреаса, което допринася за по-доброто регулиране на нивата на кръвната захар. Тези лекарства се предлагат в хапчета. Те са удобни за употреба и нямат такива странични ефекти като хипогликемия, задръжка на течности, сърдечна недостатъчност и наддаване на тегло. Тези лекарства могат да се комбинират с други методи на лечение.

Болните от диабет, които получават яновия, се повлияват добре от лечението и ефективно постигат стабилна регулация на метаболитните процеси.

Комбинирано лечение на диабет

В допълнение към лекарства като janovia, които засилват действието на инкретините, Израел има Januet, който комбинира janovia и метформин (метформин) в различни дози в една таблетка. Той също така подобрява реакцията на пациентите към лечението и спомага за балансиране на нивата на кръвната захар.

Januet работи в три основни области: намаляване на производството на глюкоза в черния дроб, забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата и повишаване на чувствителността към инсулин и подобряване на усвояването на глюкозата в организма.

Januet се използва в повече от 60 страни, към днешна дата са написани над 2,6 милиона рецепти за това лекарство в света. Комбинираното лечение в комбинация с диета и упражнения води до стабилизиране на нивата на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2, които не постигат това, получавайки максимални дози метформин или се отличават с лоша непоносимост.

Janovia и Januet се предлагат в хапчета, лесни за употреба, безопасни.
Janovia не води до увеличаване на телесното тегло и Januet дори допринася за неговото намаляване.

Израелски форум

Часова зона: UTC + 2 часа

Правила на форума

Лекарството е пръчка за Мушлам.

Начинаещи, нашият роднина отне много време всички видове предписани лекарства, и захар държат на 200-300 и не падат. Краката ми започнаха да боледуват и той отиде при друг лекар. Той предписал това лекарство за него, за Januet и Amaril. И захарта падна до 80-90, и това въпреки факта, че сега той си позволява да яде всичко. Така че жена ми има същата история. Ето защо се занимавах с това.
Днес жена ми влезе в Mushlyam и след 3 дни може да си купи Джанет с 50% отстъпка. И вече бях платил за поръчката в частна аптека и така накрая имах 135 шекела. И по дяволите с тях.

Добавено след 2 минути 16 секунди:

Рейчъл, има различен курс на диабет. От светлина до много тежка.

JANUET XR 50/1000 MG ТАБЛЕТКИ С УДЪЛЖАВАЩО ДЕЙСТВИЕ (ТАБЛЕТКИ JANUET XR 50/1000 MG)

Цена при поискване.

ВНИМАНИЕ! Лекарството се освобождава само с рецепта.
Видът на продукта може да се различава от този, показан на снимката.

Описание на продукта

Той се предписва като допълнително лекарство за диета и физически упражнения за подобряване на гликемичния контрол при възрастни пациенти с диабет тип 2, когато е подходящо продължителното лечение със ситаглиптин и метформин.

Допълнителна информация

1000 MG МЕТФОРМИН ХИДРОХЛОРИД (МЕТФОРМИН ХИДРОХЛОРИД), 50 MG СИТАГЛИПТИНОВ МОНОГИДРАТ ФОСФАТ (СИТАГЛИПТИН КАК ФАРСФАТНА СОЛ)

Лекарство Gentadueto: инструкции за употреба

Gentadueto е едно от лекарствата, които се използват при лечението на диабет. Той има постоянен хипогликемичен ефект и ви позволява да поддържате нормално ниво на глюкоза за достатъчно дълъг период от време.

Международно непатентно наименование

Gentadueto е едно от лекарствата, които се използват при лечението на диабет.

Форми на освобождаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки. Основното активно вещество: линаглиптин 2,5 mg и метформин хидрохлорид 500, 850 или 1000 mg. Представени са допълнителни компоненти: аргинин, царевично нишесте, коповидон, силициев диоксид, магнезиев стеарат. Филмовата обвивка се образува от титанов диоксид, жълти и червени железни багрила, пропиленгликол, хипромелоза и талк.

Таблетки 2.5 + 500 mg: двойно изпъкнали, с овална форма, филмирани жълто. От една страна има гравиране на производителя, а от друга страна надпис "D2 / 500".

Таблетките 2.5 + 850 mg са еднакви, само цветът на филмовото покритие е светло оранжево, а за таблетките 2.5 + 1000 mg цветът на черупката е светло розов.

Фармакологично действие

Линаглиптин - инхибитор на ензима DPP-4. Той инактивира инкретините и глюкозо-зависимия инсулинотропен полипептид. Инкретини участват в поддържането на нормални нива на кръвната захар. Активната съставка се свързва с ензимите и повишава концентрацията на инкретини. Глюкозо-зависимата инсулинова секреция се увеличава и секрецията на глюкагон намалява, което нормализира показателя на глюкозата.

Метформин - бигуанид. Той има постоянен хипогликемичен ефект. Плазмената концентрация на глюкоза намалява. Производството на инсулин не се стимулира и следователно хипогликемията се развива само в редки случаи. Синтезът на глюкоза в черния дроб е намален поради инхибиране на гликогенезата и глюконеогенезата. Поради повишената инсулинова чувствителност на повърхностните рецептори се постига най-доброто използване на глюкозата от клетките.

Метформин стимулира синтеза на гликоген вътре в клетките.

Метформин стимулира синтеза на гликоген вътре в клетките. Той има добър ефект върху липидния метаболизъм. Намалява концентрацията на холестерол и триглицериди в кръвта. Употребата на linagliptin заедно със сулфонилурейни производни и метформин намалява HbA1c (с 0,62% в сравнение с плацебо; първоначалният HbA1c е 8,14%).

Фармакокинетика

Активните вещества се абсорбират бързо от храносмилателния тракт. Органите са разпределени неравномерно. Бионаличността и способността да се свързват с протеиновите структури е доста ниска. Екскрецията се извършва след бъбречна филтрация, най-вече непроменена.

Показания за употреба

Преките индикации за употреба на това лекарство са:

• лечение на диабет тип 2 при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол, като се използва максималната доза метформин;
• комбинация с други лекарства и инсулин при възрастни с диабетна патология, ако употребата на метформин и тези лекарства не осигурява достатъчен гликемичен контрол;
• лечението на хора, които преди това са приемали метформин и линаглиптин поотделно.

Директно показание за употребата на това лекарство е лечението на диабет тип 2 при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол при използване на максималната доза метформин.

Той се използва като допълнение към диетата и физическите упражнения за подобряване на гликемичния контрол при индивиди с патология от тип 2. t

Противопоказания

Строго забранено е употребата на лекарството при такива условия:

• диабет тип 1;
• свръхчувствителност към отделни компоненти;
• диабетна кетоацидоза;
• лактатна ацидоза;
• състояние на диабетна кома;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• заболявания, които провокират тъканна хипоксия: декомпенсация на сърдечна мускулна недостатъчност, затруднено дишане, наскоро претърпял инфаркт;
• чернодробна недостатъчност;
• алкохолна интоксикация.

JANUET 50 MG / 850 MG

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

Показано е, че то може да бъде подобрено при пациенти със захарен диабет тип 2. Трябва да се отбележи, че не е необходимо да се използва. Не е известно дали пациентите с панкреатит използват панкреатит.

• Активна съставка: METFORMIN HYDROCHLORIDE
• Производител: MERCK SHARP DOHME CORP., САЩ
• Опаковка: BLISTER PVC / PE / PVDC / AL
• Срок на годност: 24 месеца.
• Митници: Неограничено
• Клас на доставка: Въздушна поща, до 5 дни
• Информация за лекарството от Министерството на здравеопазването на Израел: http://www.old.health.gov.il/units/pharmacy/trufot/PerutTrufa.asp?Reg_Number=139 90 31902 00safa = e
• Предписание: Да

ПОДГОТОВКА С СЪЩОТО ДЕЙСТВИЕ

Описание на продукта

Лечението с метформин е показано при захарен диабет тип 2 при възрастни (включително неуспех на сулфонилурейната група), особено в случаи на затлъстяване.

Авандамет, Багомет, Веро-метформин, Гликомет-500, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Глюкофаг, Глюкофаг, Глукофаг Лонг, Диоромет, Деформин, Диафинин ОД, Лангерин, Метадиен, Метоспанин, Метфамам BMS, метформин-Рихтер, метформин хидрохлорид, НовоФормин, Орабет, Сиофор 1000, Сиофор 500, Сиофор 850, Софамет, Форметин, Формин Плива

Израелски форум

Часова зона: UTC + 2 часа

Правила на форума

Лекарството е пръчка за Мушлам.

Начинаещи, нашият роднина отне много време всички видове предписани лекарства, и захар държат на 200-300 и не падат. Краката ми започнаха да боледуват и той отиде при друг лекар. Той предписал това лекарство за него, за Januet и Amaril. И захарта падна до 80-90, и това въпреки факта, че сега той си позволява да яде всичко. Така че жена ми има същата история. Ето защо се занимавах с това.
Днес жена ми влезе в Mushlyam и след 3 дни може да си купи Джанет с 50% отстъпка. И вече бях платил за поръчката в частна аптека и така накрая имах 135 шекела. И по дяволите с тях.

Добавено след 2 минути 16 секунди:

Рейчъл, има различен курс на диабет. От светлина до много тежка.

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56

Внимание! Представените тук материали са само за справка и не могат да бъдат ръководство за самолечение. Сайтът по никакъв начин не отговаря за описаните по-горе лекарства. Използвате или не ги използвате на свой собствен риск!

На 2018-Dec-03
приблизително, можете да си купите "JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56" в Рига, Латвия на следната цена:

51.97 € 59.03 $ 46.29 £ 3954 RUB 536.3SEK 223PLN 219.14

ATC код: A10BD07. Активни вещества: Sitagliptinum Un Metforminum.

Производител: Merck Sharp Dohme.
Лекарството JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56 е включено в списъка на възстановимите лекарства в Латвия.
Наркотик с рецепта.

JANUMET 50MG / 850MG PLEVELE DENGTOS TAB. N56R _х

JANUMET, 50 MG / 850 MG, ТАБЛЕТКИ PLGVELE DENGTOS, N56 R _х

JANUMET 50MG / 1000MG PLEVELE DENGTOS ТАБЛИЦА. N56R _х

JANUMET, 50 MG / 1000 MG, ПЛЕВЕЛ ДЕНГТОС ТАБЛЕТКИ, N56 R _х

JANUMET TBL 1000MG + 50MG N56

JANUMET TBL 850MG + 50MG N56

JANUMET TBL 1000MG + 50MG N56

JANUMET TBL 850MG + 50MG N56

JANUMET 50 / 850MG TABL.N56 R _х (Merck Sharpdohme)

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56 (К) R

За съжаление в нашата база данни има указание за подготовка само на латвийски ("Devas" = "дози", "dienā" = "на ден")_[L1R]

ЕВРОПЕЙСКА АГЕНЦИЯ ЗА ЛЕКАРСТВА

ЗДРАВЕ НА НАУЧНИТЕ ЛЕКАРСТВА

EPAR kopsavilkums plašākai sabiedrībai

Janumet

sitagliptīns / metformīna hidrohiorīds

Нагоре Нагоре Публикувана в новия текст (EPAR) се позовава на Janumet. В случай че е необходимо, моля, потърсете допълнителна информация (CHMP), която е валидна за целите на одобрението на кандидатите за получаване на парични суми.

Kas ir Janumet?

Janumet ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: sitagliptīnu un metformīna hidrohlorīdu. Tās ir pieejamas tabletēs (50 mg sitagliptīna / 850 mg metformīna hidrohlorīda и 50 mg sitagliptīna / 1000 mg metformīna hidrohlorīda).

Kāpēc lieto Janumet?

Janumet lieto pacientiem ar 2. тип cukura diabētu, lai uzlabotu glikozes (cukura) līmeņa kontroli asinīs. Това е, което трябва да се направи от физическия човек:

• pacientiem, kuru stāvokli nevar pietiekami, контролиращ, lietojot tikai metformīnu (pretdiabēta zāles);

• pacientiem, kas jau lieto sitagliptīna un metformīna kombināciju atsevišķu tablešu veidā;

• kombinācijā Аг sulfonilurīnvielu, PPAR-гама agonistu, piemēram, tiazolidīndionu вай insulīnu (citām pretdiabēta zālēm) pacientiem, куру slimību nevar atbilstoši kontrolēt, lietojot SIS Zales ООН metformīnu.

Šīs zāles var iegādāties tikai pret recepti.

Kā lieto Janumet?

Janumet lieto divreiz dienā. Не е необходимо да се използват таблети и да се избягва да се превърне в такъв, за който се говори. Ja Janumet lieto ar sulfonilurīnvielu vai insulīnu, sulfonilurīnvielas vai insulīna deva, iespējams, jāsamazina, lai nerastos hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis asinīs).

Агенция на Европейския съюз

7 Цирк Westferry • Canary Wharf • Лондон E14 4HB • Великобритания Телефон +44 (0) 20 7418 8400 Факс +44 (0) 20 7418 8416 Електронна поща [email protected] Уебсайт www.ema.europa.eu

© Европейска агенция по лекарствата, 2013. Възпроизвеждането е разрешено при посочване на източника.

Максимална ситалиптина дева и 100 mg диена. Janumet lieto ar edienu, lai izvairītos no metformina izraisītiem gremošanas traucējumiem.

Kā Janumet darbojas?

2. Типът на диаметъра и накрайника, който се използва, е свързан с неразделна част от думите, които се проверяват, като се придържат към различни аспекти, които се различават от ефекта на ефекта.

Katrai no Janumet активирал вилама - sitagliptīnam un metformīna hidrohlorīdam - ir savs darbības veids.

Инхибитори на Sitagliptīns ir dipeptidilpeptidazes -4 (DPP-4). Tas darbojas, bloķējot inkretīnu hormonu noardīšanos organisma. Ще се хормонизират, за да се избягват и разрушават. Вземане на инсулинова хормона, като се използва интензивната хирургична обработка, която се извършва от вас. Осъществява се възмездяване, като се има предвид, че е необходимо. Разполагате с мазилка, която ви дава възможност да се възползвате от тази услуга, като използвате интелигентни хормони и глюкози. Пътеводители за пътуване в Египет (ES) са вписани в списъка на кандидатите за 2007 г. за 2007 г.

Metformīns iedarbojas, galvenokart, ierobežojot glikozes veidošanos, ka arī samazinot tas uzsūkšanos zarnas. Metformīns ES pieejams kopš 20. gadsimta 50. gadiem.

В случай на възникване на възникнали резултати, мазилките трябва да бъдат изброени по-горе, а след това да се провери дали е необходимо да се въведат два вида данни.

Kā noritēja Janumet izpēte?

2. вид диабет, който е в сила от двадесет и пет години, и който е в процес на сключване, както и в случая. Вземете под внимание три януария на Xelevia, за да получите по-голяма сигурност от страна на Januvia lietošanu, след като се уверите, че сте готови да проверяват дали ще се запознаете с тях. Divos pētījumos noskaidroja sitagliptīna iedarbību, to pievienogot metformīnam: pirmaja pētījuma, iesaistot 701 pacientu workers Посочената по-горе 441 точка за плащане за плащане на сумата, се урежда от ликвидация, която е свързана с безвъзмездна помощ (citu sulfonilurīnvielu), комбинация ar metformīnu vai bez ta.

Трижутовият резултат от измама се излъчва, като се погрижи Янумет лиетошану. За 1091 пациента трябва да се уверите, че имате нужда от помощ, за да се уверите, че сте в състояние да го направите. Заедно с това, че е влязъл в сила, трябва да се спомене и да се увери, че е налице такава. Otraja pētījuma piedalījas 278 pacienti; Всъщност, 641 пациент, който е принуден да се справи, трябва да се справи с въпроса за стабилността на живота си. Турският pа ē pie pie pie pie pie pie pie pie pie pie pie pie pie pie pievi pievi pie pie pie pie pie pie pie pie pie

Visos pētījumos galvenais iedarbīguma radītās bija izmaiņas vielas, ko sauc par glikozilēto hemoglobīnu (HbA1c), līmenī asinīs. Tas ļauj novērtēt glikozes līmeņa kontroli asinīs.

Осъществяването на пасивната педагогика, което е в основата на този процес, се осъществява чрез организирането на личния живот на детето.

Kādas bija Janumet?

Janumet bija efektīvākas nekā metformīna monoterapija. Различните метформи на 100 mg, концентрацията на HbA1c е 24 пъти по-голяма от 0.67% (без 8.0%), както и 0.02% от размера на пакета, куру-терата, и 0.02% от номинала. Различни метформи и ситалиптични, нови и италиански продукти. Вместо това, ако се наложи да се намали цената на метаболизма, HbA1c се концентрира в 24 дни преди самостоятелно 0.59%, и се прибавя към 0.30% пайаугуму пасиентим, kuru, syurpursu.

Не бива да се налага да се справяме с възраженията на Янумет с ефективакас, които не са метформирани във вашите sitagliptīns, ko lietoja atsevišķi. Ограждайте папилфетки, за да получите метеорологични данни, като използвате хиляда килограма, като концентрацията на концентрацията на 18 вата е 1.03% при 0,3-литров хил. Л.с. Посочената по-горе инсулирана серия от HbA1c се концентрира върху 0,59% от 0,03%, като се има предвид, че плацебото е терапевтично. Pacientiem, kas papildus lietoja metformīnu, nenovēroja atšķirīgu efektu salīdzinājumā ar metformīnu nelietojušiem pacientiem.

Kāds рискува pastāv, lietojot Janumet?

Визуализация на нова версия (1 10 дни след 100) и сливане. Pilns visu Janumet се изяснява, за да се разбере, че е в състояние да се справи.

Janumet недвусмислено изброени по-късно, за да се погрижи за това, да се каже, че е принуден да се справи. TAS nedrīkst lietot pacienti Аг diabētisku ketoacidozi вай pirmskomas stāvokli (bīstamas slimības, Kas Var rasties DIABETA pacientiem), nieru вай aknu darbības traucējumiem, nieru darbību ietekmējošām slimībām, вай slimību, Kas samazina audu aμgādi Аг skābekli, piemēram, sirds вай plaušu mazspēju вай nesenas pārciestas sirdslēkmes gadījumā. Тук са изброени нещата, за които се говори, че са алкохол и алкохол, и са алкохолици, а също и алкохол. Pilns ierobežojumu saraksts и atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Kāpēc Janumet tika apstiprinātas?

CHMP nolēma, ka pacientu ieguvums, елиминиран Janumet, pārsniedz šo zāļu radīto risku, un ieteica izsniegt šo zāļu reģistrācijas apliecību.

Cita informācija par Janumet

На Комисията от 16 юли 2008 г., стр. 16. jūlijā izsniedza Janumet reģistrācijas apliecību, kas derīga visā Eiropas Savienībā.

Писания Janumet EPAR текстове и препоръки за лекарства / Европейски обществени доклади за оценка. Plašāka informācija par ārstēšanu от Janumet pieejama zāu lietošanas instrukcijā (kas arī ir EPAR daļa) vai, sazinoties ar ārstu vai farmaceitu.

Šo kopsavilkumu pēdējo reizi atjaunināja 06.2013.

Gentadueto: инструкции за употреба

структура

Една таблетка съдържа

Линаглиптин 2,5 mg активни вещества

метформинхидрохлорид 850 mg или 1000 mg,

помощни вещества: аргинин, царевично нишесте, коповидон, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;

филмово покритие: титанов диоксид (Е171), жълто (III) оксидно жълто (Е172), железен (III) червен оксид (Е172), пропиленгликол, хипромелоза 2910, талк.

описание

Таблетки, покрити с филм светло оранжев цвят, овални, с двойно изпъкнала повърхност, с гравиране на фирмено лого от едната страна и гравиране "D2 / 850" - от другата страна (за дозировка 2,5 mg / 850 mg).

Таблетки, покрити с филм светлорозов цвят, овални, с двойно изпъкнала повърхност, с гравирано лого на фирмата от едната страна и гравирано "D2 / 1000" - от другата страна (за доза от 2,5 mg / 1000 mg).

Фармакологично действие

GENTADUETA е фиксирана комбинация от две съединения, понижаващи глюкозата, линаглиптин и метформин хидрохлорид.

Линаглиптин е инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC3.4.14.5), който участва в инактивирането на хормони инкретин-глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (GIP). Тези хормони бързо се разрушават от ензима DPP-4. И двата етинитрен участват във физиологичната регулация на глюкозната хомеостаза. Основното ниво на секреция на инкретините през деня е ниско, бързо се увеличава след употребата на храна. GLP-1 и GIP засилват биосинтезата на инсулина и неговата секреция от панкреатични бета-клетки в присъствието на нормални и повишени нива на кръвната захар. В допълнение, GLP-1 намалява секрецията на глюкагон от панкреатични алфа клетки, което води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб. Линаглиптин се свързва ефективно и ефикасно с DPP-4, което причинява стабилно повишаване на нивата на инквинолите и дългосрочно поддържане на тяхната активност. Линаглиптин повишава секрецията на инсулин в зависимост от нивото на глюкозата и намалява секрецията на глюкагон, което в крайна сметка води до подобрение в хомеостазата на глюкозата. Линаглиптин се свързва с DPP-4 селективно, in vitro неговата селективност надвишава селективността за DPP-8 или неговата активност срещу DPP-9 с повече от 10 000 пъти.

Лечението на глюлиглиптин значително подобрява сурогатните маркери на функцията на бета-клетките, включително HOMA (модел за оценка на хомеостазата), съотношението на проинсулин към инсулин и показателите за реакцията на бета-клетките съгласно теста за толерантност към храната.

Метформин е бигуанид и има хипогликемичен ефект, понижавайки базалното ниво на хипопрандиална глюкоза в плазмата. Метформин не стимулира секрецията на инсулин и следователно не води до хипогликемия.

Метформинин хидрохлорид има 3 механизма на действие:

намаляване на образуването на глюкоза в черния дроб чрез инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата

увеличаване на консумацията на глюкоза от скелетните мускули и нейното използване чрез повишаване на чувствителността към инсулин

забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген чрез въздействие върху гликоген синтетазата.

Метформинин хидрохлоридът увеличава транспортния капацитет на всички видове известни в момента мембранни глюкозни транспортери.

Metforminine hydrochloride при хора, независимо от ефекта върху гликемията, има благоприятен ефект върху липидния метаболизъм: намалява нивото на общия холестерол, холестерола в LDL и триглицеридите.

Добавянето на ели-глиптин към лечение с метформин

Ефикасността и безопасността на linagliptin, използван в комбинация с метформин при пациенти с гликемия, която не е адекватно контролирана от лечението с метформин, е проучена в редица двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания.

Комбинацията от линаглиптин и метформин осигурява значително и значително подобрение на гликемичните параметри, без да се променя телесното тегло, отколкото приемането на всеки от компонентите поотделно. По-специално, нивото на гликирания хемоглобин А (HbA1c), нивото на плазмената глюкоза на гладно (HBG), нивото на глюкоза в плазмата 2 часа след хранене (GLP) са значително намалени.

Проспективен мета-анализ при 5 239 пациенти с диабет тип 2, участвали в 8 клинични проучвания, показа, че лечението с линаглиптин не увеличава сърдечносъдовия риск (сърдечносъдова смърт, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт или хоспитализация поради нестабилна стенокардия).

Фармакокинетика

Проучванията за биоеквивалентност, проведени при здрави доброволци, показват, че препаратът GENTADUUTO е биоеквивалентен на линглиптин имитформин, използван поотделно.

Употребата на DZHENTUADUETO в комбинация с храна не води до промяна във фармакокинетичните параметри на лиглиптин. Площта под кривата концентрация-време (AUC) на метформин не се променя, но средната максимална концентрация (Сmax) на метформин в серума намалява с 18%, ако лекарството се използва с храна. В случай на прилагане на лекарство с храна, се наблюдава увеличение на времето за достигане на максималната серумна концентрация на метформин с 2 часа. Клиничното значение на тези промени е малко вероятно.

По-долу са дадени разпоредбите, отразяващи фармакокинетичните свойства на отделните активни компоненти GENTADUETO.

След перорално приемане на линаглиптин в доза от 5 mg, лекарството бързо се абсорбира, пиковите плазмени концентрации (средно Tmax) се достигат след 1,5 часа. Концентрациите на линаглиптин в плазмата се намаляват в две фази. Терминалният полуживот е дълъг (повече от 100 часа), което се дължи главно на наситено, стабилно свързване на линаглиптин с DPP-4 и не води до натрупване на лекарството. Ефективният полуживот за натрупване на линаглиптин, определен след многократен прием на линаглиптин в доза 5 mg, е приблизително 12 часа. В случай на приемане на глуглиптин в доза от 5 mg веднъж дневно, след третата доза са достигнати стабилни концентрации на лекарството в плазмата, докато AUC на линаглиптин се увеличава в плазмата с около 33% в сравнение с първата доза. Коефициентите за AUC на линаглиптин са малки (съответно 12,6% и 28,5%).По-високите дози на AUC на линкаглиптин се увеличават до по-малко пропорционална степен с увеличаване на дозите. Фармакокинетиката на линаглиптин при здрави и пациенти със захарен диабет тип 2 като цяло е сходна.

Абсолютната бионаличност на линаглиптин е приблизително 30%. Тъй като прислиниглиптин заедно с храни, съдържащи големи количества мазнини, не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетиката, линаглиптин може да се използва както по време на хранене, така и извън връзката с храната.

In vitro проучванията показват, че линаглиптин е субстрат на гликопротеин-Р и CYP3A4. Ритонавир, мощен инхибитор на гликопротеин-P и CYP3A4, води до dvukratnomuuvelicheniyu експозиция (оценява на базата на AUC) linagliptina, amnogokratnoe linagliptina прилагане заедно с рифампицин, силен induktoromP-GP и CYP3A, понижава AUC linagliptina стационарна фаза primernona 40%, за предпочитане от чрез увеличаване (или съответно намаляване) на бионаличността на глициптин, дължащ се на инхибиране (или съответно индукция) на гликопротеин-Р.

Средният обем на разпределение след еднократна доза от 5 mg е приблизително 1110 литра, което показва широко разпространение в тъканите. Свързването на гел глиптин с плазмените протеини зависи от концентрацията на лекарството. Ако концентрацията е 1 nmol / l, свързването е около 99%, и когато концентрацията на линаглиптин се повиши до ≥30 nmol / l, свързването намалява до 75-89%, което отразява наситеността на връзката на лекарството с DPP-4 при увеличаване на концентрацията на линаглиптин. При високи концентрации на линаглиптин, когато свързването на DPP-4 е напълно наситено, 70-80% линаглиптин се свързва с други плазмени протеини, а 30-20% от лекарството е в свободно състояние.

Метаболизира се с незначителна част от погълнатото лекарство. Основният път на екскреция е през червата (около 85%). Приблизително 5% от линаглиптин се екскретира с урината. Идентифициран е един основен метаболит на лекарството, чието относително въздействие в стационарната фаза е 13,3% от ефектите на линаглиптин.Този метаболит не притежава фармакологична активност и не допринася за инхибиторната активност на линаглиптин срещу плазмата на DPP-4.

Бъбречният клирънс е приблизително 70 ml / min.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с каквато и да е степен на бъбречна недостатъчност, дозирането на линаглиптин не се счита за необходимо. Малка бъбречна недостатъчност не повлиява фармакокинетиката на линаглиптин при пациенти с диабет тип 2. t

Пациенти с чернодробна недостатъчност

При пациенти с малка, умерена или тежка чернодробна недостатъчност не са необходими промени в дозата на линаглиптин.

Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на линаглиптин при деца.

Не се изискват промени в дозата в зависимост от пола, индекса на телесна маса (ИТМ), расата, възрастта на пациентите.

След прием на Метформин в максимална концентрация (Cmax) се постига след 2,5 часа. При здрави доброволци абсолютната бионаличност на метформин хидрохлорид след поглъщане при доза от 850 mg е приблизително 50-60%. След получаване на лекарството вътре около 20-30% от лекарството не се абсорбира и отделя от червата в непроменена форма.

Metforminine hydrochloride се характеризира с нелинейна абсорбционна фармакокинетика. Когато се използват препоръчваните дози метформин хидрохлорид, стационарните концентрации в плазма се достигат в рамките на 24-48 часа и като правило са по-малки от 1 μg / ml.

Храната намалява степента на абсорбция на метформин хидрохлорид и донякъде забавя скоростта на абсорбция. След употребата на лекарството в доза от 850 mg, заедно с пациента, максималната плазмена концентрация (Cmax) е с 40% по-малка, площта на subtrive концентрация-време (AUC) е с 25% по-малко, а времето, изминало преди достигане на максималната плазмена концентрация, се повишава. Клиничното значение на намаляването на тези показатели е неизвестно.

Свързването на протеина с плазмените протеини е незначително. Метформин хидрохлорид се свързва с червени кръвни клетки. Максималната концентрация на лекарството в кръвта е по-ниска, отколкото в плазмата, и достига приблизително едновременно. Предполага се, че червените кръвни клетки са допълнително отделение за разпространението на лекарството. Средното разпределение на обема (Vd) варира от 63 до 276 литра.

Метформинин хидрохлорид се екскретира чрез бъбреците непроменен. При хората метаболитът не е идентифициран.

Бъбречният клирънс на метформин хидрохлорид надвишава 400 ml / min, което показва прилагането на лекарството чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След приемане на лекарството вътре в терминалния полуживот е приблизително 6,5 часа.

В случай на бъбречно увреждане, бъбречният клирънс на лекарството намалява пропорционално на креатиновия клирънс, следователно полуживотът е удължен, което води до повишаване на плазменото ниво на метформин хидрохлорид.

След многократна употреба на метформин в доза от 500 mg при деца, фармакокинетичният профил е подобен на този при здрави възрастни индивиди.

След многократна употреба на лекарството в доза от 500 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни, децата с диабет имат максимална плазмена концентрация (Cmax), а системната експозиция (AUC0-t) е приблизително 33% и 40% по-ниска, отколкото при възрастни пациенти със захарен диабет. които са приемали метформин в доза от 500 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни. Тъй като дозата на лекарството се подбира индивидуално в зависимост от степента на гликемичен контрол, тези данни имат ограничено клинично значение.

Показания за употреба

Захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол (в комбинация с диета и физически упражнения) в случаите, когато се препоръчва едновременна употреба на линаглиптин и метформин: при пациенти, чието лечение само с метформин не е ефективно, или при пациенти, които вече получават комбинация от линаглиптин и метформин като отделни t лекарства с добър ефект.

GENTADUETO може да се прилага в комбинация със сулфонилурейни производни (тройна комбинирана терапия) в допълнение към диетата и физическите упражнения за пациенти, които не са ефективно лекувани с метформин и производни на сулфонилурея при максимална доза.

Противопоказания

тип 1 диабет

свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството

диабетна кетоацидоза, диабетна прекома

бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 60ml / min) t

остри или хронични заболявания, които могат да увредят бъбречната функция, например: дехидратация, тежки инфекции, шок, интраваскуларна употреба на йод-съдържащи вещества

остри или хронични заболявания, които могат да причинят тъканна хипоксия, например: сърдечна или дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок

бременност и кърмене

деца и юноши до 18 години

Дозировка и приложение

За перорално приложение. Препоръчваната доза е 2,5 mg / 850 mg или 2,5 mg / 1000 mg два пъти дневно.

Дозирането трябва да се избира индивидуално въз основа на текущия режим на лечение на пациента, неговата ефективност и поносимост. Максималната препоръчвана дневна доза DGENTADUETO е 5 mg линаглиптин и 2000 mg метформин.

GENTADUETO трябва да се приема с храна, за да се намалят нежеланите ефекти върху стомашно-чревния тракт, причинени от метформин.

При пациенти, чийто захарен диабет тип 2 не се контролира адекватно чрез монотерапия с метформин в максимално поносимата доза, GENTADUETO обикновено трябва да бъде проектиран така, че дозата на линаглиптин да е 2,5 mg два пъти дневно (дневна доза 5 mg), а дозата на метформин да остане същата, както преди.

При пациенти, които са преместени от съвместното използване на линаглиптин и метформин, GENTADUETO трябва да се прилага по такъв начин, че дозите линаглиптин и метформин да са същите, както преди.

За пациенти, чийто захарен диабет тип 2 не се контролира в достатъчна степен чрез двойна комбинирана терапия с максимално поносими дози метформин и производно на сулфонилурея, GENTADUETO обикновено трябва да се прилага по такъв начин, че дозата на линаглиптин е 2,5 mg два пъти дневно (5 mg дневна доза), а дозата метформин е 2,5 mg. същото както преди.

Когато DENTADUETO се използва в комбинация със сулфонилурейно производно, може да е необходима по-ниска доза сулфонилурея, за да се намали риска от хипогликемия.

За да се използват различни дози метформин, GENTADUETO се предлага в следните лекарствени форми: линаглиптин 2,5 mg + метформин хидрохлорид 850 mg или метформин хидрохлорид 1000 mg.

Бъбречна дисфункция

GENTADUETO (поради наличието на метформин в неговия състав) е противопоказан при пациенти с тежко или тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 0

GENTADUETO ® (JENTADUETO) инструкции за употреба

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Таблетки, покрити с филм светло оранжево, овално, двойно изпъкнало, гравирано с логото на фирмата от едната страна и гравирано "D2 / 850" от другата страна.

Помощни вещества: аргинин, царевично нишесте, коповидон, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на обвивката на филма: титанов диоксид (Е171), желязо (III) жълт оксид (Е172), железен (III) червен оксид (Е172), пропиленгликол, хипромелоза 2910, талк.

10 бр. - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.

tab., pokr. филм покритие, 2,5 мг + 1000 мг: 30 или 60 бр.
Рег. №: RK-LS-5-№ 019900 от 07.06.2013 г. - Ток

Таблетки, покрити с филм, светло розово, овално, двойно изпъкнало, с гравирано лого на компанията от едната страна и гравирано "D2 / 1000" от другата страна.

Помощни вещества: аргинин, царевично нишесте, коповидон, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Съставът на обвивката на филма: титанов диоксид (Е171), желязо (III) жълт оксид (Е172), железен (III) червен оксид (Е172), пропиленгликол, хипромелоза 2910, талк.

10 бр. - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

Комбинирано хипогликемично лекарство за перорално приложение. Gentadueto ® е фиксирана комбинация от две хипогликемични вещества - линаглиптин и метформин хидрохлорид.

Линаглиптин е инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC 3.4.14.5), който участва в инактивирането на хормони хормони - глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (GIP). Тези хормони бързо се разрушават от ензима DPP-4. И двата инкретина са включени във физиологичната регулация на глюкозната хомеостаза. Основното ниво на секреция на инкретините през деня е ниско, бързо се повишава след хранене с храна. GLP-1 и GIP засилват биосинтезата на инсулина и неговата секреция от панкреатични бета-клетки в присъствието на нормални и повишени нива на кръвната захар. В допълнение, GLP-1 намалява секрецията на глюкагон от панкреатични алфа клетки, което води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб. Линаглиптин ефективно и обратимо се свързва с DPP-4, което причинява стабилно повишаване на нивата на инкретините и дългосрочното поддържане на тяхната активност. Линаглиптин повишава секрецията на инсулин в зависимост от нивото на глюкозата и намалява секрецията на глюкагон, което в крайна сметка води до подобрение в хомеостазата на глюкозата. Линаглиптин се свързва селективно с DPP-4, in vitro неговата селективност надвишава селективността за DPP-8 или активността за DPP-9 с повече от 10 000 пъти.

Лечението с линаглиптин значително подобрява сурогатните маркери на функцията на бета-клетките, включително HOMA (модел за оценка на хомеостазата), съотношението на проинсулин към инсулин и показателите за реакцията на бета-клетките съгласно теста за толерантност към храната.

Метформин е бигуанид и има хипогликемичен ефект, понижавайки нивата на базалната и постпрандиалната плазмена глюкоза. Метформин не стимулира секрецията на инсулин и следователно не води до хипогликемия.

Метформин хидрохлорид има 3 механизма на действие:

1. намаляване на образуването на глюкоза в черния дроб чрез инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;

2. увеличаване на консумацията на глюкоза от скелетните мускули и нейното използване чрез повишаване на чувствителността към инсулин;

3. забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген чрез въздействие върху гликоген синтетазата.

Метформин хидрохлорид повишава способността за транспортиране на всички видове известни в момента мембранни транспортери на глюкоза.

Метформин хидрохлорид при хора, независимо от ефекта върху гликемията, има благоприятен ефект върху липидния метаболизъм:

• намалява нивото на общия холестерол, холестерола в състава на LDL и триглицеридите.

Добавяне на линаглиптин към лечение с метформин

Ефикасността и безопасността на linagliptin, използвани в комбинация с метформин при пациенти с гликемия, които не са адекватно контролирани с монотерапия с метформин, са проучени в редица двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания.

Комбинацията от линаглиптин и метформин осигурява значително и значително подобрение на гликемичните параметри, без да се променя телесното тегло, отколкото приемането на всеки от компонентите поотделно. По-специално, нивото на гликирания хемоглобин А (HbA1c), нивото на плазмената глюкоза на гладно (FPG), нивото на глюкоза в плазмата 2 часа след хранене (GLP) са значително намалени.

Проспективен мета-анализ при 5239 пациенти с диабет тип 2, участвали в 8 клинични проучвания, показа, че лечението с линаглиптин не води до повишаване на сърдечносъдовия риск (сърдечносъдова смърт, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт или хоспитализация поради нестабилна ангина).

Фармакокинетика

Проучванията за биоеквивалентност, проведени при здрави доброволци, показват, че Gentadueto ® е биоеквивалентен с отделно използвания линаглиптин и метформин.

Употребата на Gentadueto ® заедно с храната не е довела до промяна във фармакокинетичните параметри на линаглиптин. AUC на метформин не се променя, обаче, средната С_макс серумният метформин в случай на употреба на лекарството с храна е намален с 18%. В случай на употреба на лекарството с храна, увеличаване на времето за достигане на C_макс Клиничното значение на тези промени е малко вероятно. По-долу са дадени разпоредбите, отразяващи фармакокинетичните свойства на отделните активни съставки Gentadueto®.

След приемане на линаглиптин перорално в доза от 5 mg, лекарството се абсорбира бързо,_макс в плазмата (средна Т_макс) се достига след 1.5 ч. Концентрацията на линаглиптин в плазмата намалява двуфазно. Абсолютната бионаличност на линаглиптин е приблизително 30%. Тъй като приемането на линаглиптин заедно с диета с високо съдържание на мазнини не е имало клинично значим ефект върху фармакокинетиката, линаглиптин може да се използва както по време на хранене, така и независимо от храненето.

След прием на линаглиптин в еднократна доза от 5 mg среда V_г е около 1110 литра, което показва широко разпространение в тъканите. Свързването на плазмените протеини на линаглиптин зависи от концентрацията на лекарството. Ако концентрацията е 1 nmol / l, свързването е около 99% и с повишаване на концентрацията на линаглиптин до ≥30 nmol / l, свързването намалява до 75-89%, което отразява наситеността на връзката на лекарството с DPP-4, тъй като повишаването на концентрацията на линаглиптин се увеличава. При високи концентрации на линаглиптин, когато свързването с DPP-4 е напълно наситено, 70-80% от линаглиптин се свързва с други плазмени протеини и 20-30% от лекарството е в свободно състояние.

В случай на прием на linagliptin в доза от 5 mg 1 път / ден C_сс лекарството в плазмата се достига след третата доза, докато степента на AUC линаглиптин в плазмата се увеличава с около 33% в сравнение с първата доза. Коефициентите на вариация за AUC linagliptin са малки (съответно 12.6% и 28.5%). Плазмените стойности на AUC за линаглиптин се увеличават по-малко пропорционално с нарастващите дози. Фармакокинетиката на линаглиптин при здрави и пациенти с диабет тип 2 като цяло е сходна.

In vitro проучванията показват, че линаглиптин е субстрат на Р-гликопротеин и CYP3A4. Ритонавир, мощен инхибитор на Р-гликопротеин и CYP3A4, води до удвояване на въздействие (оценява на базата на AUC) linagliptina и многократно прилагане linagliptina заедно с рифампицин, мощен индуктор на Р-гликопротеин и CYP3A, понижава AUC linagliptina в равновесие приблизително 40 %, главно поради увеличаване (или съответно намаляване) на бионаличността на линаглиптин поради инхибиране (или съответно индукция) на Р-гликопротеина.

Метаболизъм и екскреция

Незначителна част от погълнатото лекарство се метаболизира. Преобладаващият път на елиминиране е през червата (около 85%). Приблизително 5% от линаглиптин се екскретира в урината. Идентифициран е един главен метаболит на лекарството, чиято относителна експозиция в равновесната фаза е 13,3% от експозицията на линаглиптин. Този метаболит не притежава фармакологична активност и не допринася за инхибиторната активност на линаглиптин срещу плазмата на DPP-4.

Терминал Т_1/2 дълго - повече от 100 часа, което се дължи главно на насищане, стабилно свързване на линаглиптин с DPP-4 и не води до натрупване на лекарството. Ефективно Т_1/2 за натрупване на линаглиптин, определено след многократно приложение на линаглиптин в доза 5 mg, е приблизително 12 часа.

Бъбречният клирънс е приблизително 70 ml / min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с каквато и да е степен на бъбречна недостатъчност, промени в дозата на линаглиптин не се считат за необходими. Малка бъбречна недостатъчност не повлиява фармакокинетиката на линаглиптин при пациенти с диабет тип 2. t

При пациенти с малка, умерена или тежка чернодробна недостатъчност не са необходими промени в дозировката на линаглиптин.

Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на линаглиптин при деца.

Не се изискват промени в дозата в зависимост от пола, индекса на телесна маса, расата, възрастта на пациентите.

След приемане на метформин в С_макс В плазмата се постига след 2,5 часа. При здрави доброволци абсолютната бионаличност на метформин хидрохлорид след перорално приложение в доза от 850 mg е приблизително 50-60%. След вземане на лекарството вътре около 20-30% от лекарството не се абсорбира и отделя през червата непроменен.

Метформин хидрохлорид показва нелинейна абсорбционна фармакокинетика. Когато се използва метформин хидрохлорид в препоръчваните дози С_сс в плазмата се достига в рамките на 24-48 часа и, като правило, е по-малко от 1 µg / ml.

Храната намалява степента на абсорбция на метформин хидрохлорид и донякъде забавя скоростта на абсорбция. След употреба на лекарството в доза от 850 mg с прием на храна C_макс е 40% по-малко, AUC - с 25% по-малко, и времето за достигане на С_макс увеличен с 35 минути. Клиничното значение на спада на тези параметри е неизвестно.

Свързването на метформин с плазмените протеини е незначително. Метформин хидрохлорид се свързва с червените кръвни клетки. C_макс метформин в кръвта е по-нисък, отколкото в плазмата, и се постига приблизително едновременно. Предполага се, че червените кръвни клетки са допълнително отделение за разпространението на лекарството. Среда V_г варира от 63 до 276 литра.

Метаболизъм и екскреция

При хората метаболитите на лекарството не са идентифицирани. Метформин хидрохлорид се екскретира чрез бъбреците непроменен. Бъбречният клирънс на метформин хидрохлорид надвишава 400 ml / min, което показва екскрецията на лекарството чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След приемане на лекарството в терминала Т_1/2 е приблизително 6,5 часа.

В случай на бъбречна дисфункция, бъбречният клирънс на лекарството намалява пропорционално на СС, следователно Т_1/2 удължава, което води до увеличаване на плазмения метформин хидрохлорид.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

След еднократна доза метформин в доза от 500 mg при деца, профилът на фармакокинетиката е подобен на този при здрави възрастни индивиди.

След многократна употреба на лекарството в доза от 500 mg 2 пъти на ден в продължение на 7 дни при деца с диабет C_макс в плазмата и AUC_0-т са били с около 33% и 40% по-ниски, отколкото при възрастни пациенти със захарен диабет, които са получавали метформин в доза от 500 mg 2 пъти / ден за 14 дни. Тъй като дозата на лекарството се подбира индивидуално в зависимост от степента на гликемичен контрол, тези данни имат ограничено клинично значение.

Показания за употреба

Диабет тип 2:

• за подобряване на гликемичния контрол (в комбинация с диета и физически упражнения) в случаите, когато се препоръчва едновременна употреба на линаглиптин и метформин: при пациенти, чието лечение само с метформин не е достатъчно ефективно, или при пациенти, които вече получават комбинация от линаглиптин и метформин като отделно лечение лекарства с добър ефект;
• в комбинация със сулфонилурейни производни (тройна комбинирана терапия) в допълнение към диетата и физическите упражнения за пациенти, чието лечение с метформин и производни на сулфонилурея в максимално поносими дози не е достатъчно ефективно.

Режим на дозиране

За перорално приложение.

Препоръчваната доза е 2,5 mg / 850 mg или 2,5 mg / 1000 mg 2 пъти / ден.

Дозирането трябва да се избира индивидуално въз основа на текущия режим на лечение на пациента, неговата ефективност и поносимост. Максималната препоръчителна дневна доза на Dzhentadueto ® е 5 mg линаглиптин и 2000 mg метформин.

Gentadueto® трябва да се приема с храна, за да се намалят нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт, причинени от метформин.

При пациенти, които имат захарен диабет тип 2, който не се контролира в достатъчна степен чрез монотерапия с метформин в максимално поносима доза, обикновено Gentadueto® трябва да се предписва така, че дозата на линаглиптин да е 2,5 mg 2 пъти дневно (дневна доза 5 mg) и дозата на метформин да остане същата както преди.

При пациенти, които са преместени от съвместното използване на линаглиптин и метформин, Gentadueto ® трябва да се предписва по такъв начин, че дозите линаглиптин и метформин да са същите, както преди.

При пациенти, при които захарен диабет тип 2 не е достатъчно контролиран чрез двойна комбинирана терапия с максимално поносими дози метформин и производно на сулфонилурея, Gentadueto ® обикновено се предписва така, че дозата на линаглиптин да е 2,5 mg 2 пъти на ден (5 mg дневна доза) и дозата. метформин е същият както преди.

Когато Gentadueto® се използва в комбинация със сулфонилурейно производно, може да е необходима по-ниска доза сулфонилурея, за да се намали риска от хипогликемия.

За да се използват различни дози метформин Gentadueto ® се предлага в следните лекарствени форми:

• линаглиптин 2,5 mg + метформин хидрохлорид 850 mg или метформин хидрохлорид 1000 mg.

Gentadueto ® (поради наличието на метформин в неговия състав) е противопоказан при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане (CK ® (поради наличието на метформин в състава му) е противопоказан при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Тъй като метформин се екскретира през бъбреците, а в напреднала възраст се наблюдава тенденция към намаляване на бъбречната функция, е необходимо редовно да се следи бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст, които приемат Gentadueto ®.

Ако пропуснете дадено лекарство, трябва да го приемете веднага щом пациентът си спомни. Не вземайте двойна доза по едно и също време.

Странични ефекти

При пациенти, приемащи комбинацията от линаглиптин и метформин във фиксирани дози

често:

намален апетит, диария, гадене;
• хипогликемия.

Не чести:

назофарингит;
• бронхиална хиперактивност;
• повишена амилазна активност;
• свръхчувствителност (ангиоедем, уртикария, обрив).

редки:

главоболие, замаяност;
• повръщане;
• панкреатит;
• кашлица;
• сърбеж.

При пациенти, лекувани с монотерапия с метформин

често:

вкусови смущения;
• коремна болка;
• хепато-билиарни нарушения - промени в показателите на чернодробната функция, хепатит;
• еритема, уртикария.

редки:

метаболитни нарушения - лактатна ацидоза;
• разстройство на абсорбцията на витамин В₁₂ (при продължително лечение) може да доведе (в много редки случаи) до клинично значим дефицит на витамин В₁₂, например мегалобластна анемия.

Противопоказания

• свръхчувствителност към лекарството;
• диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза, диабетна прекома;
• бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (KK ® е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Не са провеждани проучвания за ефектите на лекарството върху фертилитета при хора. В предклинични проучвания, при които се използва максимално проучваната доза линаглиптин (240 mg / kg / ден), която е повече от 900 пъти по-голяма от експозицията при хора, не са установени отрицателни ефекти върху фертилитета.

Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на лекарството Gentadueto® или на отделните му компоненти при бременни жени. При предклинични репродуктивни проучвания не е наблюдаван тератогенен ефект, свързан с комбинираната употреба на линаглиптин и метформин. Данните за употребата на метформин при бременни жени са ограничени.

Dzhentadueto ® не трябва да се използва при планирана бременност. Трябва да се използва инсулин, който ви позволява да поддържате концентрациите на глюкоза в кръвта на ниво, близко до нормалното, и да намалявате риска от нарушения на феталното развитие поради повишени нива на глюкоза.

Метформин се екскретира в кърмата. Липсват данни за възможността за проникване на линаглиптин в кърмата.

Специални инструкции

Gentadueto ® е противопоказан при пациенти със захарен диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза.

Употребата на Gentadueto ® в комбинация с инсулин не е проучена правилно.

Хипогликемията е известно усложнение на производните на сулфонилуреята. Поради това се препоръчва повишено внимание при използване на Gentadueto ® в комбинация с производни на сулфонилурея. Трябва да се вземе предвид целесъобразността на намаляване на дозата на сулфонилуреите.

Монотерапията с метформин не предизвиква хипогликемия, но това усложнение може да се развие, ако се намали калоричното съдържание на храната, ако значителното физическо натоварване не се компенсира чрез добавяне на допълнителни калории или когато се използват други хипогликемични лекарства (например, сулфонилурейни производни и инсулин) или етанол.

Лактатна ацидоза е много рядко, но сериозно метаболитно усложнение, което може да възникне поради натрупването на метформин хидрохлорид. Публикувани случаи на лактатна ацидоза при пациенти, лекувани с метформин хидрохлорид, настъпват главно при захарен диабет, придружен от тежка бъбречна недостатъчност, както и при наличие на такива рискови фактори като лошо контролиран захарен диабет, кетоза, продължително гладуване, прекомерна консумация на алкохол, чернодробна недостатъчност и всяко състояние, придружено от хипоксия.

Диагностика на лактатна ацидоза:

рискът от лактатна ацидоза трябва да се вземе под внимание в случай на развитие на такива неспецифични оплаквания като спастична коремна болка и тежка астения.

Лактатната ацидоза се характеризира с ацидозна диспнея, коремна болка и хипотермия, последвана от кома. Диагностични стойности са промените в лабораторните параметри, като понижение на рН на кръвта, повишаване на плазменото ниво на млечна киселина над 5 mmol / l, повишаване на анионния дефицит и съотношение лактат / пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, метформин трябва да се преустанови и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран.

Тъй като метформин хидрохлорид се екскретира чрез бъбреците, се препоръчва преди започване на лечението и редовно да се определя нивото на серумния креатинин в бъдеще:

• при пациенти с нормална бъбречна функция, поне веднъж годишно;
• при пациенти с нива на серумния креатинин, съответстващи на VGN, и при пациенти в напреднала възраст, поне 2-4 пъти годишно.

Пациентите в старческа възраст често имат асимптоматичен спад в бъбречната функция. Специално внимание трябва да се обърне в ситуации, които могат да доведат до намаляване на бъбречната функция, например, в случай на начало на антихипертензивно, диуретично лечение или използване на НСПВС. Трябва да се внимава при лечение на пациенти на възраст над 80 години.

Тъй като интраваскуларното инжектиране на йодирани контрастни материали за радиологични изследвания може да доведе до бъбречна недостатъчност, употребата на метформин хидрохлорид трябва да се преустанови предварително или по време на тези проучвания. Употребата на метформин хидрохлорид може да бъде възобновена 48 часа след края на тези проучвания и само след получаване на резултатите от повторната оценка на бъбречната функция, което показва, че няма промени.

Метформин хидрохлорид трябва да бъде преустановен 48 часа преди планираната хирургична интервенция, като се използва обща, гръбначна или епидурална анестезия. Използването на лекарството може да бъде възобновено не по-рано от 48 часа след операцията или след възстановяване на храната през устата и само ако се получат резултатите от преоценката на бъбречната функция, показваща липсата на промени.

По време на пост-регистрационния период, при пациенти, приемащи линаглиптин, е установено развитие на остър панкреатит. Ако се развие панкреатит, Gentadueto трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Не са провеждани проучвания за проучване на ефекта на лекарството върху способността за шофиране и извършване на работа, което изисква висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Като се има предвид случаите на замаяност по време на приема на лекарството, трябва да се внимава. Ако пациентите изпитват замайване, те трябва да избягват потенциално опасни дейности, включително управление на превозни средства и задвижващи механизми.

свръх доза

По време на контролирани клинични проучвания при здрави индивиди, еднократните дози линаглиптин, достигащи 600 mg (120 пъти по-висока от препоръчваната), се понасят добре. Няма опит с употребата на лекарството в дози над 600 mg при хора.

Когато се използва метформин в дози до 850 mg, не се наблюдава хипогликемия, въпреки че са отбелязани случаи на лактатна ацидоза. Значителното предозиране на метформин може да доведе до лактатна ацидоза. Лактатна ацидоза принадлежи към категорията на спешните медицински ситуации, лечението в такива случаи се извършва в болница.

симптоми:

възможни са хипогликемия, гадене, замаяност.

лечение:

стомашна промивка, вземане на адсорбенти;
• симптоматична терапия - в / при въвеждане на течности, контрол и нормализиране на гликемичния профил. Най-ефективният метод за отстраняване на лактат и метформин хидрохлорид е хемодиализата.

Взаимодействие с лекарства

Едновременната многократна употреба на линаглиптин (10 mg 1 път / ден) и метформин (850 mg 2 пъти на ден) при здрави доброволци не променя значително фармакокинетиката на линаглиптин или метформин.

Не са провеждани фармакокинетични проучвания за лекарствени взаимодействия Gentadueto ®; обаче, такива изследвания са проведени с отделни активни съставки Gentadueto®, линаглиптин и метформин.

Linagliptin не е оказал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на метформин, глибенкламид, симвастатин, пиоглитазон, варфарин, дигоксин и перорални контрацептиви, което е съвместимо с данните, получени при in vivo данни за ниската способност на лекарственото взаимодействие със субстратите за CYP3333 антиферроматични вещества, в случай на CYP333 изоферменти. гликопротеин и органичен катионен транспортер (TOC).

Метформин. Едновременната употреба на метформин (многократна употреба в доза от 850 mg 3 пъти на ден) и линаглиптин (в супратерапеутична доза от 10 mg 1 път / ден) не води до клинично значими промени във фармакокинетиката на линаглиптин или метформин.

Сулфонилурейни производни. Комбинираната употреба на линаглиптин перорално (многократно приложение на доза от 5 mg) и глибенкламил в еднократна доза (глибурид 1,75 mg) не променя фармакокинетиката на линаглиптин в равновесно състояние. Въпреки това, има клинично незначително намаляване на AUC и C_макс глибенкламид с 14%. Тъй като глибенкламид се метаболизира главно от CYP2C9, тези данни също подкрепят заключението, че линаглиптин не е инхибитор на CYP2C9. Не се очакват клинично значими взаимодействия с други производни на сулфонилурея (например, глипизид, толбутамид и глимепирид), които, подобно на глибенкламид, се метаболизират основно от CYP2C9.

Тиазолидиндиони. Комбинираната употреба на линаглиптин (веднъж 10 mg / ден) и пиоглитазон (многократна доза от 45 mg / ден), която е субстрат за CYP2C8 и CYP3A4, няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на линаглиптин или пиоглитазон или на активни метаболити на пиоглитазон.

Ритонавир. Комбинираната употреба на линаглиптин (еднократна доза от 5 mg / ден) и ритонавир (многократно приложение на 200 mg перорално) повишава AUC и C t_макс линаглиптин, съответно около 2 и 3 пъти. Тези промени във фармакокинетиката на линаглиптин не се считат за клинично значими. Поради това не се очаква клинично значимо взаимодействие с други P-гликопротеин / CYP3A4 инхибитори и не се налага промяна на дозата.

Рифампицин. Повтарящата се комбинирана употреба на линаглиптин и рифампицин води до намаляване на AUC и C_макс линаглиптин в равновесно състояние съответно с 39,6% и 43,8% и намаляване на инхибирането на основната активност на DPP-4 с около 30%. По този начин се очаква клиничната ефикасност на линаглиптин в комбинация с активни индуктори на Р-гликопротеин да се запази, въпреки че може да не се прояви напълно.

Дигоксин. Комбинираната многократна употреба на линаглиптин (5 mg / ден) и дигоксин (0,25 mg / ден) не повлиява фармакокинетиката на дигоксин.

Варфарин. Линаглиптин, приложен многократно в доза от 5 mg / ден, не променя фармакокинетиката на S (-) или R (+) варфарин, който е субстрат за CYP2C9, което показва, че линаглиптин няма способността да инхибира CYP2C9.

Simvastatin. Линаглиптин, прилаган многократно в супертерапевтична доза от 10 mg / ден, има минимален ефект върху фармакокинетиката на симвастатин, който не изисква коригиране на дозата.

Орални контрацептиви. Комбинираното приложение на linagliptin 5 mg с левоноргестрел или етинил естрадиол не променя фармакокинетиката на тези лекарства в равновесие.

Метформин. Употребата на метформин по време на остра алкохолна интоксикация увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза (особено при гладуване, недохранване или чернодробна недостатъчност). Трябва да избягвате алкохола и лекарствата, съдържащи етилов алкохол.

Катионните лекарства, които се екскретират чрез бъбречна тубулна секреция (например, циметидин), могат да взаимодействат с метформин, конкурирайки се за общи бъбречни тубулни транспортни системи. Следователно, при едновременна употреба на катионни лекарства, които се екскретират чрез бъбречна тубулна секреция, е необходим внимателен контрол на гликемията, промяна на дозата на метформин в рамките на препоръчителния режим на дозиране и (ако е необходимо) корекция на лечението на диабета.